ГЛЮКОФАЖ (GLUKOFAGE)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

• повышенная чувствительность к метформину или другим компонентам препарата;
• диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома;
• нарушения функции почек (клиренс креатинина <60 мл/мин);
• острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация, тяжелые инфекционные заболевания, шок, применение во время радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащих контрастных веществ;
• острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии (сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда, шок);
• серьезные хирургические операции;
• нарушение функции печени, острая алкогольная интоксикация, алкоголизм;
• лихорадка, состояния гипоксии (сепсис, инфекции почек, бронхо-легочные заболевания);
• период беременности и кормления грудью;
• лактоацидоз (в том числе в анамнезе);
• детский возраст до 10 лет;
• применение у пациентов, придерживающихся гипокалорийной диеты (менее 1000 кал/сут).

Не рекомендуется применять препарат у лиц в возрасте старше 60 лет, которые выполняют тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития лактоацидоза.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  по частоте возникновения классифицируют по таким категориям: очень часто (>1/10), часто (>1/100 и <1/10), нечасто (>1/1000 и <1/100), редко (>1/10 000 и <1/1000), очень редко (<1/10 000).   Со стороны нервной системы Часто: нарушение вкуса.   Со стороны ЖКТ Очень часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, метеоризм. Чаще всего эти побочные явления возникают в начале лечения и, как правило, спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ рекомендуют медленное повышение дозирования и применение препарата 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи.   Со стороны системы крови Единичные случаи: мегалобластная анемия.   Со стороны кожи и подкожной клетчатки Очень редко: кожные высыпания, эритема, зуд, крапивница.   Обмен веществ Очень редко: лактоацидоз. При продолжительном применении препарата может уменьшаться всасывание витамина В12, что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Отмечается при назначении метформина пациентам с мегалобластной анемией.   Со стороны гепатобилиарной системы Единичные случаи: нарушение показателей функции печени или гепатит, который полностью устраняется после отмены метформина.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  Лактоацидоз — редкое, но тяжелое метаболическое осложнение, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и тяжелой печеночной недостаточностью. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией. Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозной одышкой, болью в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз, необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента. Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения препаратом Глюкофаж необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушением функции почек и у больных пожилого возраста. Следует соблюдать осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП. Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. При проведении радиологических исследований с применением рентгеноконтрастных средств необходимо прекратить применение препарата Глюкофаж за 48 ч до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 ч после рентгенологического исследования и оценки функции почек. Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение Глюкофажа за 48 ч до планового хирургического вмешательства, которое проводится с применением общей, спинальной или перидуральной анестезии и не возобновлять ранее, чем через 48 ч после проведения операции и оценки функции почек. Дети. По результатам клинических исследований не выявлено действия метформина на рост и половое созревание у детей. Однако нет данных относительно влияния метформина на рост и половое созревание при продолжительном применении Глюкофажа, поэтому нужно с особой осторожностью применять препарат у детей в период полового созревания, особенно в возрасте 10–12 лет. Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При сочетанном применении Глюкофажа с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия. Период беременности и кормления грудью. При планировании беременности, а также в случае наступления беременности во время лечения Глюкофажем препарат должен быть отменен и назначена инсулинотерапия. Данных о проникновении метформина в грудное молоко нет, поэтому препарат противопоказан в период кормления грудью. При необходимости применения препарата Глюкофаж в этот период грудное вскармливание прекращают. Дети. Препарат Глюкофаж применяют у детей в возрасте старше 10 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Глюкофаж не влияет на скорость реакций при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами, поскольку монотерапия препаратом не вызывает гипогликемии. Однако нужно с осторожностью применять метформин в комбинации с другими гипогликемизирующими средствами (производные сульфонилмочевины, инсулин, репаглинид и др.) из-за риска развития гипогликемии.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  Комбинации, которые не рекомендовано применять Прием алкоголя повышает риск развития лактоацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом Глюкофаж следует избегать употребления алкоголя и приема лекарственных средств, которые содержат спирт. Йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества могут вызвать развитие лактоацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение Глюкофажа следует прекратить до проведения радиологических исследований и не возобновлять ранее чем через 48 ч после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ. Не рекомендован одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения его приема необходима коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.   Комбинации, которые необходимо применять с осторожностью ГКС системного и местного действия, β2-симпатомиметики, диуретические средства оказывают гипергликемическое действие. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой комбинированной терапии необходимо корректировать дозу Глюкофажа под контролем уровня гликемии. При сочетанном применении с ингибиторами АПФ возможно усиление гипогликемического действия. Хлорпромазин при приеме в высоких дозах (100 мг/сут) повышает гликемию, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних необходима коррекция дозы Глюкофажа под контролем уровня гликемии.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  при применении препарата Глюкофаж в дозе 85 г развития гипогликемии не отмечали, но в этом случае возникал лактоацидоз. В случае развития лактоацидоза лечение Глюкофажем необходимо прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и Глюкофажа является гемодиализ. Также проводят симптоматическое лечение.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

METFORMINUM A10B A02 Merck Sante табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 30, № 60 Метформин 500 мг № UA/3994/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015 табл. п/плен. оболочкой 850 мг, № 30, № 60 Метформин 850 мг № UA/3994/01/02 от 01.09.2010 до 01.09.2015 табл. п/плен. оболочкой 1000 мг, № 30, № 60 Метформин 1000 мг № UA/3994/01/03 от 01.09.2010 до 01.09.2015   Фармакодинамика. Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не проявляет гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как исходный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи. Метформин действует 3 путями:

• вызывает снижение синтеза глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
• улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;
• задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.

Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, влияя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT). Независимо от своего действия на гликемию метформин положительно влияет на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, ЛПНП и ТГ. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике.   Фармакокинетика Всасывание. После перорального приема метформин почти полностью абсорбируется в ЖКТ, 20–30% выводится с калом. Время достижения Сmax — 2,5 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 50–60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется. Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Сmax в крови ниже, чем Сmax в плазме крови, и достигается приблизительно через такое же время. Эритроциты, вероятнее всего, являются второй камерой распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63–276 л. Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не выявлено. Выведение. Почечный клиренс метформина составляет >400 мл/мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После перорального приема Т½ составляет около 6,5 ч. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому Т½ увеличивается, что приводит к повышению уровня метформина в плазме крови.

показания

ПОКАЗАНИЯ: 

• сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) у взрослых при неэффективности диетотерапии (особенно у больных ожирением);
• как монотерапия или комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемизирующими средствами или сочетанно с инсулином для лечения взрослых;
• как монотерапия или комбинированная терапия с инсулином для лечения детей в возрасте старше 10 лет.

  ПРИМЕНЕНИЕ:  Монотерапия или комбинированная терапия с другими пероральными гипогликемизирующими средствами Взрослые. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг (Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 500 мг или 850 мг) 2–3 раза в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное повышение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, распределенная на 3 приема. При лечении препаратом в высоких дозах применяют Глюкофаж, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 1000 мг. В случае перехода к лечению препаратом Глюкофаж необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.   Комбинированная терапия с инсулином Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Глюкофаж 2–3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.   Монотерапия или комбинированная терапия с инсулином Дети. Препарат Глюкофаж применяют у детей в возрасте старше 10 лет. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг препарата Глюкофаж 1 раз в сутки во время или после приема пищи. Через 10–15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам определения уровня глюкозы в сыворотке крови. Медленное повышение дозы способствует уменьшению выраженности побочных эффектов со стороны ЖКТ. Максимальная рекомендованная доза составляет 2000 мг/сут, распределенная на 2–3 приема. У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).