РИСПОЛЕПТ (RISPOLEPT)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• период лактации (грудное вскармливание);
• повышенная чувствительность к препарату.

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, перенесенном инфаркте миокарда, нарушениях проводимости), при обезвоживании, гиповолемии, нарушении мозгового кровообращения, болезни Паркинсона, судорогах (в т.ч. в анамнезе), тяжелой почечной или печеночной недостаточности, при злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости, при состояниях, предрасполагающих к развитию тахикардии типа "пируэт" (брадикардия, нарушение электролитного баланса, сопутствующий прием лекарственных средств, удлиняющих интервал QT), при опухолях мозга, кишечной непроходимости, в случаях острой передозировки лекарств, при синдроме Рейе (т.к. противорвотный эффект рисперидона может маскировать симптомы этих состояний), при беременности, пациентам в возрасте до 15 лет (т.к. безопасность и эффективность применения препарата не установлены).   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Со стороны ЦНС: бессонница, ажитация, тревога, головная боль; иногда - сонливость, утомляемость, головокружение, нарушение концентрации внимания, нарушение четкости зрения; редко - экстрапирамидные симптомы (в т.ч. тремор, ригидность, гиперсаливация, брадикинезия, акатизия, острая дистония). У больных с шизофренией возможны гиперволемия (либо из-за полидипсии, либо из-за синдрома неадекватной секреции АДГ), поздняя дискинезия (непроизвольные ритмические движения преимущественно языка и/или лица), злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, мышечная ригидность, нестабильность вегетативных функций, нарушение сознания и повышение уровня КФК), нарушения терморегуляции и судорожные припадки. Со стороны пищеварительной системы: запор, диспепcия, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности печеночных ферментов, сухость во рту, гипо- или гиперсаливация, анорексия, усиление аппетита, повышение или снижение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия и рефлекторная тахикардия, повышение АД. На фоне терапии Рисполептом описано развитие инсультов в основном у пожилых больных с предрасполагающими факторами. Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения. Со стороны эндокринной системы: возможны галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла, аменорея; в единичных случаях - развитие гипергликемии или ухудшение течения сахарного диабета. Со стороны мочеполовой системы: приапизм, нарушения эрекции, нарушения эякуляции, аноргазмия, недержание мочи. Аллергические реакции: ринит, кожная сыпь, ангионевротический отек. Дерматологические реакции: сухость кожи, гиперпигментация, зуд, себорея, фотосенсибилизация. Прочие: артралгия.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: При шизофрении в начале лечения Рисполептом рекомендуется постепенно отменить предыдущую терапию, если это клинически оправдано. При этом, если пациенты переводятся с терапии депо формами антипсихотических препаратов, то терапию Рисполептом рекомендуется начинать вместо следующей запланированной инъекции. Периодически следует оценивать необходимость в продолжении текущей терапии антипаркинсоническими препаратами. В связи с альфа-адреноблокирующим действием Рисполепта может возникать ортостатическая гипотензия, особенно в период начального подбора дозы. При возникновении артериальной гипотензии следует рассмотреть вопрос о снижении дозы. У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, а также при обезвоживании, гиповолемии или цереброваскулярных нарушениях, дозу следует увеличивать постепенно. Имеются сообщения о том, что возникновение экстрапирамидных симптомов является фактором риска для развития поздней дискинезии. Рисполепт реже вызывает появление экстрапирамидных симптомов, чем классические нейролептики. Если возникают признаки и симптомы поздней дискинезии, следует рассмотреть вопрос об отмене всех антипсихотических препаратов. В случае развития злокачественного нейролептического синдрома, характеризующегося гипертермией, мышечной ригидностью, нестабильностью