РЕВМОКСИБ® (REUMOXIB®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к какому-либо компоненту препарата и/или сульфаниламидам. Активная пептическая язва или кровотечение в пищеварительном тракте, воспалительное заболевание кишечника. БА, острый ринит, носовые полипы, ангионевротический отек, крапивница и другие аллергические реакции в анамнезе, вызванные применением салицилатов или НПВП, в том числе других селективных ингибиторов ЦОГ-2. Нарушение функции печени тяжелой степени. Нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл/мин). Застойная сердечная недостаточность (класс II–IV по критерию NYHA), диагностированная ИБС, заболевания периферических артерий и/или цереброваскулярное заболевание. Период беременности и кормления грудью.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто — ≥1 на 10; часто — ≥1 на 100 и <1 на 10; нечасто — ≥1 на 1000 и <1 на 100; редко — ≥1 на 10 000 и <1 на 1000. Со стороны пищеварительного тракта: часто — боль в животе, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, дисфагия; нечасто — запор, отрыжка, гастрит, стоматит, ухудшение течения воспалительного заболевания ЖКТ; редко — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, язва пищевода, кишечника и толстой кишки, перфорация кишечника, воспаление пищевода, мелена, панкреатит; частота неизвестна — тошнота, желудочно-кишечное кровотечение, колит/ухудшение течения колита. Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головокружение, бессонница; нечасто — тревога, парестезия, сонливость, инфаркт мозга; редко — спутанность сознания, атаксия, изменение вкусовых ощущений, частота неизвестна — головная боль, асептический менингит, агевзия, аносмия, внутричерепное кровоизлияние с летальным исходом, галлюцинации. Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — судороги в нижних конечностях; частота неизвестна — артралгия, миозит. Со стороны органа слуха: нечасто — звон в ушах, гипоакузия. Со стороны органа зрения: нечасто — нечеткость зрения; частота неизвестна — конъюнктивит, кровоизлияние в конъюнктиву, окклюзия артерий или вен сетчатки. Со стороны дыхательной системы: часто — фарингит, ринит, синусит, кашель, диспноэ; частота неизвестна — бронхоспазм. Аллергические реакции: часто — зуд кожи, сыпь; нечасто — крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; частота неизвестна — экхимоз, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, ангионевротический отек, анафилаксия (в том числе анафилактический шок). Со стороны системы крови: нечасто — анемия, редко — тромбоцитопения, лейкопения; частота неизвестна — панцитопения. Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — АГ; часто — инфаркт миокарда; нечасто — ухудшение течения АГ, тахикардия, сердечная недостаточность; частота неизвестна — аритмия, приливы крови, васкулит. Со стороны почек и мочевыводящей системы: часто — инфекции мочевыводящих путей; нечасто — повышение уровня креатинина в плазме крови, азотемия; частота неизвестна — ОПН, интерстициальный нефрит, гипонатриемия. Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна — нарушения менструального цикла. Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто — нарушение функции печени, повышение уровня ферментов печени; редко — гепатит, желтуха, печеночная недостаточность. Инфекции: часто — инфекции верхних дыхательных путей, мочевых путей. Лабораторные показатели: нечасто — повышение уровня калия в крови. Другие: часто — гриппоподобные симптомы, периферический отек/задержка жидкости.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Ревмоксиб не следует применять у пациентов с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы/галактозы. Влияние на пищеварительный тракт. Риск развития осложнений со стороны пищеварительного тракта выше у пациентов пожилого возраста и ослабленных больных, пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, больных, принимающих ацетилсалициловую кислоту (в том числе в низких дозах), пациентов с заболеваниями пищеварительного тракта, в том числе в анамнезе. Влияние на сердечно-сосудистую систему. Риск развития осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы повышается с увеличением длительности терапии Ревмоксибом и наличием сопутствующей кардиопатологии. Поэтому необходимо назначать кратчайшие сроки терапии и минимальные эффективные дозы Ревмоксиба, а также назначать целекоксиб пациентам со значительными факторами риска (курильщикам, больным АГ, сахарным диабетом) только после тщательной оценки необходимости данного назначения. Следует периодически повторно оценивать целесообразность назначения препарата и реакцию на терапию, особенно у пациентов с остеоартритом. Применение Ревмоксиба противопоказано в первые 10–14 дней после операции коронарного шунтирования в связи с повышением риска возникновения инфаркта миокарда и инсульта. АГ. Целекоксиб может привести к возникновению или усилению проявлений АГ, что повышает риск возникновения кардиоваскулярных осложнений. Поэтому его необходимо с особой осторожностью и под тщательным мониторингом АД применять у пациентов с АГ. Задержка жидкости и отеки. У некоторых пациентов, которые принимали Ревмоксиб, отмечали задержку жидкости и отеки. В связи с этим Ревмоксиб следует с осторожностью назначать больным с сердечной недостаточностью, дисфункцией левого желудочка, АГ и другими состояниями с потенциальным риском задержки жидкости. Необходимо с осторожностью назначать лечение пациентам, принимающим диуретики или с другими причинами для развития гиповолемии. Влияние на почки. Целекоксиб может оказывать токсическое влияние на почки. Поэтому пациентам с нарушением функции почек, нарушением сердечной деятельности, дисфункцией печени, пациентам пожилого возраста следует находиться под постоянным контролем врача. Во время применения целекоксиба пациентами с заболеваниями почек следует контролировать показатели функции почек. У больных с дегидратацией Ревмоксиб