КАСОДЕКС (CASODEX)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная чувствительность к компонентам препарата. Касодекс не назначают женщинам и детям. Касодекс не следует назначать совместно с терфенадином, астемизолом и цизапридом.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  Касодекс хорошо переносится большинством пациентов, и лишь в единичных случаях побочные эффекты требовали прекращения его приема.  

Частота	Органы и системы органов	Побочные эффекты
Очень часто (≥10%)	Репродуктивная система и грудные железы	Болезненность молочных желез1 Гинекомастия1
	Нарушения общего характера	Ощущения жара1 (приливы)
Часто (≥1%, но <10%)	Желудочно-кишечные расстройства	Диарея, тошнота
	Расстройства со стороны гепатобилиарной системы	Повышение активности трансаминаз, желтуха2
	Нарушения общего характера	Астения Кожный зуд
Редко (≥0,1%, но <1%)	Иммунная система	Реакции гиперчувствительности, в том числе ангионевротический отек и крапивница
	Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства	Интерстициальные легочные заболевания
Очень редко (≥0,01%, но <0,1%)	Желудочно-кишечные расстройства	Рвота
	Кожа и подкожные ткани	Сухость кожи
	Расстройства гепатобилиарной системы	Печеночная недостаточность3

  1  Выраженность этих побочных эффектов может быть уменьшена проведением сопутствующей кастрации. 2  Изменения со стороны печени чаще всего транзиторного характера и полностью проходят или уменьшаются при продолжении лечения или после его отмены. 3  Печеночная недостаточность возникала очень редко, причинно-следственная связь не установлена. Рекомендуется периодически контролировать функцию печени.   Кроме того, при проведении клинических исследований с одновременным применением Касодекса и аналога ЛГ-РГ отмечали такие реакции с частотой ≥1%, которые расценивались как возможные побочные эффекты:

• со стороны сердечно-сосудистой системы — сердечная недостаточность;
• со стороны ЖКТ — анорексия, сухость во рту, диспепсия, запоры, метеоризм;
• со стороны ЦНС — головокружение, бессонница, сонливость, снижение либидо;
• со стороны дыхательной системы — одышка;
• со стороны мочеполовой системы — импотенция, никтурия;
• со стороны системы крови — анемия;
• со стороны кожи и ее придатков — алопеция, высыпание, повышенная потливость, гирсутизм;
• со стороны метаболических нарушений — сахарный диабет, гипергликемия, отеки, увеличение массы тела, похудение;
• нарушения общего характера — боль в животе, груди, тазу, а также головная боль, лихорадка.

Тем не менее не установлено достоверной причинно-следственной связи между этими побочными эффектами и проводившейся терапией. Некоторые из этих эффектов имеют общий характер и часто возникают у больных пожилого возраста.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  поскольку Касодекс экстенсивно метаболизируется печенью, его выведение может быть замедленным у больных с тяжелой печеночной недостаточностью и это, в свою очередь, может привести к кумуляции Касодекса. Поэтому Касодекс таким пациентам нужно назначать с осторожностью. При терапии Касодексом нужно периодически проводить тестирование функции печени. Большинство таких изменений можно ожидать в первые 6 мес лечения Касодексом. При возникновении тяжелых нарушений со стороны печени лечение Касодексом следует прекратить. Касодекс угнетает цитохром Р450 (CYP 3A4), поэтому нужно соблюдать осторожность при назначении Касодекса с лекарственными средствами, метаболизирующимися CYP 3A4. Пациентам с непереносимостью лактозы, следует принимать во внимание, что каждая таблетка Касодекса по 150 мг содержит 183 мг лактозы моногидрата. Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Касодекса противопоказано женщинам в период беременности и кормления грудью. Дети. Касодекс противопоказан детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортом или работи с другими механизмами. Маловероятно влияние Касодекса на способность пациентов управлять транспортными средствами или другими механизмами. Однако следует отметить, что иногда может возникнуть сонливость. Пациентам, которые принимают этот препарат, нужно соблюдать осторожность.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  нет данных о взаимодействии Касодекса и аналогов ЛГ-РГ. Исследования in vitro продемонстрировали, что R-бикалутамид угнетает CYP 3A4, в меньшей степени CYP 2С9, 2С19 и 2D6. Хотя клинические исследования с антипирином, маркером активности Р450 не подтвердили возможность взаимодействия с Касодексом, применение препарата на протяжении 28 дней на фоне приема мидазолама приводило к увеличению значения AUC мидазолама на 80%. Поэтому применение Касодекса с терфенадином, астемизолом и цизапридом противопоказано. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном назначении Касодекса с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Может потребоваться снижение дозы этих препаратов. Пациенты, принимающие циклоспорин, должны находиться под врачебным контролем, особенно в начале лечения Касодексом и при его отмене. Необходимо соблюдать осторожность при назначении Касодекса с препаратами, угнетающими метаболизм лекарственных средств (циметидин, кетоконазол). Теоретически назначение такой комбинации может привести к повышению концентрации Касодекса в крови и частоты развития побочных эффектов. Исследования in vitro показали, что Касодекс может вытеснять антикоагулянт кумаринового ряда варфарин из мест его связывания с белками плазмы крови. Поэтому при назначении Касодекса у больных, получающих антикоагулянты кумаринового ряда, рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  данных относительно передозировки у людей нет. Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Показана поддерживающая терапия и мониторинг жизненно важных функций организма. Проведение диализа неэффективно, поскольку препарат имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  при температуре до 30 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