вегетативных функций, нарушениями сознания и повышением уровня КФК, необходимо отменить все антипсихотические препараты, включая Рисполепт. При отмене карбамазепина и других индукторов печеночных ферментов доза Рисполепта должна быть снижена. Пациентам в период лечения Рисполептом следует рекомендовать воздержаться от переедания в связи с возможностью увеличения массы тела. Беременность и лактация. Безопасность применения препарата Рисполепт при беременности не изучена. Применение Рисполепта при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск. Поскольку рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон проникают в грудное молоко, при необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание. Использование в педиатрии. Данные о безопасности и эффективности применения Рисполепта у детей младше 15 лет отсутствуют, поэтому назначение препарата данной категории пациентов не рекомендуется. Длительный прием Рисполепта у подростков должен проводиться под постоянным контролем врача. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. В период лечения, до выяснения индивидуальной чувствительности к препарату, пациентам следует избегать вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:          Симптомы: сонливость, проявления седативного действия, тахикардия, артериальная гипотензия, экстрапирамидные симптомы. Сообщалось о приеме до 360 мг препарата. Полученные данные позволяют предположить широкий спектр безопасности препарата. В редких случаях при передозировке отмечалось удлинение интервала QT. В случае острой передозировки при комбинированной терапии следует проанализировать возможность вовлечения других препаратов. Лечение: следует обеспечить свободную проходимость дыхательных путей для обеспечения адекватного снабжения кислородом и вентиляции. Показано промывание желудка (после интубации, если больной без сознания) и назначение активированного угля вместе со слабительным. Следует немедленно начать мониторирование ЭКГ для выявления возможных нарушений сердечного ритма. Специфичного антидота не существует, должна проводиться соответствующая симптоматическая терапия. При артериальной гипотензии и сосудистом коллапсе следует вводить в/в инфузионные растворы и/или применять симпатомиметические препараты. В случае развития острых экстрапирамидных симптомов следует назначить антихолинергические препараты. Постоянное медицинское наблюдение и мониторирование следует продолжать до исчезновения симптомов интоксикации.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ: С учетом того, что Рисполепт оказывает воздействие в первую очередь на ЦНС, его следует применять с осторожностью в сочетании с другими препаратами центрального действия и алкоголем. Рисполепт уменьшает эффективность леводопы и других агонистов допамина. Клозапин снижает клиренс рисперидона. При одновременном применении Рисполепта и карбамазепина отмечалось снижение концентрации активной антипсихотической фракции рисперидона в плазме. Аналогичные эффекты могут наблюдаться при использовании других индукторов печеночных ферментов. При одновременном применении с Рисполептом фенотиазины, трициклические антидепрессанты и некоторые бета-адреноблокаторы могут повышать концентрации рисперидона в плазме, однако это не влияет на концентрацию активной антипсихотической фракции. При одновременном применении с Рисполептом флуоксетин может повышать концентрацию рисперидона в плазме, однако, в меньшей степени концентрацию активной антипсихотической фракции. При применении Рисполепта вместе с другими препаратами, в высокой степени связывающимися с белками плазмы, клинически выраженного вытеснения какого-либо препарата из белковой фракции плазмы не наблюдается. Антигипертензивные препараты усиливают выраженность снижения АД на фоне приема Рисполепта.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: Препарат следует хранить при температуре от 15° до 30°C. Раствор для приема внутрь нельзя замораживать. Срок годности - 3 года. Условия отпуска из аптек Препарат отпускается по рецепту.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

