СТРАТТЕРА (STRATTERA®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к атомоксетину или любому из компонентов препарата. Атомоксетин нельзя применять:

• в комбинации с ингибиторами MAO;
• на протяжении по крайней мере 2 нед после прекращения терапии ингибиторами MAO;
• пациентам с закрытоугольной глаукомой из-за повышенной частоты случаев мидриаза.

  ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: боль в животе и снижение аппетита являются отрицательными явлениями, наиболее часто связанными с атомоксетином, и наблюдаются приблизительно у 18 и 16 % пациентов соответственно, но редко приводят к необходимости прекращения приема препарата. Это влияние, как правило, является временным. В связи со снижением аппетита у некоторых пациентов уменьшалась масса тела на ранних этапах терапии (в среднем приблизительно 0,5 кг), и это влияние было наибольшим при максимальных дозах. После первоначальной потери массы тела у пациентов, которые получали атомоксетин, наблюдалось небольшое увеличение массы тела во время длительного лечения. Показатели роста (вес и рост) после 2 лет лечения приблизительно соответствуют норме. Тошнота и рвота могут случаться у приблизительно 9 и 11% пациентов соответственно, по большей части в течение первого месяца лечения. Однако эти эпизоды, как правило, были слабыми или умеренными и временными, не приводили к значительному количеству случаев прекращения терапии. В педиатрических плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов, принимающих атомоксетин, наблюдалось незначительное повышение сердечного ритма приблизительно на 6 уд./мин и незначительное повышение систолического и диастолического АД, приблизительно на 2 мм. рт. ст. по сравнению с плацебо. В плацебо-контролируемых исследованиях взрослых, у пациентов, принимающих атомоксетин, регистрировали незначительное повышение сердечного ритма на 6 уд./мин и незначительное повышение уровня систолического (приблизительно на 3 мм рт. ст.) и диастолического (приблизительно на 1 мм рт. ст.) АД по сравнению с плацебо. В связи с влиянием на норадренергический тонус у пациентов, принимающих атомоксетин, наблюдались ортостатическая гипотензия (0,2%, N=7) и обмороки (0,8%, N=26). Атомоксетин необходимо с осторожностью применять при любом состоянии, когда может возникнуть склонность пациентов к гипотонии или состояниях, связанных с внезапными изменениями сердечного ритма или АД. Приведенная ниже таблица побочных эффектов была составлена на основании сообщений о побочных действиях, данных лабораторных исследований клинических испытаний у детей и взрослых пациентов и спонтанных сообщений от детей/подростков и взрослых после выхода препарата на рынок. Оценка частоты: очень часто (≥10%), часто (≥1% и <10%), нечасто (≥0,1% и <1%), редко (≥0,01% и <0,1%), очень редко (<0,01%), данные спонтанных сообщений (частота неизвестна).

Классы систем органов	Очень часто	Часто	Нечасто	Спонтанные сообщения после выхода на рынок*
Инфекции и инвазии		Гриппоподобный синдром (симптомы простуды/гриппа)
Нарушение метаболизма и пищеварения	Сниженный аппетит	Дети: анорексия (потеря аппетита)
Психические нарушения	Взрослые: бессонница	Дети: раздражительность, лабильность настроения, бессонница. Взрослые: снижение либидо, нарушения сна	Утренняя бессонница. Дети: суицидальные попытки, агрессия, враждебность, эмоциональная лабильность	Психозы (включая галлюцинации), возбуждение. Взрослые: суицидальные попытки, агрессия, враждебность, эмоциональная лабильность
Нарушения со стороны ЦНС	Дети: головная боль, сонливость	Головокружение. Взрослые: парестезия, тремор, синусовая головная боль	Потеря сознания, мигрень. Дети: тремор.	Эпилептиформные приступы.
