НИТРОНГ ФОРТЕ (NITRONG FORTE)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к нитратам и другим компонентам препарата; обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия; сердечная недостаточность с застойными явлениями при выраженном аортальном или митральном стенозе; острый инфаркт миокарда с низким давлением наполнения; кардиогенный шок; низкий сердечный выброс в связи с гиповолемией, тампонада сердца; острая сосудистая недостаточность; шок; тяжелая артериальная гипотензия; повышенное внутричерепное давление; имеющаяся черепно-мозговая травма; геморрагический инсульт; закрытоугольная глаукома. Относительные противопоказания — гипоксемия, легочное сердце, пролапс митрального клапана, глаукома.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической систем: очень редко: метгемоглобинемия. Нарушения со стороны ЦНС: очень часто: головная боль; нечасто: головокружение; редко: затуманенное зрение; очень редко: потеря вкуса. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: гиперемия; нечасто: ускоренное сердцебиение, артериальная гипотензия; очень редко: синкопе, тахикардия, парадоксальная брадикардия, реактивная гипертензия. Нарушения со стороны органов дыхания: редко: одышка. Нарушения со стороны ЖКТ: нечасто: тошнота, рвота; редко: сухость во рту. Общие нарушения и нарушение условий применения: нечасто: утомляемость; редко: усиленное потовыделение; очень редко: периферические отеки. Возможны аллергические реакции на нитраты, но редко. Также сообщалось об анафилактических реакциях. Аллергические реакции чаще всего проявляются в виде дерматита, а именно: кожной сыпи, контактного дерматита, эксфолиативного дерматита.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Нитронг форте не показан для купирования приступов стенокардии, в этих случаях используют лекарственные формы нитроглицерина быстрого действия для сублингвального применения (таблетки под язык, спрей). С особой осторожностью применяют у больных с выраженной анемией, гипертрофической кардиомиопатией, выраженным атеросклерозом, при дегидратации, а также при тяжелой печеночной недостаточности, дисфункции щитовидной железы, гипотермии, синдроме мальабсорбции и низкокалорийном и нерегулярном питании. Больному следует сообщить, что иногда в начале лечения препаратом появляется головная боль. При определении режима дозирования необходимо обеспечить 10–12-часовой безнитратный период с целью предотвращения развития толерантности к нитратам. Прием таблеток Нитронг форте после длительного применения следует прекращать постепенно, поскольку внезапная отмена препарата может послужить причиной сердечой недостаточности или острого инфаркта миокарда. Одновременный прием алкоголя может вызвать тяжелую головную боль, артериальную гипотензию, а также коллапс. Особые предостережения относительно неактивных ингредиентов. Препарат содержит лактозу. Пациентам с редкими наследственными нарушениями — галактоземией, лактазной недостаточностью или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции — не следует применять этот препарат. Применение в период беременности и кормления грудью. Не сообщалось о вредном влиянии нитратов на течение периода беременности и лактацию. Не сообщалось о тератогенном и мутагенном эффектах. Поскольку безопасность нитратов в эти периоды не установлена, препарат применяют только в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. Дети. Данные относительно безопасности и эффективности применения глицерина тринитрата у детей ограничены, поэтому не рекомендуется применять препарат у детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В начале лечения и особенно в комбинации с алкоголем Нитронг форте может влиять на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами вследствие возможности возникновения артериальной гипотензии и головокружения.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: гипотензивный эффект Нитронга форте может усиливаться при одновременном применении с другими вазодилататорами, антигипертензивными средствами, антагонистами кальция, трициклическими, бициклическими, тетрациклическими антидепрессантами и нейролептиками (например фенотиазинами). Слабительные препараты могут ускорить прохождение препарата в ЖКТ, таким образом снижая количество абсорбированного нитрата, а также его концентрацию в плазме крови. Комбинация глицерина тринитрата и сильденафила или других подобных препаратов, предназначенных для лечения при нарушениях эректильной функции, противопоказана. Глицерина тринитрат повышает биодоступность дигидроэрготамина.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы передозировки включают артериальную гипотензию, тахикардию, рефлекторную гиперемию кожи, головную боль, ускоренное сердцебиение, синкопе, повышенное внутричерепное давление со спутанностью сознания и неврологическими расстройствами. Гипоксия в связи с метгемоглобинемией может привести к цианозу, метаболическому ацидозу, развитию комы, судорог и сердечно-сосудистого коллапса. При острой передозировке необходимо вызвать рвоту, промыть желудок и применить активированный уголь. В случае снижения АД следует придать больному горизонтальное положение, несколько приподняв нижние конечности, провести инфузию жидкости и при необходимости — симпатомиметики. При тяжелой метгемоглобинемии следует обеспечить интенсивный приток кислорода и ввести в/в метиленовый синий (из расчета 1–2 мг/кг массы тела).   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

C01D A02 Глицерил тринитрат KRKA табл. пролонг. дейст. 6,5 мг, № 25, № 100

• Нитроглицерин 6,5 мг
• Прочие ингредиенты: нейтральные гранулы (сахароза, крахмал кукурузный), шеллак, тальк, краситель бриллиантовый черный BN (E151), краситель хинолиновый желтый (Е104), краситель желтый, лактозы моногидрат, повидон.