RISPERIDONE ЯНССЕН-СИЛАГ 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные. Таблетки, покрытые оболочкой светло-оранжевого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью "Ris" и "2" на одной стороне; на изломе - белого цвета. 1 таб.

• рисперидон 2 мг
• Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, оранжево-желтый S.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.   Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью "Ris" и "3" на одной стороне; на изломе - белого цвета. 1 таб.

• рисперидон 3 мг
• Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, хинолиновый желтый.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.   Таблетки, покрытые оболочкой зеленого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, с риской, с надписью "Ris" и "4" на одной стороне; на изломе - белого цвета. 1 таб.

• рисперидон 4 мг
• Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, пропиленгликоль, тальк, титана диоксид, хинолиновый желтый, индиготиндисульфонат.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные. 10 шт. - блистеры (6) - пачки картонные.   Раствор для приема внутрь прозрачный, бесцветный. 1 мл

• рисперидон 1 мг
• Вспомогательные вещества: винная кислота, бензойная кислота, натрия гидроксид, вода очищенная.

30 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные. 100 мл - флаконы темного стекла (1) в комплекте с градуированной пипеткой - пачки картонные. Клинико-фармакологическая группа: Нейролептик Регистрационные №№: таб., покр. оболочкой, 1 мг: 20 или 60 шт. - П №014824/01-2003, 03.03.03 таб., покр. оболочкой, 2 мг: 20 или 60 шт. - П №014824/01-2003, 03.03.03 таб., покр. оболочкой, 3 мг: 20 или 60 шт. - П №014824/01-2003, 03.03.03 таб., покр. оболочкой, 4 мг: 20 или 60 шт. - П №014824/01-2003, 03.03.03 р-р д/приема внутрь 1 мг/1 мл: фл. 30 мл или 100 мл - П №012226/01-2000, 08.09.05ППР   Фармакодинамика. Антипсихотический препарат, производное бензизоксазола. Оказывает также седативное, противорвотное и гипотермическое действие. Рисперидон - селективный моноаминергический антагонист, обладает высокой аффинностью к серотониновым 5-HT2- и допаминовым D2-рецепторам. Cвязывается с α1-адренорецепторами и несколько слабее - с гистаминовыми H1-рецепторами и α2-адренорецепторами. Не обладает тропностью к холинорецепторам. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы. Седативное действие обусловлено блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие - блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие - блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Рисперидон снижает продуктивную симптоматику шизофрении (бред, галлюцинации), агрессивность, автоматизм, в меньшей мере вызывает подавление моторной активности и в меньшей степени индуцирует каталепсию, чем классические нейролептики. Сбалансированный центральный антагонизм к серотонину и допамину может уменьшать склонность к экстрапирамидным побочным действиям и расширять терапевтическое воздействие препарата на негативные и аффективные симптомы шизофрении. Рисперидон может вызывать дозозависимое увеличение концентрации пролактина в плазме.   Фармакокинетика. Всасывание. После приема внутрь рисперидон полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1-2 ч. Пища не оказывает влияния на абсорбцию препарата, поэтому Рисполепт можно назначать независимо от приема пищи. Распределение. Рисперидон быстро распределяется в организме. Vd составляет 1-2 л/кг. В плазме рисперидон связывается с альбумином и альфа1-гликопротеином. Рисперидон на 88% связывается c белками плазмы, 9-гидрокси-рисперидон - на 77%. Css рисперидона в организме у большинства пациентов достигается в течение 1 дня. Css 9-гидрокси-рисперидона достигается в течение 4-5 дней. Концентрации рисперидона в плазме пропорциональны дозе препарата (в пределах терапевтических доз). Метаболизм. Рисперидон метаболизируется в печени при участии изофермента CYP2D6 с образованием 9-гидрокси-рисперидона, который обладает аналогичным рисперидону фармакологическим действием. Рисперидон и 9-гидрокси-рисперидон составляют активную антипсихотическую фракцию. Другим путем метаболизма рисперидона является N-дезалкилирование. Выведение. После приема внутрь у больных с психозом T1/2 рисперидона из плазмы составляет 3 ч. T1/2 9-гидрокси-рисперидона и активной антипсихотической фракции составляют 24 ч. Через неделю приема препарата 70% дозы выводится с мочой, 14% - с калом. В моче рисперидон плюс 9-гидрокси-рисперидон составляют 35-45% дозы. Остальное количество составляют неактивные метаболиты. Фармакокинетика в особых клинических случаях У пациентов пожилого возраста и у больных с почечной недостаточностью после однократного приема препарата внутрь наблюдались более высокие концентрации в плазме и замедленное выведение рисперидона. У пациентов с печеночной недостаточностью концентрации рисперидона в плазме оставались без изменений.

