ЛОВАСТАТИН (LOVASTATINUM)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная чувствительность к ловастатину или другим компонентам препарата, заболевания печени в острый период, выраженная печеночная недостаточность, нарушение функции почек, устойчивое повышение активности трансаминаз в плазме крови, период беременности и кормления грудью (прекращают в период лечения). Детям препарат не назначают.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  возможны тошнота, рвота, потеря аппетита, боль в животе, запор, метеоризм, ощущение сухости во рту, расстройства вкуса, повышение активности АлАТ и АсАТ в сыворотке крови, транзиторное повышение уровня КФК, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии. Очень редко — миалгия, миопатия, гепатит. У некоторых пациентов могут отмечать помутнение хрусталика, хотя четкой причинно-следственной связи с приемом препарата не выявлено. Есть данные о возникновении холестатической желтухи, психических расстройств, крапивницы, отека Квинке, токсического эпидермального некролиза, гемолитической анемии, лейкопении, тромбоцитопении. У больных, одновременно принимающих циклоспорин, гемфиброзил или никотиновую кислоту, развивается рабдомиолиз, что приводит к возникновению ОПН.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  во время лечения пациенты должны находиться на стандартной диете с низким содержанием ХС. В процессе лечения Ловастатином необходимо периодически контролировать уровень ХС в крови и проводить печеночные тесты. В случае устойчивого повышения содержания в крови печеночных трансаминаз и/или КФК показана отмена препарата. При одновременном назначении Ловастатина с препаратами, подавляющими иммунитет, и при недостаточности функции почек суточная доза Ловастатина не должна превышать 20 мг. Лечение Ловастатином следует временно прекратить во время острых инфекционных заболеваний, перед хирургическими операциями, после травм и проявлений тяжелых метаболических расстройств, при АГ. Ловастатин может вызвать слабость, боль в мышцах, плохое самочувствие и повышение температуры тела. В таких случаях врач должен принять решение о прекращении применения препарата. Необходимо учитывать возможность риска развития миопатий, почечной недостаточности, выраженной гипотензии, неконтролируемого сосудистого синдрома. С осторожностью применять больным пожилого возраста и после недавно перенесенных оперативных вмешательств и травм.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  колестирамин и прочие секвестранты желчных кислот усиливают гиполипидемический эффект препарата Ловастатин. Антибиотики-макролиды, фибраты, ниацин, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин, циклоспорин, гемфиброзил, никотиновая кислота, противовирусные препараты (ингибиторы протеаз), препараты, влияющие на активность печеночных ферментов системы СYP 3A4, повышают риск развития миопатии (иногда отмечали случаи рабдомиолиза с дальнейшим развитием ОПН). Прием Ловастатина одновременно с амиодароном или верапамилом в дозе, превышающей 40 мг/сут также повышает риск развития миопатий. Циклоспорин повышает уровень активных метаболитов ловастатина в плазме крови. Ловастатин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме крови. Не отмечено значимых клинических взаимодействий с блокаторами β-адренорецепторов.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  длительный прием препарата усиливает вероятность проявления побочных действий. При появлении боли в мышцах или слабости, особенно на фоне лихорадки, необходимо прекратить прием препарата. Симптомы: миопатия (рабдомиолиз), ухудшение функции печени, тошнота, рвота, диарея. Лечение симптоматическое. Специфического антидота нет. Гемодиализ неэффективен.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в сухом, защищенном от света месте при температуре 8–15 °С.   Дата добавления: 09/11/2011

форма выпуска

LOVASTATINUM C10A A02 Артериум Корпорация Киевмедпрепарат табл. 0,02 г блистер, № 10, № 30 Ловастатин 0,02 г № UA/7055/01/01 от 17.09.2007 до 17.09.2012   Фармакодинамика. Ловастатин относится к гиполипидемическим средствам, выделен из культуры Aspergillus terrеus. Тормозит начальные стадии биосинтеза ХС в печени. После приема внутрь ловастатин как неактивный лактон гидролизируется до β-гидроксикислоты (активная форма ловастатина), которая специфически блокирует 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А (ГМГ-КоА) редуктазу, фермент, катализирующий превращение ГМГ-КоА в мевалонат, что позволяет блокировать биосинтез ХС на начальной стадии. Приводит к снижению в крови концентрации общего ХС, ЛПНП, в несколько меньшей мере — ТГ и ЛПОНП, аполипопротеина В. Вместе с тем, несколько повышает содержание антиатерогенных ЛПВП.   Фармакокинетика. При приеме внутрь в ЖКТ ловастатин всасывается медленно и не полностью (около 30% принятой дозы), прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Cmax достигается через 2 ч, но затем уровень в плазме крови быстро снижается и через 24 ч составляет 10% максимума. Стабильная равновесная концентрация ловастатина (и его активных производных) при назначении 1 раз в сутки на ночь (ХС синтезируется большей частью ночью) достигается на 2–3-й день терапии и в 1,5 раза превышает таковую, созданную однократной дозой. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, накапливается в печени. Ловастатин в основном выделяется с желчью. Около 85% дозы выводится с калом и только 10% — с мочой. Выраженный эффект развивается через 2 нед, максимальный — на протяжении 4–6 нед.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  гиперхолестеринемия:

• первичная с высоким уровнем ХС ЛПНП (тип IIА и IIБ) при неэффективности диетотерапии;
• комбинированная с гипертриглицеридемией (гиперлипопротеинемия типа IIБ).

Атеросклероз (для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных артерий у пациентов с ИБС и/или гиперхолестеринемией).   ПРИМЕНЕНИЕ:  применяют внутрь. При легких формах гиперхолестеринемии по 1 таблетке (20 мг) 1 раз в сутки вечером (во время еды), при атеросклерозе — по 1–2 таблетки (20–40 мг). Максимальная суточная доза — 80 мг в 1–2 приема (во время завтрака и ужина). При недостаточной эффективности препарата дозу повышают (с интервалами не менее 4 нед) до 40–80 мг в 1 или 2 приема во время завтрака и ужина. Продолжительность лечения зависит от проявлений и тяжести течения заболевания.