№ UA/0639/01/01 от 25.02.2009 до 25.02.2014   Фармакодинамика Таблетки Нитронг форте содержат глицерина тринитрат (нитроглицерин), который медленно и постепенно высвобождается из таблетки после приема внутрь. Глицерина тринитрат расслабляет гладкие мышцы сосудов, таким образом расширяет вены, артерии и артериолы. Глицерина тринитрат в низких дозах расширяет вены и снижают давление, наполнение левого и правого желудочков. Это незначительно влияет на системное АД. Эффекты расширения нитратами вен и артерий часто относят к косвенным или периферическим, поскольку они уменьшают ишемию путем снижения потребности миокарда в кислороде. Кроме того, Нитронг форте имеет несколько других механизмов действия, относящихся к прямому или центральному влиянию на коронарные сосуды сердца, тем самым улучшая снабжение миокарда кислородом. Глицерина тринитрат имеет значительно более выраженный и длительный расширяющий эффект на крупные коронарные артерии, включая коронарные коллатеральные сосуды, чем на малые коронарные сосуды. Дилатация стенозированных коронарных сосудов является одной из наиболее важных положительных реакций в ответ на лечение глицерина тринитратом. Кроме того, глицерина тринитрат обладает также антивазоспастическими свойствами. Глицерина тринитрат ослабляет симптомы стенокардии благодаря комбинации его непрямых эффектов — за счет снижения преднагрузки (расширение периферических вен и уменьшение притока крови к правому предсердию), постнагрузки (уменьшение ОПСС) и перераспределения коронарного кровотока. Также глицерина тринитрат может в определенной степени угнетать агрегацию тромбоцитов и улучшать клеточный метаболизм при ишемии. Толерантность к нитратам является относительно частым феноменом. Постоянный и продолжительный прием любого нитрата, независимо от его формы, приводит к снижению его эффекта, однако у 50% пациентов сохраняется выраженный антиангинальный эффект. Толерантность к нитратам объясняется уменьшением количества сульфгидрильных групп, нейрогормональной активацией, увеличением объема плазмы крови. Развитие толерантности в некоторой степени предупреждается корригированием дозирования или фармакологически.   Фармакокинетика Нитронг форте, таблетки пролонгированного действия, обеспечивают постепенное высвобождение глицерина тринитрата в течение 6–8 ч. Коэффициент растворения составляет 99,13% активного вещества, которое высвобождается через 7 ч. Глицерина тринитрат хорошо абсорбируется после перорального приема, но он проходит экстенсивный, почти 100% пресистемный метаболизм, поэтому относительная биодоступность первичного вещества очень низкая. После приема таблеток пролонгированного действия в плазме крови не определяется неизмененный глицерина тринитрат, а только его основные метаболиты — 1,2-динитроглицерин (1,2-GDN) и 1,3-динитроглицерин (1,3-GDN). Кинетика глицерина тринитрата очень вариабельна. Это является результатом быстрого и большого пресистемного клиренса, большого объема распределения (3,3±1,2 л/кг массы тела), гидролиза плазмы крови in vivo и неустойчивых в стабильном состоянии концентраций метаболитов в плазме крови. T1/2 первичного компонента в сыворотке крови составляет 2–33 мин, а двух метаболитов — 1–1,5 ч. 60% глицерина тринитрата связываются с белками сыворотки крови. Общий клиренс организма составляет 5,5–11 л/мин. Глицерина тринитрат метаболизируется в основном в печени путем дедуктивного гидролиза, в меньшей мере — в сыворотке крови с помощью спонтанного гидролиза и неорганического распада. Метаболическое высвобождение свободных радикалов окиси азота (NO) является важной частью его действия и дополняет ее, главным образом, неорганическая нитратредуктаза печени. Метаболические продукты становятся глюкуронизированными и выводятся с мочой; нет признаков энтерогепатической циркуляции. Оба динитрата составляют около 10% концентрации глицерина тринитрата. Их T1/2 — 40 мин, они могут иметь кумулятивный эффект в течение продолжительного лечения. В дальнейшем динитраты могут быть метаболизированы в неактивные мононитраты. Принимая во внимание клиническую эффективность при стенокардии и сердечной недостаточности с застойными явлениями, время первой реакции в ответ на введение пероральных форм пролонгированного действия составляет 20–45 мин. Максимальный эффект наблюдается через 90 мин и длится 3–8 ч.

показания

ПОКАЗАНИЯ: профилактика приступов стенокардии у пациентов с ИБС или после инфаркта миокарда.   ПРИМЕНЕНИЕ: дозирование зависит от состояния отдельного пациента и тяжести течения заболевания. С целью предотвращения развития толерантности режим дозирования должен включать 10–12-часовой безнитратный интервал. Нитронг форте обычно принимают по 1–2 таблетки 2 раза в сутки, утром и после обеда. Отсутствие вечерней дозы обеспечивает 12-часовой безнитратный интервал. При необходимости может быть назначен прием препарата 3 раза в сутки, но с соблюдением 10–12-часового безнитратного интервала. Если приступы стенокардии у больного происходят преимущественно ночью, Нитронг форте следует принимать после обеда и вечером. Таблетки необходимо принимать натощак, глотать целыми, не раскусывая и не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости. Максимальная однократная доза Нитронг форте составляет 13 мг (2 таблетки). Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.