ПИМИДЕЛЬ (PIMIDEL)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или другим составляющим препарата, эпилепсия или другие неврологические заболевания со сниженной границей возникновения судорог, с порфирией. Не рекомендуется назначать препарат в период беременности и кормления грудью, детям в возрасте младше 15 лет, при тяжелых нарушениях функции почек и печени.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: препарат хорошо переносится больными. Побочные реакции, возникающие после приема препарата, в большинстве случаев не требуют прекращения лечения. Эти побочные реакции в основном умеренные и преходящие. Преимущественно со стороны ЖКТ. В случае появления реакций повышенной чувствительности, таких как анафилактический шок, токсический эпидермальный некролиз или судороги, прием препарата необходимо немедленно прекратить. Со стороны системы крови и лимфатической системы: редко: эозинофилия, у пациентов пожилого возраста и пациентов с нарушениями функции почек наблюдалась тромбоцитопения. Психические расстройства: возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации. Со стороны ЦНС: тремор, нарушение сна, сенсорные нарушения, головокружение; очень редко: судороги, вертиго. Со стороны органов зрения: нарушение зрения. Со стороны ЖКТ: анорексия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, метеоризм, абдоминальная боль, диарея или запор. Со стороны кожи и подкожных тканей: сыпь, зуд, фотосенсибилизация, синдром Стивенса — Джонсона. Кожные реакции обратимы. Есть сообщения о развитии анафилактических реакций. В связи с возможностью перекрестной чувствительности к другим хинолинам требуется соблюдение осторожности при лечении пациентов, у которых в анамнезе анафилактические реакции на любой хинолин. Со стороны костно-мышечной системы: острая артропатия, тендинит.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат необходимо применять с осторожностью у больных в возрасте старше 70 лет, из-за частого развития побочных реакций. Пациентам следует избегать воздействия солнечных лучей при лечении Пимиделем. У больных с порфирией пипемидовая кислота может вызвать рецидив. Лечение Пимиделем может изменить кишечную флору, в результате чего увеличивается количество бактерий Clostridium difficile и, соответственно, может развиться псевдомембранозный колит. У подростков прием препарата может влиять на хрящевую ткань; поэтому, в случае появления симптомов артралгии, лечение необходимо прекратить. Во время лечения инфекций препаратом Пимидель за довольно короткое время может развиться резистентность бактерий к препарату. Пипемидовую кислоту можно назначать пациентам с почечной недостаточностью, но если клиренс креатинина <0,16 мл/с (10 мл/мин), концентрации активного вещества в моче бывают недостаточными для эффективного лечения. Нет необходимости снижать дозу для пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести. Тем не менее, снизить дозу необходимо при тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин). Не рекомендуется назначать Пимидель при тяжелых нарушениях функции почек или печени, включая цирроз печени. Пимидель следует принимать после еды. Во время лечения больному рекомендуется увеличить количество потребляемой жидкости. Применение в период беременности и кормления грудью. Пимидель противопоказан в период беременности и кормления грудью. Дети. Применяют у детей в возрасте от 15 лет. Влияние на способность управлять транспортными средствами и использовать технические устройства. Поскольку возможны головокружение и нарушение равновесия, следует быть осторожным при управлении транспортными средствами и использовании технических устройств.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: если теофиллин назначают одновременно с пипемидовой кислотой, то уровень теофиллина в крови повышается и могут развиваться побочные эффекты теофиллина: тошнота, рвота, тахикардия, приступы судорог. Если пациент принимает эти лекарственные средства одновременно, необходимо следить за уровнем теофиллина в крови. При параллельном приеме кофеина с Пимиделем уровень кофеина может повыситься в 2–4 раза и возможны тремор, тахикардия, повышение АД и бессонница. Антацидные препараты снижают всасывание пипемидовой кислоты, поэтому не следует назначать их одновременно. Интервал должен составлять 2–3 ч. Пимидель может усиливать эффект варфарина, рифампицина, циметидина, НПВП. С аминогликозидами возникает синергический бактерицидный эффект.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: применение препарата в очень высоких дозах может послужить причиной тошноты, рвоты, головной боли, спутанности сознания, тремора, а в более тяжелых случаях — судорог. В таких случаях лекарственное средство следует вывести из организма как можно быстрее с помощью промывания желудка, а также необходимо контролировать жизненно важные функции организма. Если препарат уже всосался, следует применить форсированный диурез.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом месте при температуре до 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

J01M B04 Кислота пипемидовая Производитель KRKA капс. 200 мг, № 20

• Пипемидовая кислота 200 мг
• Прочие ингредиенты: лактозы моногидрат, натрия крахмалгликолят, кремний коллоидный безводный, магния стеарат.

