СИМУЛЕКТ® (SIMULECT®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к базиликсимабу или любому другому компоненту препарата.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: не выявлено, что применение Симулекта приводит к дополнительным побочным эффектам, отмечаемым у больных с органной трансплантацией как следствие их основного заболевания и сопутствующего применения иммунодепрессантов и других препаратов. Наиболее часто отмечаемыми эффектами (<20%) в обеих группах лечения были запор, диарея, инфекция мочевого тракта, боль, тошнота, периферический отек, повышение АД, анемия, головная боль, гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, повышение уровня креатинина сыворотки крови, гипофосфатемия, увеличение массы тела, повышение риска респираторных заболеваний. Как при начальном, так и при повторных курсах терапии редко наблюдались реакции гиперчувствительности, такие как крапивница, зуд, чиханье, а также гипотензия, тахикардия, одышка, бронхоспазм, отек легких, дыхательная и сердечная недостаточность, синдром повышенной проницаемости капилляров. У больных, получающих Симулект, эти реакции возникают редко (<1/1000 пациентов). В случае возникновения тяжелой гиперчувствительности, терапию Симулектом следует отменить и следующие дозы не вводить. Если пациент получал Симулект в прошлом, необходимо соблюдать осторожность при повторном назначении курсов терапии этим лекарственным препаратом.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: Симулект должны назначать только врачи с опытом использования иммуносупрессивной терапии после органной трансплантации, которые работают в отделении обеспеченном адекватными лабораторными и необходимым поддерживающим оснащением. Симулект не усиливает побочные действия, отмечаемые у пациентов с трансплантацией и связанные с основным заболеванием и сопутствующим введением иммуносупрессивных лекарственных средств. У пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию после трансплантации, отмечали повышенный риск развития лимфопролиферативных нарушений и оппортунистических инфекций. Хотя Симулект — препарат, снижающий иммунитет, у принимающих его пациентов увеличение LPD и инфекций не наблюдалось. Не отмечали также повышения частоты злокачественных новообразований. Инструкции по приготовлению р-ра Для приготовления р-ра для инъекции/инфузии добавить 5 мл воды для инъекций из прилагаемой ампулы во флакон, содержащий порошок Симулект. Осторожно потрясти флакон до растворения лиофилизированного порошка. Химическая и физическая стабильность приготовленного р-ра может сохраняться до 24 ч при 2–8 °С и 4 ч при комнатной температуре. Использовать приготовленный р-р как можно скорее, однако он может храниться 24 ч при комнатной температуре. Необходимо выбросить приготовленный р-р, если он не использовался в течение 24 ч. Приготовленный р-р является изотоническим и может быть использован в качестве болюсной инъекции или разбавлен до объема 50 мл или больше нормальным физиологическим р-ром или 5% р-ром декстрозы для инфузии. Из-за отсутствия данных о совместимости Симулекта с другими в/в вводимыми лекарственными средствами, его не следует смешивать с другими препаратами/субстанциями (должен всегда вводиться через отдельную инфузионную систему). Подтверждена совместимость препарата со следующими установками для инфузии: инфузионный баллон: Минибаллон «Baxter NaCl 0,9%». Системы для инфузии: «Luer Lock™с», «H.Noolens », набор «Abbott» для в/в введения со стерильным входом, система для инфузионного введения «Abbott», инфузомат «™Braun», установка «Infusionsgerat R87 plus Ohmeda», установка «Lifecare 5000™ Plumset Microdrip Abbott », базовая установка «Baxter» с вентиляцией, установка «Flashball device Baxter», основная система для введения «Imed». Тестирование на совместимость с другими коммерческими системами не проводилось. Использование в период беременности и кормления грудью: исследования не проводили. Симулект не следует применять в период беременности, за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Поскольку Симулект — антитело иммуноглобулина G (IgG1k), он может проникать через плацентарный барьер и в грудное молоко. Женщине не следует кормить грудью в течение 8 нед после приема последней дозы препарата. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с опасными механизмами: исследования не проводили. Не ожидается, что Симулект может влиять на качество управления транспортными средствами или другими механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: поскольку Симулект является иммуноглобулином, не следует ожидать метаболических реакций взаимодействия по схеме препарат — препарат. Кроме того добавление циклоспорина в виде микроэмульсии, стероидов, азатиоприна и микофенолата, других лекарственных препаратов, которые рутинно назначают при трансплантации органов, не увеличивают проявлений побочных реакций. Эти средства сопутствующей терапии включают системные антивирусные, антибактериальные и противогрибковые агенты, анальгетики, антигипертензивные средства, такие как блокаторы β-адренорецепторов, блокаторы кальциевых каналов и диуретики. Опыт использования Симулекта с иммуносупрессивными препаратами, кроме циклоспорина и кортикостероидов, имеет ограниченный характер. Иммунологический ответ на человеческие противомышиные антитела (реакция HAMA) у больных, принимавших Симулект, отмечают в редких случаях (3,5%). Использование Симулекта не мешает последующему лечению препаратами мышиных антилимфоцитарных антител.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: в клинических испытаниях Симулект назначали больным в однократных дозах до 60 мг и многократных дозах до 150 мг через 24 дня без проявления неблагоприятных острых эффектов.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке при температуре 2–8 °С. После растворения срок хранения составляет 24 ч при температуре 2–8 °С и не более 4 ч при комнатной температуре. Транспортировка и хранение должны осуществляться в условиях охлаждения (от 2 до 8 °С).   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

BASILIXIMABUM L04A C02 Novartis Pharma лиофил. пор. д/ин. 20 мг фл., с раств. в амп. 5 мл, № 1

• Базиликсимаб 20 мг
• Прочие ингредиенты: маннитол, глицин, сахароза, калия дигидрофосфат, натрия хлорид, динатрия фосфат безводный.