BICALUTAMIDUM L02B B03 AstraZeneca табл. п/плен. оболочкой 50 мг, № 28 Бикалутамид 50 мг Прочие ингредиенты: натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, лактозы моногидрат. № UA/0185/01/01 от 27.11.2008 до 27.11.2013 табл. п/плен. оболочкой 150 мг, № 28 Бикалутамид 150 мг Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, повидон, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид. № UA/0185/01/02 от 27.11.2008 до 27.11.2013   Нестероидный антиандроген, не обладающий другой гормональной активностью. Препарат — рацемическая смесь, в которой антиандрогенную активность проявляет только (R)-энантиомер. Связывается с андрогенными рецепторами, не активируя экспрессию генов, благодаря чему подавляет активность андрогенов. Результатом является регрессия опухоли предстательной железы. Хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального приема. Прием пищи не влияет на биодоступность бикалутамида. (S)-энантиомер выводится из организма значительно быстрее, чем (R)-энантиомер, Т½ последнего составляет приблизительно 1 нед. При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме крови повышается приблизительно в 10 раз вследствие продолжительного Т½, что позволяет принимать препарат 1 раз в сутки. При ежедневном приеме Касодекса в дозе 50 мг концентрация (R)-энантиомера в плазме крови составляет примерно 9 мкг/мл, в дозе 150 мг — около 22 мкг/мл. При этом почти 99% препарата, находящегося в системном кровотоке, составляет активный (R)-энантиомер.   Фармакокинетика (R)-энантиомера не зависит от таких факторов, как возраст, функциональное состояние почек и печени (при незначительном или умеренно выраженном его нарушении). У больных с тяжелыми нарушениями функции печени элиминация (R)-энантиомера замедляется. В значительной степени связывается с белками плазмы крови (рацемат 96%, R-бикалутамид 99,6%). Интенсивно метаболизируется в организме путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Метаболиты выводятся с мочой и желчью приблизительно в равных пропорциях.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  показания для Касодекса 50 мг. Распространенный рак предстательной железы (поздние стадии); применяют сочетанно с аналогом рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона (ЛГ-РГ) или хирургической кастрацией. Показания для Касодекса 150 мг. Местно-прогрессирующий рак предстательной железы (Т3–Т4, любой N, M0; T1–T2, N+, M0), в качестве самостоятельного лекарственного средства или как вспомогательное средство к терапии радикальной простатэктомией или радиотерапией. Местно-прогрессирующий, неметастазирующий рак предстательной железы, в случаях когда хирургическая кастрация или другое медицинское вмешательство не считается целесообразным или возможным.   ПРИМЕНЕНИЕ:  Касодекс 50 мг. Мужчины, включая лиц пожилого возраста: 1 таблетка (50 мг) в сутки. Лечение Касодексом необходимо начинать одновременно с назначением аналога ЛГ-РГ или проведением хирургической кастрации. Длительность лечения определяет врач. Касодекс 150 мг. Взрослые мужчины, включая лиц пожилого возраста: перорально по 1 таблетке 150 мг 1 раз в сутки. Касодекс 150 мг следует принимать непрерывно, как минимум на протяжении 2 лет или до момента появления изменений в развитии болезни. Не требуется коррекции дозы препарата у больных с почечной недостаточностью и незначительно выраженными нарушениями функции печени. Больным с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени с целью избежания возможной кумуляции Касодекс следует назначать с осторожностью.