желательно назначать только после регидратации. У пациентов, которые раньше принимали Ревмоксиб без каких-либо осложнений, могут отмечать анафилактические реакции, что в общем характерно для всех НПВП. Возникновение серьезных аллергических реакций со стороны кожи (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ) характерно для первого месяца терапии целекоксибом; повышенный риск их возникновения у пациентов с медикаментозной аллергией в анамнезе. При первых проявлениях реакций повышенной чувствительности следует немедленно прекратить применение препарата. Уменьшая выраженность воспаления, целекоксиб может уменьшать проявления некоторых симптомов, что следует учитывать при диагностике инфекций. Период беременности и кормления грудью. Ревмоксиб может угнетать деятельность матки и преждевременно закрывать артериальный проток у плода в III триместр беременности. Ревмоксиб противопоказан в период беременности. Женщинам репродуктивного возраста необходимо использовать контрацептивы. Целекоксиб в низких концентрациях проникает в грудное молоко, поэтому при применении Ревмоксиба следует прекратить кормление грудью. Дети. Целекоксиб не показан для применения у детей до 18 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами и работе с другими механизмами. Пациенты, которые во время применения целекоксиба отмечают головокружение, вертиго или сонливость, должны воздержаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Фармакодинамические взаимодействия. При одновременном применении Ревмоксиба и антикоагулянтов следует проводить мониторинг антикоагулянтной активности варфарина или других антикоагулянтов, особенно в первые дни лечения или при изменении дозы, поскольку Ревмоксиб может увеличивать протромбиновое время, в связи с чем повышается риск кровотечения. Необходимо осуществлять постоянный контроль протромбинового времени и МНО (международное нормализованное отношение). НПВП уменьшают эффект диуретиков и гипотензивных средств. Одновременное применение НПВП, в том числе целекоксиба, с ингибиторами АПФ или антагонистами рецепторов ангиотензина II повышает риск возникновения ОПН, как правило обратимой, поэтому при такой терапии следует соблюдать особую осторожность у пациентов с нарушением функции почек (особенно пациентов пожилого возраста). При одновременном длительном применении целекоксиба с лизиноприлом возможно снижение чувствительности к антигипертензивному действию лизиноприла. НПВП, в том числе целекоксиб, при одновременном применении с циклоспорином или такролимусом увеличивают выраженность нефротоксического действия последних, поэтому при такой терапии следует контролировать функцию почек. Целекоксиб можно применять с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах, однако он не заменит последнюю в профилактике сердечно-сосудистых заболеваний. Помимо этого, данная терапия повышает риск развития желудочно-кишечных осложнений, в том числе язв ЖКТ. Фармакокинетические взаимодействия. Метаболизм целекоксиба в основном происходит в печени под влиянием цитохрома Р450 CYP 2C9. Поэтому если предыдущий опыт применения у пациента препаратов, которые также метаболизируются с помощью CYP 2C9, свидетельствует о низкой активности этого фермента в организме, то таким пациентам не следует назначать подобные комбинации. Одновременное применение с индукторами CYP 2C9 (рифампицин, карбамазепин, барбитураты) может снизить концентрацию целекоксиба в плазме крови. Одновременное применение с флуконазолом может привести к повышению концентрации Ревмоксиба в плазме крови, поэтому пациентам, которые принимают флуконазол, следует назначать 1/2 рекомендуемой дозы Ревмоксиба. Целекоксиб не метаболизируется с помощью CYP 2D6, а является его ингибитором, поэтому при одновременном применении Ревмоксиба с препаратами, которые метаболизируются с помощью CYP 2D6 (антидепрессанты, нейролептики, противоаритмические средства и др.) возможно повышение концентрации последних. Поэтому при назначении, отмене или повышении дозы целекоксиба необходима коррекция дозы таких препаратов. Целекоксиб не проявляет значительного клинического взаимодействия с пероральными контрацептивами. Клиническое взаимодействие целекоксиба с антацидами (содержащими алюминий и магний), омепразолом, кетоконазолом, метотрексатом, глибенкламидом, фенитоином и толбутамидом отсутствует. Однако при комбинированном применении с метотрексатом следует проводить мониторинг его токсического действия. In vitro целекоксиб может угнетать метаболизм препаратов, которые являются субстратами фермента CYP 2C19 (диазепам, циталопрам, имипрамин). Клинически эти данные не подтверждены. Одновременное применение Ревмоксиба с препаратами лития может привести к повышению концентрации лития в плазме крови.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: клинические данные относительно передозировки ограничены. В случае передозировки необходимо провести комплекс определенных мероприятий (промывание желудка, клиническое обследование и др.), симптоматическую и поддерживающую терапию. Диализ не является эффективным методом выведения лекарственного средства. При применении целекоксиба в дозе 400 мг 2 раза в сутки, что расценивается как превышение рекомендуемой дозы, возможно возникновение: часто — стенокардия, синдром раздраженного кишечника, нефролитиаз, повышение уровня креатинина в крови, доброкачественная гиперплазия простаты, увеличение массы тела; нечасто — хеликобактерная инфекция, опоясывающий лишай, рожистое воспаление, бронхопневмония, инфекция десен, лабиринтит, липома, плавающее помутнение стекловидного тела, конъюнктивальные геморрагии, тромбоз глубоких вен, дисфония, геморроидальное кровотечение, частая дефекация, язвы ротовой полости, дерматит, ганглионит, никтурия, вагинальное кровотечение, болезненность молочных желез, перелом нижней конечности, повышение уровня натрия в крови.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

