КАРВИДЕКС (CARVIDEX)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата; острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; нарушение функций печени; период беременности и кормления грудью; AV-блокада II и III степени (если не установлен постоянный водитель ритма); выраженная брадикардия (<50 уд./мин); синдром слабости синусного узла; синоатриальная блокада; выраженная артериальная гипотензия; обструктивные заболевания дыхательных путей, включая бронхоспазм и БА в анамнезе; возраст до 18 лет.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  Со стороны ЦНС: головная боль, обморочные состояния, слабость; редко — снижение настроения, нарушение сна, парестезии, астения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипотензия, ортостатические реакции; редко — нарушения сознания, нарушения периферического кровообращения (обострение симптомов перемежающейся хромоты или синдрома Рейно); в единичных случаях — нарушение AV-проводимости, прогрессирование сердечной недостаточности. Со стороны ЖКТ: сухость во рту, тошнота, боль в желудке, диарея; редко — рвота, запор, повышение уровня печеночных трансаминаз. Со стороны обмена веществ: гипергликемия, гипогликемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия. Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения. Со стороны почек: при нарушении функций почек может прогрессировать их ухудшение; в единичных случаях — почечная недостаточность, отеки. Со стороны дыхательной системы: заложенность носа, чиханье, бронхоспазм. Со стороны кожи: кожные аллергические реакции (зуд, крапивница), обострение экземы. Со стороны органа зрения: нарушение зрения, раздражение слизистой оболочки глаз. Другие: миалгия, артралгия; редко — нарушение потенции.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  терапию карведилолом необходимо проводить длительно. Не допускается резкая отмена препарата, особенно при ИБС, так как это может привести к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижать дозу препарата следует постепенно на протяжении 1–2 нед. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при титровании дозы возможно прогрессирование симптомов сердечной недостаточности (возникновение отеков). В таком случае необходимо откорректировать дозу мочегонного средства, а дозу карведилола до достижения клинической стабильности повышать не следует. Иногда может появиться необходимость снизить дозу карведилола или временно прекратить его применение. С осторожностью препарат назначают при сахарном диабете, так как он может маскировать или уменьшать проявления гипогликемии. При сердечной недостаточности и сопутствующем сахарном диабете применение карведилола может провоцировать декомпенсацию углеводного обмена. Рекомендовано до начала лечения, перед каждой коррекцией дозы и после прекращения приема карведилола провести контроль уровня сахара в плазме крови. При назначении карведилола при хронической сердечной недостаточности и низком АД (систолическое АД <100 мм рт. ст.), ИБС и диффузных заболеваниях сосудов и/или почечной недостаточности наблюдается обратимое ухудшение функции почек. Дозу препарата необходимо регулировать в зависимости от функционального состояния почек. Необходимо с осторожностью назначать карведилол при нарушениях периферического кровообращения (синдром Рейно), так как блокаторы β-адренорецепторов могут усиливать проявления артериальной недостаточности. Карведилол, как и другие блокаторы β-адренорецепторов, может маскировать признаки тиреотоксикоза. Резкая отмена карведилола может сопровождаться усилением симптомов гипертиреоза или провоцировать тиреотоксический криз. Применение карведилола может быть причиной брадикардии; при снижении ЧСС <55 уд./мин дозу карведилола следует снизить. Необходимо быть предельно внимательными при проведении хирургических вмешательств с применением общей анестезии, так как возможна суммация негативных эффектов карведилола и анестетиков. Следует с осторожностью назначать карведилол при тяжелых реакциях гиперчувствительности в анамнезе и при проведении специфической иммунотерапии, так как блокаторы β-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. Карведилол не применяют при феохромоцитоме, поэтому необходимо с осторожностью назначать карведилол пациентам с подозрением на наличие феохромоцитомы. Рекомендуется с особой осторожностью применять карведилол при стенокардии Принцметала, так как препараты с неселективной β-блокирующей активностью могут быть причиной спазма коронарных сосудов. Необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами, если появляются головокружение, общая слабость или утомляемость во время терапии карведилолом. Это особенно важно в начале лечения, а также в сочетании с приемом алкоголя.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  при одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина повышается; при сочетанном применении карведилола и сердечных гликозидов может увеличиваться время AV-проводимости, поэтому до начала применения карведилола, при титровании его дозы и отмене препарата рекомендуется регулярный контроль за концентрацией дигоксина в плазме крови. Карведилол может потенцировать действие других антигипертензивных средств. Имеет место достоверное повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с карведилолом. Рекомендуется проводить мониторинг концентрации циклоспорина после начала терапии карведилолом и если необходимо — соответствующую коррекцию дозы циклоспорина. При проведении общей анестезии особое внимание необходимо обращать на возможность синергизма отрицательного инотропного действия карведилола и некоторых анестетиков. Препараты с β-блокирующей активностью могут повышать гипогликемизирующее действие инсулина или других противодиабетических препаратов для перорального