РЕЛАНИУМ® (RELANIUM)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

•  повышенная чувствительность к диазепаму, прочим бензодиазепинам или другим компонентам препарата, миастения, тяжелая хроническая дыхательная недостаточность, синдром апноэ во сне, тяжелая печеночная недостаточность, фобии и навязчивые состояния, хронические психозы, закрытоугловая форма глаукомы, при острых приступах глаукомы (при открытоугловой глаукоме препарат можно применять при одновременном проведении соответствующей терапии);
• алкогольная и наркотическая зависимость (за исключением острого абстинентного синдрома);
• интоксикация алкоголем и другими психотропными средствами, кома, шок; I и III триместр беременности.

Не применять для новорожденных и недоношенных детей.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: в/в введение препарата может быть причиной местной реакции, а также тромбоза или флеботромбоза. С целью уменьшения выраженности местных реакций препарат необходимо вводить в вены большого калибра, не вводить в вены малого калибра и внутриартериально, необходимо избегать экстравазального попадания лекарственного средства. При быстром в/в введении возможны апноэ и снижение АД, однако при введении с рекомендуемой скоростью и в положении пациента лежа подобные побочные эффекты не развиваются. В/м введение препарата может вызвать боль, покраснение и периодическую чувствительность в месте введения. Усталость, сонливость и мышечная слабость появляются чаще всего в начале лечения и прекращаются при последующей терапии — подобные проявления связаны с дозой препарата. Длительное применение препарата, даже в терапевтических дозах, может привести к физической и психической зависимости. Внезапное прекращение лечения препаратом, после длительного его применения, приводит к возникновению синдрома отмены. Во время применения бензодиазепинов, особенно во время лечения детей и лиц пожилого возраста, возможны парадоксальные реакции: двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, внезапная агрессия, ночные кошмары, галлюцинации, психозы и другие нарушения поведения. В случае появления этих симптомов препарат следует отменить. Отмечали злоупотребления лекарственными средствами группы бензодиазепинов. Общие нарушения и поражения в месте введения: усталость, общая слабость, флебит, флеботромбоз. Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы: флебиты, флеботромбозы, артериальная гипотония, угнетение кровообращения (после быстрого в/в введения препарата), нарушение сердечного ритма, брадикардия, в отдельных случаях — остановка сердца). Нарушения со стороны дыхательной системы: апноэ, угнетение дыхательной системы (после быстрого в/в введения препарата). Нарушения со стороны ЦНС: беспокойство, возбуждение, дезориентация, нарушение зрения (диплопия или нечеткое зрение), сонливость и мышечная слабость, снижение скорости психических и двигательных реакций, тремор, антероградная амнезия, атаксия, головокружение, головная боль, каталепсия, астения, гипорефлексия, спутанность сознания; повышение или уменьшение либидо. Психические нарушения: физическая и психическая зависимость, снижение эмоциональных реакций, депрессия, нарушения речи (в частности дизартрия), раздражительность, агрессивность, бред, приступы злости, ночные кошмары, галлюцинации (некоторые — сексуального характера), психозы, изменение поведения, склонность к самоубийству. Нарушения со стороны ЖКТ: тошнота, ксеростомия или чрезмерное слюноотделение, отрыжка, икота, запор. Изменения лабораторных показателей: повышение активности трансаминаз и ЩФ. Нарушение со стороны мочевыделительной системы: недержание или задержка мочи (спастическая инурия). Поражения кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, зуд. Нарушения со стороны кроветворной системы: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, желтуха.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: препарат применяют только в лечебных учреждениях, способных обеспечить, в случае необходимости, проведение неотложных реанимационных мер. Лицам пожилого возраста, пациентам с заболеваниями печени, органическими нарушениями ЦНС, с тяжелой сердечной и дыхательной недостаточностью необходимо снизить начальную дозу препарата в 2 раза, в/в введение таким больным проводить особенно осторожно, поскольку высокие дозы препарата могут вызывать сомноленцию и потерю сознания. Максимальная доза для пациентов с нарушением функции почек, а также находящимся на диализе длительное время, составляет 15 мг/сут. Применение препарата во время беременности и детям в возрасте <2 лет возможно только при очень серьезных показаниях, когда полученная польза превышает потенциальный риск. При назначении Реланиума роженице для оказания помощи во время родов рекомендованные дозы могут вызывать у новорожденных быстротечную мышечную гипотонию, при эклампсии — гипотермию, нарушение дыхания и сердечного ритма. При лечении эпилептического статуса необходимо учитывать возможность возобновления судорог. С особой осторожностью назначать Реланиум пациентам, которые длительное время принимали антигипертензивные препараты центрального действия, блокаторы β-адренорецепторов, антикоагулянты, сердечные гликозиды. Реланиум может снижать скорость двигательных и психических реакций, поэтому в период лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами. Не допускается смешивания в одном шприце или капельнице р-ра Реланиума с другими препаратами в связи с возможностью его адсорбции на стенках, необходимо избегать попадания препарата в артерию и экстравазальное пространство. Применение в период беременности и кормления грудью. Исследования, касающиеся безопасности применения лекарственного средства беременными, не проводили. В исследованиях на животных не доказана безопасность лечения препаратом. Не рекомендуется применение Диазепама беременным, особенно в I и III триместр. Применение препарата возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Не назначать препарат женщинам репродуктивного возраста при планировании беременности или отменить его, если беременность уже наступила. Доказано, что применение в высоких дозах или длительное применение невысоких доз бензодиазепинов в III триместр беременности или во время родов вызывает нарушение сердечного ритма плода, АГ, нарушение сосания, снижение температуры тела и умеренное угнетение дыхания у новорожденных. Необходимо помнить, что у новорожденных, особенно у недоношенных, ферментная система, принимающая участие в метаболизме препарата, недостаточно развита. Кроме этого, у новорожденных, матери которых длительное время принимали бензодиазепины, особенно в III триместр, могут развиться физическая зависимость и появиться симптомы отмены после рождения. Диазепам экскретируется в грудное молоко, поэтому не следует принимать его в период кормления грудью. Дети Во время применения бензодиазепинов, особенно при лечении детей и лиц пожилого возраста, возможны парадоксальные реакции: двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, бред, приступы агрессии, ночные кошмары, галлюцинации, психозы и другие нарушения поведения. В случае появления этих симптомов применение препарата прекратить. Препарат содержит бензиловий спирт, не следует применять его у новорожденных и недоношенных детей. В ампуле диазепама содержится 30 мг бензилового спирта, который может вызвать отравление и псевдоанафилактические реакции у грудных детей и детей в возрасте <3 лет. 1 мл препарата содержит 100 мг этанола, поэтому необходимо это учитывать при назначении препарата детям. Препарат содержит натрия бензоат, что повышает риск возникновения желтухи у грудных детей. