Аналоги по группе
Подробно
Фамцикловир противовирусное быстро превращается in vivo в пенцикловир, который демонстрирует in vitro противовирусную активность относительно вирусов простого герпеса (1-го и 2-го типа), вируса ветряной оспы, вируса Эпштейна — Барр и цитомегаловируса. Антивирусный эффект перорально принятого фамцикловира был показан на разных моделях у животных. Пенцикловир попадает в инфицированные вирусом клетки, где под действием вирусной тимидинкиназы быстро превращается в монофосфат, который в свою очередь при участии клеточных ферментов переходит в трифосфат. Пенцикловира трифосфат находится в инфицированных вирусами клетках >12 ч, подавляя в них синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов. Концентрация пенцикловира трифосфата в неифицированных клетках не превышает минимальную определяемую, поэтому в терапевтических концентрациях пенцикловир не оказывает влияния на неинфицированные клетки. Самой распространенной формой резистентности к ацикловиру среди штаммов вируса простого герпеса является дефицит синтеза фермента тимидинкиназы. В таких ТК-дефицитных штаммах предполагается перекрестная резистентность и к пенцикловиру, и к ацикловиру. Однако была показана активность пенцикловира относительно недавно выделенных ацикловир-резистентных штаммов вируса простого герпеса с измененной ДНК-полимеразой.В исследованиях подавления рецидивов генитального герпеса, в которых больных с нормальным иммунным статусом лечили фамцикловиром 4 мес, не выявлено резистентности к пенцикловиру при анализе выделенных культур от 71 больного.форма выпуска
- табл. п/плен. оболочкой 125 мг, № 10.
- табл. п/плен. оболочкой 250 мг, № 21.
- табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 14, № 30, № 56.
Действующее вещество:
- фамцикловир.
Вспомогательные вещества:
- натрия крахмал гликолят — 8,26/16,52/27,35 мг;
- гидроксипропилцеллюлоза — 3,86/7,73/15,48 мг;
- лактоза безводная — 26,85/53,69/- мг;
- магния стеарат — 1,24/2,48/4,1 мг
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:
показания
- острый опоясывающий лишай, включая офтальмогерпес и уменьшение длительности сопутствующей постгерпетической невралгии;
- лечение первых проявлений и рецидивов инфекционного генитального герпеса и для супрессии рецидивов генитального герпеса;
- рецидивы лабиального герпеса (герпетическая лихорадка);
- простой герпес и опоясывающий лишай у больных со сниженным иммунным статусом.
Способы применения и дозы
- Опоясывающий лишай у взрослых с нормальным иммунным статусом. Для лечения острого опоясывающего лишая по 250 мг 3 раза в сутки или 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
- Для лечения офтальмогерпеса — 500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней. Лечение более эффективно, если оно начато как можно раньше после появления сыпи. Для пациентов с высоким риском развития постгерпетической невралгии — по 250–500 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней во время острой фазы заболевания для уменьшения длительности и риска возникновения постгерпетической невралгии.
- Опоясывающий лишай у взрослых со сниженным иммунным статусом. По 500 мг 3 раза в сутки в течение 10 дней. Начать лечение рекомендуют после появления сыпи.
- Простой герпес у взрослых с нормальным иммунным статусом, первые проявления генитального герпеса. По 250 мг 3 раза в сутки в течение 5 дней. Начать лечение рекомендуют сразу после проявления первых симптомов заболевания.
- Рецидив генитального герпеса. Применяют по 1000 мг 2 раза в сутки 1 день или по 125 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней. Начать лечение рекомендуется в продромальный период или сразу после появления первых симптомов заболевания.
- Рецидив лабиального герпеса (герпетическая лихорадка). Назначают 1500 мг однократно или 750 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня. Рекомендуют начинать лечение после появления первых признаков герпетической лихорадки (например пощипывание, зуд или жжение).
- Простой герпес у взрослых со сниженным иммунным статусом. Применяют по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней. Начать лечение рекомендуют после появления сыпи.