Нарушения со стороны зрения			Дети: мидриаз
Нарушения со стороны сердечной системы		Взрослые: усиленное сердцебиение, тахикардия	Дети: усиленное сердцебиение, синусовая тахикардия	Удлинение интервала Q–T
Сосудистые нарушения		Взрослые: приливы	Взрослые: ощущение холода в конечностях	Болезнь Рейно
Нарушения со стороны ЖКТ	Тошнота. Дети: боль в животе, рвота. Взрослые: сухость во рту.	Запор, диспепсия. Взрослые: боль в животе, метеоризм.
Гепатобилиарные нарушения				Нарушение печеночных тестов, желтуха, гепатит
Нарушения со стороны кожи и п/к ткани		Дерматит, зуд. Взрослые: гипергидроз	Аллергические реакции. Дети: высыпания, гипергидроз
Нарушения половой системы и молочной железы		Взрослые: дисменорея, нарушения эякуляции, эректильная дисфункция, нерегулярная менструация, нарушения оргазма, простатит	Взрослые: отсутствие эякуляции	Приапизм. Дети: генитальная боль у лиц мужского пола
Общие нарушения и состояния в месте введения		Утомляемость, апатия. Взрослые: озноб.	Дети: астения.
Нарушения со стороны урогенитальной системы		Взрослые: дизурия, задержка мочи		Задержка мочи
Обследование		Снижение массы тела Де ти: повышение АД	Взрослые: повышение АД

* Эти данные были получены из спонтанных сообщений, поэтому точно определить их частоту невозможно. Медленные метаболизаторы CYP 2D6. Нижеприведенные побочные явления отмечались не менее чем у 2% пациентов, у которых наблюдался медленный метаболизм (PM) CYP 2D6, и были статистически в большей мере более частыми у пациентов РМ по сравнению с пациентами, у которых наблюдался активный метаболизм (EM) CYP 2D6: сниженный аппетит (24,1% PM, 17,0% EM); бессонница (включая собственно бессонницу, умеренную бессонницу и initial insomnia, 14,9% PM, 9,7% EM); депрессия (включая собственно депрессию, большое депрессивное расстройство, симптомы депрессии, подавленное настроение и дисфорию, 6,5% PM, 4,1% EM); снижение массы тела (7,3% PM, 4,4% EM); запор (6,8% PM, 4,3% EM); тремор (4,5% PM, 0,9% EM); седация (3,9% PM, 2,1% EM); excoriation (3,9% PM, 1,7% EM); энурез (3,0% PM, 1,2% EM); конъюнктивит (2,5% PM, 1,2% EM); обмороки (2,5% PM, 0,7% EM); преждевременное утреннее пробуждение (2,3% PM, 0,8% EM); мидриаз (2,0% PM, 0,6% EM). Нижеприведенное побочное явление не соответствовало указанным критериям, но о нем сообщалось: генерализованное тревожное расстройство (0,8% PM, 0,1% EM). Кроме того, в результате испытаний, длительностью до 10 нед, потеря массы тела была более заметной у пациентов РМ (в среднем 0,6 кг у EM и 1,1 кг — PM). Взрослые. У взрослых побочные явления, о которых чаще всего сообщалось, были связаны с ЖКТ или мочеполовой системой. Жалобы на задержку мочи или нестабильность мочевого пузыря у взрослых должны рассматриваться как таковые, которые являются потенциально связанными с атомоксетином. Проблем с безопасностью при лечении в острых случаях и при длительном применении не наблюдалось.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: возможные аллергические реакции не являются распространенными. У пациентов, принимающих атомоксетин, наблюдались аллергические реакции, включая кожную сыпь, ангионевротические отеки и крапивницу. Сообщалось о случаях внезапной смерти пациентов со структурными пороками сердца. Препарат необходимо с осторожностью применять у детей и подростков со структурными пороками сердца после консультации кардиолога. У многих пациентов, принимающих атомоксетин, отмечается умеренное повышение пульса (в среднем <10 уд./мин) и/или повышение АД (в среднем <5 мм рт. ст.). Для большинства пациентов эти изменения не имеют клинического значения. Атомоксетин необходимо с осторожностью применять у пациентов с АГ, тахикардией, сердечно-сосудистыми или цереброваскулярными заболеваниями. ЧСС и АД необходимо контролировать весь период лечения препаратом. Также наблюдалась ортостатическая гипотония. Следует с осторожностью