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Во время лечения препаратом не следует управлять транспортными средствами и работать с потенциально опасными механизмами, выполнять работу, нуждающуюся в особом внимании и быстрой реакции. Заторможенность, амнезия, нарушение концентрации внимания и слабость мышц отрицательно влияют на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механическое оборудование (на протяжении 24 ч после введения препарата). Особые меры безопасности. Обычно не следует применять парентерально препарат для пациентов с органическими изменениями головного мозга (особенно при артериосклерозе сосудов) или с хронической дыхательной недостаточностью. Однако при неотложных состояниях или в случае стационарного лечения препарат можно применять парентерально в низких дозах. В/в введение препарата необходимо проводить медленно. При лечении пациентов с хронической дыхательной недостаточностью и хроническими болезнями печени применять препарат в сниженных дозах. Пациентам с дисфункцией почек нет необходимости в снижении дозы препарата, поскольку T½ диазепама при этом не меняется. Во время лечения тривожно-фобичных или тревожно-депрессивных состояний не рекомендуется применять диазепам в качестве монотерапии, учитывая возможные попытки самоубийства. Через несколько часов после применения препарата может возникать амнезия. С целью снижения риска амнезии больным необходимо обеспечить условия для беспрерывного сна 7–8 ч. Во время терапии бензодиазепинами может развиться зависимость. Высок риск возникновения наркомании у пациентов, которые лечились длительное время и (или) применяли высокие дозы, особенно у больных, предрасположенных к злоупотреблению спиртными напитками или лекарственными средствами. После возникновения физической зависимости от бензодиазепинов прекращение применения препарата может привести к синдрому отмены: головная и мышечная боль, фобии, напряжение, двигательное беспокойство, спутанность сознания и раздражительность. В некоторых случаях могут появиться потеря ощущения реальности или потеря сознания, парестезии, светобоязнь, гиперчувствительность к звукам и прикосновениям, галлюцинации или судороги. При длительном в/в применении препарата не следует внезапно прекращать лечение, а необходимо постепенно снижать дозу. Особенно осторожно применять в/в введение Диазепама у лиц пожилого возраста с тяжелыми состояниями и пациентов с сердечной или дыхательной недостаточностью, учитывая возможность появления апноэ и (или) остановки сердца. Одновременное применение диазепама с барбитуратами, алкоголем или другими веществами с депрессивным действием на ЦНС, повышается риск циркуляторной депрессии или угнетения дыхательного центра до возникновения апноэ. В таких случаях необходимо наличие набора для реанимации, включая оборудование для искусственной вентиляции легких.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: при одновременном применении Реланиума с нейролептиками, антидепрессантами, седативными, снотворными, анальгетиками, анестезирующими средствами, наркотическими анальгетиками и алкоголем возможно усиление угнетения влияния на ЦНС. Реланиум потенцирует действие гипотензивных средств. Одновременный прием циметидина, омепразола, пероральных контрацептивов и противотуберкулезных средств снижает скорость биотрансформации диазепама, что повышает его концентрацию в крови и увеличивает T½. Теофиллин, рифампицин, карбамазепин, кофеин уменьшают выраженность действия Реланиума. При одновременном применении с наркотическими анальгетиками может усиливаться эйфория, которая ускоряет возникновение психической зависимости. При одновременном применении лекарственных средств депрессивного действия на ЦНС и введенного в/в диазепама могут отмечать тяжелое угнетение дыхательного центра и нарушения сердечно-сосудистой системы. Лицам пожилого возраста необходим строгий, особый контроль. Во время в/в введения Реланиума сочетанно с наркотическими анальгетиками, например, в стоматологии, диазепам следует вводить в последнюю очередь в индивидуально подобранной для пациента эффективной дозе. При одновременном применении препарата с антиэпилептическими средствами побочные действия и токсичность усиливаются, особенно при применении лекарственных средств группы гидантоинов или барбитуратов и препаратов сложного состава, содержащих эти вещества. Поэтому необходимо осторожно подбирать дозу в начале лечения. Лекарственные средства, подавляющие функцию печени (например циметидин, флуоксетин и омепразол) снижают клиренс бензодиазепинов, и выраженность действия бензодиазепинов увеличивается. Лекарственные средства, стимулирующие функцию печени (например рифампицин) повышают клиренс бензодиазепинов, и выраженность действия бензодиазепинов уменьшается.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы передозировки: резкая заторможенность, чрезмерная сонливость, глубокий продолжительный сон, парадоксальное возбуждение, нарушение координации движений, дизартрия, нарушение зрения (нистагм), выраженное снижение АД, брадикардия, угнетение сердечной деятельности, угнетение дыхания, ригидность или клоническое подергивание мышц конечностей, тремор, угнетение рефлексов, арефлексия, сниженная реакция на болевые раздражения, кратковременное нарушение сознания, переходящее в кому, в очень редких случаях возможен летальный исход. Лечение: симптоматическое. Форсированный диурез, гемодиализ, гемоперфузия неэффективны. Специфический антидот флумазенил (в/в) — конкурентный антагонист бензодиазепиновых рецепторов. Пациенты, нуждающиеся в антидотной терапии, подлежат тщательному мониторингу в стационарных условиях. Необходимо осторожно применять флумазенил у больных эпилепсией, которые лечатся препаратами группы бензодиазепинов. В случае появления психотропного возбуждения не следует применять барбитураты.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при комнатной температуре не выше 25 °С. Не замораживать!   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