№ 374/10-300200000 от 27.04.2010 до 14.05.2013   Симулект является мышиным/человеческим химерным моноклональным антителом (IgG1k) с направленным действием против α-цепочки рецептора интерлейкина-2 (антигена CD25), экспрессируещегося на поверхности Т-лимфоцитов в ответ на антигенную провокацию. Симулект специфично связывается с антигеном CD25 на активированных лимфоцитах, экспрессирующих высокоаффинитивный интерлейкин-2-рецептор, тем самым предотвращая связывание интерлейкина-2. Последний является сигналом для Т-клеточной пролиферации. Полное и стойкое блокирование рецептора интерлейкина-2 поддерживается, пока уровень базиликсимаба в сыворотке крови превышает 0,2 мкг/мл. Когда концентрация снижается ниже этого уровня, показатель антигена CD25 возвращается к исходным (до лечения) значениям в течение 1–2 нед. Симулект не вызывает высвобождение цитокина или миелосупрессию. Проведены однодозовые и многодозовые фармакокинетические исследования с участием больных, подвергающихся трансплантации почек. Кумулятивные дозы изменялись от 15 до 150 мг. Максимальная концентрация в сыворотке крови после в/в инфузии 20 мг после 30 мин составляет 7,1±5,1 мг/л. Отмечается пропорциональное повышение показателей максимальной концентрации и AUC относительно дозы вплоть до самой высокой испытанной однократной дозы 60 мг. Объем распределения в состоянии равновесия составляет 8,6±4,1 л. Широта и степень распределения в различных участках тела полностью не исследовались. Результаты исследований in vitro, использующих ткани человека, показывают, что Симулект связывается только с лимфоцитами и макрофагами/моноцитами. Терминальный период полувыведения — 7,2±3,2 дня. Суммарный клиренс составляет 41±19 мл/ч. Клиническая эффективность. Эффективность Симулекта в профилактике отторжения органов при de novo трансплантации почек продемонстрирована в плацебо-контролируемых испытаниях. Результаты двух основных 12-месячных многоцентровых испытаний, сравнивающих Симулект с плацебо, показывают, что Симулект при сопутствующем использовании циклоспорина (в виде микроэмульсии) и кортикостероидов значительно уменьшает количество эпизодов острого отторжения. Из 268 больных, получавших Симулект и исследуемых на наличие антиидиотипических антител, только у 1 пациента отмечали реакцию такого типа. Из 172 больных, получавших Симулект в клиническом испытании, 6 (3,5%) пациентов проявили реакцию HAMA (человеческое мышиное антитело).

показания

ПОКАЗАНИЯ: профилактика острого отторжения органов при трансплантации почек de novo у взрослых и детей. Препарат следует применять при сопутствующем применении циклоспорина (микроэмульсия) и кортикостероидов для иммуносупрессии или в тройном поддерживающем иммуносупрессивном режиме, содержащем циклоспорин (микроэмульсия), кортикостероиды и азатиоприн или микофенолат.   ПРИМЕНЕНИЕ: Рекомендуемая доза для взрослых Восстановленный Симулект может быть введен либо в виде в/в инфузии в течение 20–30 мин, либо болюсно. Стандартная суммарная доза препарата составляет 40 мг в 2 приема по 20 мг каждый. Первую дозу (20 мг) следует ввести не позднее 2 ч до трансплантации. Вторую дозу (20 мг) — спустя 4 дня после трансплантации. Эту дозу следует отменить при возникновении послеоперационных осложнений, таких как гибель трансплантата. Симулект можно вводить только в том случае, если гарантировано, что пациенту будет проведена трансплантация с одновременным проведением иммуносупрессивной терапии. Рекомендуемая доза для особых групп пациентов В педиатрической практике для больных с массой тела <35 кг рекомендуемая суммарная доза составляет 20 мг в 2 приема по 10 мг каждая. При массе тела ≥35 кг рекомендуемая доза равна дозе для взрослых, то есть 40 мг, вводимой по 20 мг каждая. Первая доза должна быть введена за 2 ч до операции трансплантации, а вторая — через 4 дня после. Вторая доза должна быть отменена при возникновении послеоперационных осложнений, таких как гибель трансплантата. Данные по применению Симулекта у пациентов пожилого возраста ограничены. Однако нет основания считать, что для этой категории больных необходима иная дозировка, чем для пациентов более молодого возраста.