применять при любом состоянии, когда может возникнуть склонность пациентов к гипотензии. Атомоксетин с осторожностью применяют у пациентов с врожденным или приобретенным синдромом удлиненного интервала Q–T или с родственным анамнезом удлинения интервала Q–T. Лечение Страттерой необходимо отменить у пациентов с желтухой или лабораторно подтвержденным поражением печени. Очень редко наблюдается поражение печени, проявляющееся в виде повышения уровня печеночных трансаминаз или билирубина с желтухой. Необходимо контролировать рост и развитие детей во время лечения атомоксетином. За пациентами, которые нуждаются в длительной терапии, должно осуществляться наблюдение, и может быть целесообразным снижение дозы или прекращение терапии для пациентов, которые не растут или должным образом не набирают вес. Нет клинических данных, указывающих на отрицательное влияние атомоксетина на познавательные способности или половое созревание, хотя количество имеющихся данных продолжительных исследований ограничено. Таким образом, пациенты, получающие длительную терапию, должны находиться под постоянным наблюдением. У пациентов во время терапии атомоксетином наблюдалось суицидальное поведение (попытки самоубийства и суицидальные мысли). В двойных слепых клинических исследованиях суицидальное поведение отмечалось с частотой 0,44% у пациентов, которым проводилась терапия атомоксетином (6 из 1357 пациентов, 1 случай попытки самоубийства и 5 случаев суицидальных мыслей). Случаев такого поведения не отмечалось в группе, получающей плацебо (n=851). Возрастные границы, в которых отмечали данные явления у детей, составляли 7–12 лет. Следует отметить, что количество пациентов подросткового возраста, включеных в клинические исследования, было низким. Во время лечения возможно возникновение психических симптомов и маний, например галлюцинации, бред, мании и возбуждение у пациентов, у которых их не было в анамнезе. Не исключена возможность обострения существующих психических расстройств и маний, что связано с лечением Страттерой. Враждебность (преимущественно агрессия, противодействие и гнев) и эмоциональная лабильность чаще отмечались в клинических исследованиях среди детей и подростков, получающих препарат Страттера, по сравнению с плацебо. Пациенты, получающие терапию по поводу ADHD, должны находиться под наблюдением относительно возникновения или ухудшения суицидального поведения, враждебности и эмоциональной лабильности. Как и для других психотропных препаратов, не исключена возможность отдельных тяжелых случаев негативного влияния на психику больного. Прием атомоксетина связан с потенциальным риском появления эпилептических приступов. Атомоксетин с осторожностью следует применять пациентам с приступами эпилепсии в анамнезе. Прекращение применения атомоксетина целесообразно для любого пациента, у которого развивается приступ либо возрастает частота приступов, в случае, если не определена другая причина. Препарат Страттера не предназначен для лечения случаев глубокой депрессии и/или страха, поскольку результаты клинических исследований, которые проводились среди взрослых пациентов, не выявили никакого влияния по сравнению с плацебо и, таким образом, были негативными. Применение в период беременности и кормления грудью. Для атомоксетина нет клинических данных относительно влияния на беременность. Исследования на животных в целом не указывают на прямое отрицательное влияние на беременность, эмбриональное развитие, роды и постнатальное развитие, поэтому его следует назначать в период беременности только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода. Атомоксетин и/или его метаболиты проникают в молоко крыс. Эксретируется ли атомоксетин в грудное молоко человека, неизвестно. В связи с отсутствием данных применение атомоксетина в период кормления грудью следует избегать. Дети. Атомоксетин показан