применения. Одновременное назначение клонидина и карведилола может потенцировать антигипертензивный эффект карведилола, а также быть причиной брадикардии. Для отмены обоих препаратов необходимо сначала прекратить применение карведилола, а через несколько дней отменить клонидин. Индукторы микросомальных печеночных оксидаз (фенобарбитал, рифампицин) ускоряют метаболизм, снижая концентрацию карведилола в плазме крови; ингибиторы микросомальных печеночных оксидаз (циметидин) повышают концентрацию препарата в плазме крови. При назначении карведилола сочетанно с блокаторами кальциевых каналов (верапамил) или антиаритмическими препаратами І класса необходимо проводить мониторинг ЭКГ и АД, так как зафиксированы частные случаи нарушения проводимости при применении карведилола одновременно с дилтиаземом. Не следует назначать карведилол пациентам, которые получали верапамил или дилтиазем в/в, так как это может привести к развитию выраженной брадикардии и артериальной гипотензии. Препараты, снижающие уровень катехоламинов (резерпин, ингибиторы МАО), повышают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии. Необходимо с осторожностью назначать одновременно с карведилолом препараты, ингибирующие активность ферментной системы цитохрома Р450 2D6 (хинидин, пропафенон, трициклические антидепрессанты, омепразол), которая принимает участие в метаболизме карведилола (способствует повышению риска развития побочных эффектов карведилола, особенно артериальной гипотензии).   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  возможны выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, нарушение функций дыхательной системы, рвота, спутанность сознания, генерализованные судороги, остановка сердца. Лечение симптоматическое. Необходимо проводить мониторинг и коррекцию показателей жизненно важных функций, при необходимости — госпитализация в отделение интенсивной терапии.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °C.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

табл. п/плен. оболочкой 6,25 мг, № 20 Карведилол 6,25 мг № UA/8820/01/01 от 21.08.2008 до 21.08.2013 табл. п/плен. оболочкой 12,5 мг, № 20 Карведилол 12,5 мг № UA/8820/01/02 от 21.08.2008 до 21.08.2013 табл. п/плен. оболочкой 25 мг, № 20 Карведилол 25 мг № UA/8820/01/03 от 21.08.2008 до 21.08.2013   Фармокодинамика. Комбинированный α1- и неселективный блокатор β-адренорецепторов без внутренней симпатомиметической активности; соотношение α1- и β-адреноблокирующей активности составляет 1:100. Оказывает антиоксидантное действие и обладает умеренно выраженной антагонистической активностью в отношении ионов кальция. При длительном применении положительно влияет на липидный спектр плазмы крови, не влияет на уровень глюкозы в плазме крови, уменьшает гипертрофию левого желудочка.   Фармакокинетика. После приема внутрь быстро абсорбируется. Cmax в плазме крови достигается через 1–2 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет 25–35% за счет первичного метаболизма при прохождении через печень. Биодоступность повышается при заболеваниях печени и у лиц пожилого возраста; при циррозе печени биодоступность препарата в 4 раза выше. Одновременный прием с пищей не влияет на биодоступность и Cmax, хотя время достижения Cmax сокращается. Около 99% карведилола связывается с белками плазмы крови. Вследствие демитилирования и гидроксилирования в печени образуются 3 метаболита с более выраженной β-блокирующей активностью и антиоксидантным действием, чем у карведилола. T1/2 составляет 6–10 ч. Выводится преимущественно с желчью и калом в виде метаболитов. Незначительная часть экскретируется с мочой.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  АГ, хроническая сердечная недостаточность, ИБС.   ПРИМЕНЕНИЕ:  АГ. Дозу определяют индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки (первые 7–14 дней), дозу можно распределить на 2 приема по 6,25 мг; потом по 25 мг 1 раз в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно повышать с интервалом не менее 2 нед, доводя до максимальной рекомендуемой дозы — 50 мг 1 раз в сутки (можно распределить на 2 приема). ИБС. Дозу определяют индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки (первые 7–14 дней), затем по 25 мг 2 раза в сутки. При необходимости в дальнейшем дозу можно повышать с интервалом не менее 2 нед, доводя до максимальной суточной дозы — 100 мг, разделенной на 2 приема. Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально под контролем врача. Начальная доза составляет 3,125 мг 2 раза в сутки в течение 2 нед. При хорошей переносимости дозу повышают с интервалами не менее 2 нед до 6,25 мг 2 раза в сутки, потом — до 12,5 мг 2 раза в сутки, затем — до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу необходимо повышать до максимальной, хорошо переносимой пациентом. Рекомендуемая максимальная доза — 25 мг 2 раза в сутки при хронической сердечной недостаточности тяжелой степени и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела <85 кг. Для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности и массой тела >85 кг рекомендуемая максимальная доза составляет 50 мг 2 раза в сутки. Перед каждым повышением дозы необходимо убедиться в отсутствии возможного прогрессирования сердечной недостаточности или вазодилатации. Если необходимо прекратить лечение Карвидексом, препарат отменяют постепенно на протяжении 1–2 нед. Если лечение прерывают более чем на 2 нед, то его необходимо начинать с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки, затем дозу подбирают согласно вышеуказанным рекомендациям. Препарат необходимо принимать во время еды для замедления скорости всасывания и уменьшения проявлений ортостатических эффектов. При необходимости применения дозы <6,25 мг используют таблетированную форму с соответствующим дозированием.