DIAZEPAMUM N05B A01 Варшавский ФЗ Польфа АО р-р д/ин. 5 мг/мл амп. 2 мл, № 5, № 10, № 50

• Диазепам 5 мг/мл
• Прочие ингредиенты: пропиленгликоль, спирт этиловый 96%, спирт бензиловый, натрия бензоат, кислота уксусная ледяная, кислота уксусная 10%, вода для инъекций.

№ UA/2633/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015   Реланиум — транквилизатор бензодиазепинового ряда. Проявляет анксиолитическое, седативное, противосудорожное, центральное миорелаксирующее действие, повышает порог болевой чувствительности, регулирует нейровегетативные реакции. Фармакодинамика. Реланиум — относится к транквилизаторам бензодиазепинового ряда. Препарат действует на рецепторный комплекс ГАМК-А, в котором находятся бензодиазепиновые рецепторы, повышая связывание с ними ГАМК. Это ведет к активному проникновению ионов хлора в нейроны, их гиперполяризации и угнетению биоэлектрической активности, что усиливает тормозное влияние ГАМК на ЦНС.   Фармакокинетика. После в/м введения препарат абсорбируется неполностью и неравномерно, C max достигается через 60 мин. После в/в введения взрослым Cmax достигается через 15 мин и зависит от дозы препарата. Быстро распределяется в тканях органов, прежде всего в головном мозгу и печени, проходит через ГЭБ и плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Биотрансформируется в печени с образованием активных метаболитов: N-диметилдиазепама (50%), темазепама, оксазепама. N-диметилдиазепам кумулируется в головном мозге, обеспечивая длительное и выраженное противосудорожное действие. Гидроксилированные и диметилированные метаболиты диазепама с глюкуроновой и желчными кислотами выделяются в основном почками. Диазепам относится к транквилизаторам длительного действия, T½ при в/в введении — 32 ч, T½ N-диметилдиазепама — 50–100 ч, полный почечный клиренс — 20–33 мл/мин. Фармакокинетика в особых клинических случаях. Период T½ диазепама может увеличиваться у новорожденных, лиц пожилого возраста и больных с заболеванием печени. У пациентов с почечной недостаточностью T½ диазепама не изменяется. В/м введение препарата может привести к повышению активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови, Cmax которой отмечается через 12–24 ч после инъекции, что необходимо учитывать при диагностике инфаркта миокарда. Всасывание препарата при в/м введении может меняться, особенно при введении препарата в седалищную мышцу. Поэтому такой путь введения применять только в случаях невозможности перорального или в/в введения.

