противопоказания
[BIG]
Побочное действие:[/BIG]
Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (олигурия, нарушение функции почек).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.
Со стороны органов чувств: ототоксичность, вестибулярные нарушения.
Аллергические реакции: крапивница, макуло-папулезная сыпь, гипертермия, эозинофилия.
Со стороны лабораторных показателей: тромбоцитопения, лейкопения, лейкоцитоз, повышение содержания мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл), цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия.
Местные реакции: боль и уплотнение в месте инъекции, асептический абсцесс.
Прочие: кровоточивость.
[BIG]
Противопоказания:[/BIG]
- беременность;
- период лактации (грудное вскармливание);
- детский возраст;
- повышенная чувствительность к компонентам препарата.
[BIG]
Беременность:[/BIG]
Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.
[BIG]
Особые указания:[/BIG]
С особой осторожностью следует применять Лайкоцин у пациентов с почечной недостаточностью и уже имеющимися нарушениями слуха. При необходимости назначения препарата в таких случаях следует сопоставить соотношение ожидаемой пользы терапии и риска дополнительного нарушения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек.
С осторожностью назначать Лайкоцин (как и другие антибиотики) пациентам с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.
До начала лечения Лайкоцином и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции, контролировать функцию почек (еженедельно).
Повреждение почек, которое может наблюдаться на фоне применения Лайкоцина, сопровождается некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови или сывороточного креатинина, появлением патологического осадка в моче. Незначительное повышение азота мочевины и сывороточного креатинина наблюдалось у большой части больных, получавших длительную терапию. У многих из них отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов. При повышении уровня азота мочевины более чем 30 мг/100 мл, а также при любых других признаках снижения почечной функции с повышением уровня азота мочевины или без него, а также при подозрении на нарушение функции почек требуется тщательное обследование пациента, снижение дозы или полная отмена препарата. Клинически значимое появление патологического мочевого осадка и повышение уровня азота мочевины в крови (или сывороточного креатинина) под действием Лайкоцина для инъекций не выявлено.
При в/в введении Лайкоцина в высоких дозах наблюдалась частичная нервно-мышечная блокада.
Поскольку во время лечения может развиться гипокалиемия, следует проводить частые определения содержания калия в сыворотке.
[BIG]
Передозировка:[/BIG]
Симптомы: нефротоксический эффект, наблюдавшийся при парентеральном введении капреомицина для инъекций, связан с концентрацией препарата в сыворотке крови.
Для пациентов пожилого возраста, пациентов с нарушениями функции почек или обезвоживанием и пациентов, получающих другие нефротоксические препараты, риск развития острого некроза канальцев значительно выше.
Повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов происходит у пациентов с нарушением функции почек или обезвоживанием, а также при лечении препаратами, оказывающими ототоксическое действие. Часто такие больные испытывают головокружение и шум в ушах.
После быстрого в/в введения возможны нервно-мышечная блокада или дыхательный паралич.
При развитии токсического действия капреомицина наблюдались гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушения электролитного баланса, напоминающие синдром Бартера.
Лечение: мероприятия, направленные на поддержание дыхания, кровообращения, а также тщательный контроль концентрации газов крови, электролитов сыворотки.
Для выведения капреомицина у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек можно применять гемодиализ.
[BIG]
взаимодействия:[/BIG]
Частичная нервно-мышечная блокада, которая наблюдалась при в/в введении Лайкоцина в высоких дозах, усиливалась при проведении наркоза с применением эфира (как это было показано для неомицина) и ослаблялась неостигмином.
Другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, виомицин) оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек (одновременное назначение с Лайкоцином не рекомендуется). Применять Лайкоцин с полимиксином-А сульфатом, колистина сульфатом, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.
[BIG]
Условия хранения:[/BIG]
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Дата добавления: 03/11/2011
форма выпуска
порошок д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 1 г: фл. 1 шт. - ЛС-000889, 11.11.05
Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК - 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие.
Активен в отношении Mycobacterium tuberculosis.
При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с биомицином и частичную - с аминогликозидами.