№ UA/0851/01/01 от 21.04.2009 до 21.04.2014   Фармакодинамика. Активным веществом Пимиделя является пипемидовая кислота, котороя относится к группе производных хинолина. Механизм действия пипемидовой кислоты заключается в угнетении ДНК-гиразы, фермента, который относится к группе ДНК-топоизомераз. ДНК-гираза — фермент бактерий, который состоит из четырех подгрупп. Этот фермент ускоряет реакцию суперспирализации ДНК-бактерий, которая способствует репродукции и кодированию некоторых генов бактерии. Хинолины угнетают реакцию на уровне комплекса ферментов ДНК. Очевидно, что этот угнетенный комплекс действует как яд для клетки, перерывая цепочку ДНК, которую клетка не в состоянии восстановить. Пипемидовая кислота оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных бактерий, особенно на Proteus spp., E. coli, Citrobacter, Haemophilus influenzae, Morganella morganii и Serratia spp. Пипемидовая кислота умеренно активна в отношении Klebsiella spp., Acinetobacter spp., Providencia spp. и Alcaligenes. Пипемидовая кислота неэффективна в отношении Pseudomonas spp. и грамположительных бактерий. In vitro эффективность пипемидовой кислоты выражается в минимальной ингибирующей концентрации для 90% штаммов (MIC90) и составляет: Proteus vulgaris — 2 мкг/мл; Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, Escherichia coli, Morganella morganii и Citrobacter — 4 мкг/мл; Klebsiella spp., Alcaligenes, Enterobacter и Providencia stuartii — 32 мкг/мл; Acinetobacter — 128 мкг/мл. In vitro пипемидовая кислота не может оказывать реальную клиническую эффективность из-за развития бактериальной резистентности к препарату. Пипемидовая кислота — это препарат выбора при лечении острых и хронических инфекций мочевыводящего тракта в стадии обострения, вызванных бактериями, чувствительными к препарату.   Фармакокинетика После перорального приема пипемидовая кислота быстро всасывается в ЖКТ. Биодоступность составляет 93%. Период всасывания составляет 22 мин. Пиковая концентрация в плазме крови достигает через 1–2 ч после перорального приема. Через 2–4 ч после применения 15% препарата связывается с белками плазмы крови, а через 8 ч — 39%. Доля препарата, связанного с белками плазмы крови, является меньшей у пациентов с нарушениями функции почек. Объем распределения составляет 1,7 л/кг массы тела. Активными метаболитами являются формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота и оксопипемидовая кислота. Они обладают подобным спектром действия, но являются менее эффективными в десятки раз. 58–88% препарата выводятся почками. Через 12 ч после приема дозы 500 мг или через 24 ч после приема одноразовой дозы, которая превышала 1 г, средняя концентрация в моче была не менее 100 мкг/мл. Препарат выводится с мочой в неизмененном состоянии; <6% препарата выводится почками в виде метаболитов. Приблизительно 36% препарата выводится с калом. T½ составляет 2,15–4,6 ч. У пациентов с нарушениями функции почек — 5,7–16 ч.

показания

ПОКАЗАНИЯ: лечение острых и обострений хронических инфекционных заболеваний мочевого тракта (уретрит, цистит, пиелонефрит, простатит), вызванных бактериями, чувствительными к пипемидовой кислоте.   ПРИМЕНЕНИЕ: дозы и период лечения определяет врач. Обычная доза для взрослых — 2 капсулы 2 раза в сутки (800 мг/сут). Препарат следует принимать после еды. Лечение обычно длится 10 дней, продолжительность курса определяет врач (не более 4 нед). Во время лечения следует контролировать количество выделенной мочи.