СИМВАКОР®-ДАРНИЦА (SIMVACOR®-DARNITSA)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: гиперчувствительность к компонентам препарата, острые заболевания печени, устойчивое повышение уровня трансаминаз в плазме крови, миастения и/или выраженое повышение активности КФК, период беременности и кормления грудью, детский возраст.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: большая часть побочных эффектов слабовыражена и обратима. Со стороны ЖКТ: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, абдоминальная боль, запор или диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, редко — повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и КФК; иногда — острый панкреатит. Нарушения функции печени имеют легкий и обратимый характер. Со стороны ЦНС и органов чувств: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая нейропатия, нечеткость зрения, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны опорно-двигательного аппарата: иногда — миопатия, которая проявляется миалгией и мышечной слабостью, ассоциированными со значительным повышением содержимого КФК; изредка — рабдомиолиз. Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы крови к лицу, одышка. Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция. Другие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: до начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете. Перед началом и во время лечения необходимо проводить исследования функции печени (контролировать активность печеночных трансаминаз на протяжении первого года: каждые 6 нед на протяжении первых 3 мес лечения препаратом, затем каждые 8 нед на протяжении 9 мес; затем — 1 раз в полгода). Пациентам, которые принимают Симвакор-Дарница в суточной дозе 80 мг, функцию печени необходимо контролировать 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда содержимое трансаминаз увеличивается (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение препаратом прекращают. Симвакор-Дарница усиливает действие кумариновых антикоагулянтов, вследствие чего необходим контроль протромбинового времени. Симвакор-Дарница (как и другие ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы) не рекомендуется применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, хирургической операции, травмы и тяжелых метаболических нарушений. Прекращение лечения гиполипидемическими средствами в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты продолжительного лечения первичной гиперхолестеринемии. Если в процессе лечения наступает беременность, лечение препаратом надо немедленно прекратить, а саму женщину следует предупредить о возможной опасности для плода. В случае пропуска очередной дозы препарат необходимо принять как можно быстрее. Если настало время следующего приема, дозу препарата не удваивать. Врачам при проведении терапии препаратом рекомендуется спрашивать у пациентов о неустановленной боли в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Период беременности и кормления грудью. В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез ХС, а ХС и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, Симвакор-Дарница может оказывать неблагоприятное действие на плод при применении у беременных. При планировании беременности необходимо прекратить прием препарата. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Симвакор-Дарница не влияет на скорость психомоторных реакций и внимание пациентов, поэтому при применении препарата нет необходимости воздерживаться от управления автомобилем и выполнения других потенциально опасных видов деятельности. Относительно безопасности применения препарата не выявлено различия между пациентами пожилого возраста и более молодыми лицами. Но у пациентов в возрасте старше 70 лет вероятность развития побочных реакций возрастает.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препарат можно применять в комбинации с секвестрантами желчных кислот (с колестирамином, колестиполом). Колестирамин и колестипол снижают биодоступность Симвакора-Дарница (применение препарата возможно через 4 ч после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект). Симвакор-Дарница увеличивает выраженность действия кумариновых антикоагулянтов. При одновременном приеме больными иммуносупрессивных препаратов и производных фибриновой кислоты повышается риск развития миопатий. Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов, тем самым повышает риск возникновения кровотечений. Цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз при одновременном применении с препаратом повышают риск развития рабдомиолиза. Симвакор-Дарница повышает концентрацию дигоксина в плазме крови.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: в зарубежной медицинской литературе описано несколько случаев передозировки симвастатина. У больных не отмечали любых особых нарушений или последствий. Самая высокая доза препарата, принятая одним пациентом, составляла 450 мг. Лечение. Вызвать рвоту, применить активированный уголь, контролировать жизненные функции. Также следует проводить мониторинг функции печени и почек, а также уровня креатинкиназы в плазме крови.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке при температуре до 20 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

SIMVASTATINUM C10A A01 Дарница табл. п/о 10 мг контурн. ячейк. уп., № 10, № 20

• Симвастатин 10 мг
• Прочие ингредиенты: бутилгидроксианизол, кислота аскорбиновая, лимонная кислота, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, аэросил, кальция стеарат, метилцеллюлоза водорастворимая, титана диоксид.

№ UA/4205/01/01 от 23.03.2011 до 23.03.2016   Фармакодинамика. Симвастатин — гиполипидемическое средство, которое получают синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном. Симвастатин в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного, которое блокирует ГМГ-КоA-редуктазу, фермент, который катализирует начальную реакцию образования мевалоната с ГМГ-КоА. Поскольку преобразование ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза ХС, применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсических стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется к ацетил-КоА, который принимает участие во многих биосинтетических процессах организма. Симвастатин снижает содержимое ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего ХС в плазме крови (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной формы гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание ХС является фактором риска). Препарат повышает содержание ЛПВП, уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий ХС/ЛПВП. Замедляет прогрессирование коронарного атеросклероза и снижает как частоту возникновения новых поражений, так и вероятность развития тотальных окклюзий сосудов. Начало действия препарата отмечают через 2 нед после начала его приема, максимальный терапевтический эффект — через 4–6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание ХС возвращается к исходному уровню, который выявляли до начала лечения. Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.   Фармакокинетика. Абсорбция симвастатина высокая. После перорального приема препарата время достижения Сmах действующего вещества в плазме крови составляет 1,3–2,4 ч и снижается на 90% через 12 ч после первого его приема. Концентрация активной формы в системном кровотоке составляет <5% от перорально принятой дозы. Связь с белками плазмы крови составляет 95%. Симвастатин метаболизируется в печени, имеет эффект первого прохождения через печень (в основном гидролизируется в свою активную форму — β-гирокси кислоту, выявлены и другие активные, а также неактивные метаболиты), с дальнейшей экскрецией в желчь. Т½ из организма его активных метаболитов составляет 1,9 ч. В основном 60% симвастатина выводится с калом в виде метаболитов. Около 10–15% симвастатина выделяется почками в неактивной форме.

показания

ПОКАЗАНИЯ: первичная гиперхолестеринемия ІІа и ІІb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, которая не поддается коррекции специальной диетой и физической нагрузкой. Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия (в сочетании с диетой и немедикаметозными методами). Вторичная профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и проходящих нарушений мозгового кровообращения.   ПРИМЕНЕНИЕ: начальная доза препарата обычно составляет 10 мг/сут разово, вечером во время еды, при необходимости дозу можно повысить, но не ранее, чем через 4 нед после начала приема препарата. Максимальная суточная доза препарата составляет 80 мг. При ИБС начальная доза препарата составляет 20 мг/сут разово, вечером, при необходимости ее постепенно повышают через 4 нед после начала приема препарата до 40 мг. Если содержимое ЛПНП <75 мг/дл (1,94 ммоль/л), а содержимое общего ХС <140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо снизить. Для пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина <30 мл/мин) максимальная суточная доза препарата составляет 10 мг.