- Супрессия рецидивирующего генитального герпеса. Назначают по 250 мг 2 раза в сутки. Длительность лечения зависит от тяжести заболевания.
Передозировка
- Данные о передозировке фамцикловира ограничены.
- Есть сообщение о случайной острой передозировке (10,5 г) без клинических проявлений.
- Длительное применение (10 г 1 раз в сутки в течение 2 лет) фамцикловира хорошо переносилось. При передозировке необходима поддерживающая и симптоматическая терапия.
- Описаны единичные случаи ОПН у пациентов с заболеваниями почек, для которых доза фамцикловира не была снижена с учетом функции почек. Концентрация препарата снижается приблизительно на 75% в течение 4-часового гемодиализа.
Побочные эффекты:
Фамвир хорошо переносился пациентами в исследованиях. Сообщалось о случаях головной боли и тошноты в ходе клинических исследований. В целом они были слабо или умеренно выражены и отмечались с такой же частотой у пациентов, принимавших плацебо. Ниже приведены и классифицированы по частоте побочные эффекты, которые наблюдались в постмаркетинговый период: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные сообщения.
- Со стороны кроветворной и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения. Психические нарушения: редко — спутанность сознания (преимущественно у пациентов пожилого возраста); очень редко — галлюцинации.
- Со стороны ЦНС: редко — головная боль; очень редко — головокружение, сонливость (преимущественно у пациентов пожилого возраста).
- Со стороны ЖКТ: редко — тошнота; очень редко — рвота.
- Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — холестатическая желтуха, изменение показателей функционального состояния печени.
- Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — сыпь, зуд, крапивница, тяжелые аллергические реакции (например полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз).
Фамцикловир также хорошо переносится больными со сниженным иммунным статусом.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:
противопоказания
- Повышенная чувствительность к фамцикловиру или другим компонентам препарата,
- а также к пенцикловиру.
Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:
Влияние других лекарственных препаратов на фамцикловир. Пробенецид и другие лекарственные средства, влияющие на функцию почек, могут изменять уровень пенцикловира (активного метаболита фамцикловира) в плазме крови.
Не отмечено никаких клинически значимых изменений в фармакокинетике пенцикловира после применения однократной дозы 500 мг фамцикловира после предыдущего многократного применения аллопуринола, циметидина, теофиллина, зидовудина, прометазина или при приеме фамцикловира вскоре после применения антацида (гидроксида магния и гидроксида алюминия), или при одновременном применении с эмтрицитабином.
Не наблюдалось ни одного клинически значимого влияния на фармакокинетику пенцикловира после многократного (3 раза в сутки) применения фамцикловира (500 мг) с многократным приемом дигоксина.Трансформация неактивного метаболита 6-дезоксипенцикловира в пенцикловир катализируется альдегидоксидазой. Потенциально может иметь место взаимодействие с другими препаратами, которые метаболизируются этим ферментом и/или угнетаются этим ферментом.
Клинические исследования взаимодействия фамцикловира с циметидином и прометазином, ингибиторами альдегидоксидазы in vitro не показали значимого влияния на образование пенцикловира. Однако ралоксифен, более мощный ингибитор альдегидоксидазы, может влиять на образование пенцикловира.Влияние фамцикловира на другие лекарственные препараты.
Фармакокинетика дигоксина не изменялась при одновременном однократном или многократном (3 раза в сутки) фамцикловира в дозе 500 мг.
Не отмечали ни одного клинически значимого влияния на фармакокинетику зидовудина, его метаболита зидовудинглюкуронида или эмтрицитабина после однократного применения внутрь 500 мг фамцикловира при одновременном применении с зидовудином или эмтрицитабином.
Хотя фамцикловир является только слабым ингибитором альдегидоксидазы in vitro, взаимодействие с препаратами, метаболизирующимися альдегидоксидазой, потенциально возможно.
В ходе доклинических исследований не выявлено индукции цитохрома P450 или подавления CYP 3A4.
ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:
Условия хранения и срок годности:
Хранить при температуре не выше 30 °C.
Срок годности: 3 года