показания

ПОКАЗАНИЯ: Купирование острых приступов и длительная поддерживающая терапия:

• острой и хронической шизофрении и других психотических расстройств с продуктивной и негативной симптоматикой;
• аффективных расстройств при различных психических заболеваниях;
• поведенческих расстройств у пациентов с деменцией при проявлении симптомов агрессии (вспышки гнева, физическое насилие), нарушениях деятельности (возбуждение, бред) или психотических симптомах;

расстройств поведения у подростков с 15 лет и взрослых пациентов со сниженным интеллектуальным уровнем или задержкой умственного развития в случаях, если деструктивное поведение (агрессия, импульсивность, аутоагрессия) является ведущим в клинической картине болезни. Для стабилизации настроения при лечении маний при биполярных расстройствах (в качестве средства вспомогательной терапии).   ПРИМЕНЕНИЕ: При шизофрении взрослым и детям старше 15 лет Рисполепт назначают 1 или 2 раза/сут. Начальная доза Рисполепта - 2 мг/сут. На второй день дозу следует увеличить до 4 мг/сут. С этого момента дозу можно либо сохранить на прежнем уровне, либо индивидуально скорректировать при необходимости. Обычно оптимальной дозой является 4-6 мг/сут. В ряде случаев может быть оправдано более медленное повышение дозы и более низкие начальная и поддерживающая дозы. Дозы выше 10 мг/сут не показали более высокой эффективности по сравнению с меньшими дозами и могут вызвать появление экстрапирамидных симптомов. В связи с тем, что безопасность доз выше 16 мг/сут не изучалась, дозы выше этого уровня применять нельзя. К терапии Рисполептом можно добавить бензодиазепины, если требуется дополнительный седативный эффект. Сведения по использованию Рисполепта для лечения шизофрении у детей младше 15 лет отсутствуют. Пациентам пожилого возраста препарат назначают в начальной дозе по 500 мкг 2 раза/сут. Дозировку можно индивидуально увеличить на 500 мкг 2 раза/сут до 1-2 мг 2 раза/сут. При нарушениях функции печени и почек начальная доза составляет по 500 мкг 2 раза/сут. Эту дозу постепенно можно увеличить до 1-2 мг 2 раза/сут. При злоупотреблении лекарственными средствами или лекарственной зависимости рекомендуемая суточная доза препарата составляет 2-4 мг. При лечении поведенческих расстройств у больных с деменцией рекомендуемая начальная доза составляет по 250 мкг 2 раза/сут. Дозу при необходимости можно индивидуально увеличивать на 250 мкг 2 раза/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 500 мкг 2 раза/сут. Однако некоторым пациентам показан прием по 1 мг 2 раза/сут. По достижении оптимальной дозы может быть рекомендован прием препарата 1 раз/сут. При биполярных расстройствах при маниях рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2 мг/сут в 1 прием. При необходимости эта доза может быть повышена на 2 мг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является 2-6 мг/сут. При расстройствах поведения у пациентов с задержкой умственного развития или с доминированием в клинической картине деструктивных тенденций пациентам с массой тела 50 кг и более рекомендуемая начальная доза препарата составляет 500 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 500 мкг/сут не чаще, чем через день. Для большинства пациентов оптимальной дозой является доза 1 мг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 500 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 1.5 мг/сут. Пациентам с массой тела менее 50 кг рекомендуемая начальная доза препарата составляет 250 мкг 1 раз/сут. При необходимости эта доза может быть повышена на 250 мкг/сут, не чаще чем через день. Для большинства пациентов оптимальной является доза 500 мкг/сут. Для некоторых пациентов предпочтительней прием по 250 мкг/сут, тогда как некоторым требуется увеличение дозы до 750 мкг/сут.