Фармакокинетика
Всасывание
Практически не абсорбируется из ЖКТ (менее 1%). Cmax в плазме крови достигается через 1-2 ч после в/м введения в дозе 1 г и составляет 20-47 мг/л; через 10 ч концентрация составляет 4 мг/л. После в/в инфузии в течение 1 ч в дозе 1 г Cmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова.
Распределение и метаболизм
Не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.
Не метаболизируется.
Не кумулирует при нормальной функции почек.
Выведение
Выводится в основном почками (в течение 12 ч - 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах - с желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При нарушении функции почек Т1/2 увеличивается.
показания
[BIG]
Показания:[/BIG]
туберкулез легких, при неэффективности препаратов 1 ряда (изониазид, рифампин, аминосалициловая кислота и стрептомицин), токсическом действии или при устойчивых штаммах Mycobacterium tuberculosis.
[BIG]
применение:[/BIG]
Перед началом терапии следует провести анализ для подтверждения наличия чувствительного к капреомицину штамма Mycobacterium tuberculosis.
Капреомицин всегда назначают в сочетании хотя бы с еще одним противотуберкулезным препаратом, к которому чувствителен тот штамм Mycobacterium tuberculosis, который имеется у данного больного.
Средняя доза составляет 1 г/сут, не превышая 20 мг/кг/сут. Препарат вводят в/м или в/в в течение 60-120 дней, а затем - по 1 г любым из двух способов 2-3 раза в неделю.
Лечение туберкулеза следует продолжать в течение 12-24 мес. Если нет возможности вводить препараты парентерально, то при выписке пациента из больницы их следует заменить на препараты для приема внутрь.
Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с рекомендациями в таблице, приведенной ниже. При этих дозах достигается Css капреомицина 10 мг/л.
Расчет дозы препарата для достижения средней Css капреомицина в плазме крови10 мг/л, с учетом КК
КК (мл/мин) |
Клиренс капреомицина (л/кг/ч х 102) |
Время полужизни |
Доза (мг/кг) для следующих интервалов между введениями |
24 ч |
48 ч |
72 ч |
0 |
0.54 |
55.5 |
1.29 |
2.58 |
3.87 |
10 |
1.01 |
29.4 |
2.43 |
4.87 |
7.3 |
20 |
1.49 |
20 |
3.58 |
7.16 |
10.7 |
30 |
1.97 |
15.1 |
4.72 |
9.45 |
14.2 |
40 |
2.45 |
12.2 |
5.87 |
11.7 |
|
50 |
2.92 |
10.2 |
7.01 |
14 |
|
60 |
3.4 |
8.8 |
8.16 |
|
|
80 |
4.35 |
6.8 |
10.4 |
|
|
100 |
5.31 |
5.6 |
12.7 |
|
|
110 |
5.78 |
5.2 |
13.9 |
|
|
Пациентам с нормальной функцией почек препарат вводят в средней дозе 1 г/сут, но не более 20 мг/кг/сут, в течение 60-120 дней, затем вводят по 1 г 2-3 раза в неделю.
Правила приготовления и введения растворов
Для в/м или в/в введения 1 г препарата (содержимое 1 флакона) растворяют в 2 мл 0.9% хлорида натрия д/и или стерильной воды д/и. Для окончательного растворения содержимого флакона следует подождать 2-3 мин.
При в/в инфузии растворенный капреомицин следует развести в 100 мл 0.9% раствора хлорида натрия д/и и ввести в течение 60 мин.
При в/м инъекции растворенный капреомицин вводят глубоко в/м, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов.
Для введения дозы 1 г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы менее 1 г рекомендуется пользоваться следующей таблицей разведений:
Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г |
Объем раствора капреомицина для инъекций |
Концентрация* раствора (прибл.) |
2.15 мл |
2.85 мл |
350 мг*/мл |
2.63 мл |
3.33 мл |
300 мг*/мл |
3.3 мл |
4 мл |
250 мг*/мл |
4.3 мл |
5 мл |
200 мг*/мл |
* Эквивалент активности капреомицина.
Раствор может приобрести бледно-соломенную окраску и со временем потемнеть, но это не сопровождается потерей активности или появлением токсичности. После разведения все растворы капреомицина для инъекций можно хранить в холодильнике не более 24 ч.
Только зарегистрированные пользователи могут оставлять комментарии
Войти