показания

ПОКАЗАНИЯ: острые приступы тревоги, страха, сопровождающиеся депрессивными и фобическими расстройствами, в том числе алкогольные психозы с явлениями абстиненции, делирий, эпилептический статус, столбняк, мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях, в том числе при травмах позвоночника, люмбаго, шейном радикулите. Премедикация для индукции анестезии перед различными диагностическими и хирургическими манипуляциями.   ПРИМЕНЕНИЕ: дозу препарата определяют индивидуально с учетом состояния, возраста и массы тела пациента. Применение у взрослых: Острые тревожно-фобические и тревожно-депрессивные состояния или возбуждения: при остром приступе страха или возбуждения вводят в/в или в/м 10 мг, повторно можно ввести через 4 ч. Делирий: вводят в/в или в/м 10–20 мг. В зависимости от интенсивности симптомов дозу препарата можно повысить. Мышечные спазмы при нейродегенеративных заболеваниях: вводят 10 мг в/в или в/м, повторное введение препарата возможное не раньше чем через 4 ч. Столбняк: начальная в/в доза 0,1—0,3 мг/кг массы тела, повторные введения возможны через 1–4 ч. Можно также вводить в/в капельно в дозе 3–10 мг/кг массы тела в сутки. Дозу определяют в зависимости от интенсивности симптомов, в очень тяжелых случаях дозу можно повысить. Эпилептический статус: вводят в/в или в/м 10—20 мг, в случае необходимости повторить через 30–60 мин. Если имеются показания, то можно вводить медленно капельной инфузией (максимальная суточная доза 3 мг/кг массы тела). При премедикации перед диагностическими и хирургическими манипуляциями: 0,1–0,2 мг/кг массы тела. Доза для взрослых 10—20 мг, однако, в зависимости от клинической реакции, возможно повышение дозы. Лица пожилого возраста и ослабленные больные: дозу снизить на 1/2. В начале лечения для больных этой категории необходим регулярный контроль в одинаковые промежутки времени, что связано с возможностью передозировки в результате кумуляции препарата, это необходимо для своевременного снижения дозы или частоты введения. Дети Эпилептический статус, судорожные состояния, вызванные отравлением и лихорадкой: в/в или в/м 0,2–0,3 мг/кг массы тела или 1 мг из расчета на каждый год жизни. Столбняк: дозирование как для взрослых. При премедикации перед диагностическими и хирургическими манипуляциями: в/в или в/м 0,2 мг/кг массы тела. Во время лечения препаратом необходимо применять минимальные эффективные дозы и под строгим контролем врача. Данные, касающиеся эффективности и безопасности бензодиазепинов при длительном лечении, ограничены. Для уменьшения выраженности побочных эффектов во время в/в введения, процедуру проводят медленно (со скоростью введения 0,5 мл р-ра на протяжении 30 с) до появления у больного сонливости, птоза и неразборчивой речи, но в это же время больной должен адекватно отвечать на вопрос врача. Препарат вводят в вены большого калибра при положении больного на спине в течение всей манипуляции. При соблюдении вышеупомянутых рекомендаций при в/в введении препарата, риск возникновения артериальной гипотонии или апноэ значительно уменьшается. За исключением неотложных состояний, когда во время в/в введения лекарственного средства всегда должен присутствовать дополнительный сотрудник из медицинского персонала, а также быть доступным оборудование для проведения реанимационных мер. После введения препарата больной должен находиться под контролем врача не менее 1 ч. Обычно р-р Реланиума не требует дополнительного разбавления. Исключение составляют капельные в/в инфузии большого объема, в этих случаях разбавляют 0,9% р-ром натрия хлорида или 5% р-ром глюкозы во время лечения столбняка и эпилептического статуса. Не следует разбавлять более чем 40 мг диазепама (8 мл препарата) в 500 мл р-ра для инфузии. Р-р готовить непосредственно перед введением и использовать на протяжении 6 ч. При в/в капельной инфузии препарата не следует смешивать с другими лекарственными средствами, в связи с нестабильностью препарата. В/в инъекция дает возможность быстрее и правильнее подобрать дозу препарата, чем с помощью медленной капельной инфузии. Поэтому такой способ введения препарата является основным для лечения острых состояний.