CELECOXIBUM M01A H01 Артериум Корпорация Киевмедпрепарат капс. 200 мг блистер, № 10

• Целекоксиб 200 мг
• Прочие ингредиенты: гранулак-70, повидон низкомолекулярный медицинский, натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.

№ UA/3808/01/01 от 01.09.2010 до 01.09.2015   Фармакодинамика. Целекоксиб обладает противовоспалительными и анальгезирующими свойствами, блокируя продукцию воспалительных простаноидов путем специфического угнетения ЦОГ-2. Повышение активности ЦОГ-2 при воспалении приводит к синтезу и накоплению простагландинов, в частности простагландина Е2, который вызывает воспаление, отек и боль. Целекоксиб обладает очень низким сродством к ЦОГ-1.   Фармакокинетика. Натощак целекоксиб быстро и практически полностью всасывается, концентрация его в плазме крови достигает пика приблизительно через 2–3 ч после приема внутрь однократной дозы. Биодоступность препарата составляет 99%. При терапевтическом уровне в плазме крови 97% дозы целекоксиба связывается с белками плазмы крови. В крови препарат практически не связывается с эритроцитами. Прием пищи (с высоким содержанием жиров) замедляет достижение Сmax целекоксиба в плазме крови на 4 ч и повышает биодоступность приблизительно на 20%. Хорошо распределяется в тканях, проникает через ГЭБ. Метаболизируется в печени с участием цитохрома Р450 путем гидроксилирования, окисления и глюкуронирования с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Экскреция целекоксиба происходит в основном путем метаболизма в печени. В неизмененном виде с мочой выделяется 1% дозы. При повторном применении Т½ составляет 8–12 ч, а скорость клиренса — около 500 мл/мин. При повторном приеме равновесные концентрации препарата в плазме крови достигаются в течение 5 дней.

показания

ПОКАЗАНИЯ: симптоматическая терапия остеоартрита, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Решение о назначении селективного ингибитора ЦОГ-2 должно основываться на оценке индивидуальных совокупных рисков для каждого пациента.   ПРИМЕНЕНИЕ: Остеоартрит Стандартная рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 200 мг за 1–2 приема. У некоторых пациентов в случае недостаточного уменьшения выраженности симптомов при повышении однократной дозы до 200 мг может повышаться эффективность. Ревматоидный артрит Начальная рекомендуемая доза — по 100 мг 2 раза в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 200 мг 2 раза в сутки. Анкилозирующий спондилит Рекомендуемая доза — 200 мг за 1–2 приема. У некоторых больных эффективной является суточная доза 400 мг, разделенная на 1–2 приема. Пациенты пожилого возраста Коррекция дозы, как правило, не требуется: лечение следует начинать с 200 мг в сутки, при необходимости доза может быть повышена. Следует с осторожностью назначать препарат у пожилых людей с массой тела <50 кг. Нарушение функции печени У больных с легкими нарушениями функции печени (класс А по шкале Чайлд-Пью) коррекция дозы не требуется. При умеренном нарушении функции печени (класс В) и уровне альбумина в сыворотке крови 25–35 г/л лечение следует начинать с 1/2 дозы. Опыт применения у таких пациентов ограничивается применением у пациентов с циррозом печени. Нарушение функции почек Опыт применения препарата у больных с легкой и умеренной почечной недостаточностью ограничен, поэтому следует соблюдать осторожность при лечении таких пациентов. Пациенты со сниженной активностью CYP 2C9 В начале лечения необходимо применять 1/2 минимальной эффективной дозы, поскольку у таких пациентов повышен риск развития побочных реакций.