детям с 6-летнего возраста как часть комплексной программы лечения. Безопасность и эффективность Страттеры для детей в возрасте младше 6 лет не определены, поэтому препарат не следует применять для лечения детей младше 6 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследования относительно влияния на управление транспортными средствами не проводились. Прием атомоксетина у некоторых пациентов был связан с развитием повышенной утомляемости по сравнению с плацебо. Только у детей прием атомоксетина обусловил повышенную сонливость по сравнению с плацебо. Пациентам рекомендуется быть осторожными при управлении транспортными средствами и опасными механизмами, пока они не убедятся, что атомоксетин не влияет на их внимание и трудоспособность.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: влияние других лекарственных средств на атомоксетин. Ингибиторы MAO: атомоксетин не следует применять с ингибиторами MAO. Ингибиторы CYP 2D6 (SSRI, например, флуоксетин, пароксетин, хинидин, тербинафин): атомоксетин в основном метаболизируется путем окисления CYP 2D6 до 4-гидроксиатомоксетина. У пациентов — активных метаболизаторов CYP 2D6 мощные ингибиторы CYP 2D6 увеличивают содержание атомоксетина в плазме крови в равновесном состоянии до уровня, сходного с таковым у больных с пониженным метаболизмом CYP 2D6 (медленных метаболизаторов). У активных метаболизаторов при сочетанном приеме атомоксетина и пароксетина или флуоксетина, AUC атомоксетина приблизительно в 6–8 раз выше, а равновесная концентрация и Cmax приблизительно в 3–4 раза выше, чем при монотерапии атомоксетином. Пациентам, применяющим препараты ингибиторов CYP 2D6, рекомендуется постепенное титрование Страттеры (регулирование и медленное повышение дозы атомоксетина). В случае назначения или отмены ингибитора CYP 2D6 после проведения титрования дозы атомоксетина, следует повторно оценить его клиническую эффективность с целью определения необходимости регулирования дозы атомоксетина. Медленным метаболизаторам следует с осторожностью назначать атомоксетин в комбинации с мощными ингибиторами цитохромных ферментов P450, поскольку риск клинически значимого повышения влияния атомоксетина не исследовался. Сальбутамол. Атомоксетин с осторожностью следует назначать пациентам, получающим высокую дозу сальбутамола (или других агонистов β2-адренергических рецепторов) путем местного или системного введения (перорально или в/в), поскольку при этом действие сальбутамола на сердечно-сосудистую систему может усиливаться. Существует вероятность повышенного риска удлинения интервала Q–T, если атомоксетин вводится с другими препаратами, удлиняющими этот интервал (такими, как нейролептики, антиаритмические препараты класса I A и III, моксифлоксацин, эритромицин, метадон, мефлохин, трициклические антидепрессанты, литий или цисаприд), препаратами, которые могут вызывать электролитный дисбаланс (такими, как тиазидные диуретики) и препаратами, ингибирующими CYP 2D6. Прием атомоксетина связан с потенциальным риском эпилептических приступов. Рекомендуется соблюдать осторожность при сопутствующем приеме препаратов, снижающих порог возбудимости ЦНС (таких, как антидепрессанты, нейролептики, мефлохин, бупроприон или трамадол). Гипотензивные средства: в связи с возможным влиянием на АД следует с осторожностью применять атомоксетин в сочетании с гипотензивными средствами. Препараты, влияющие на секрецию норадреналина, следует с осторожностью назначать одновременно с атомоксетином из-за возможности усиления или синергизма фармакологического эффекта, например, такими препаратами являются антидепрессанты имипрамин, венлафаксин и миртазапин, противозачаточные средства, псевдоэфедрин или фенилэфрин. Средства, влияющие на уровень pН желудка: препараты, повышающие уровень pН желудка (гидроксид магния/гидроксид алюминия, омепразол), не влияют на биодоступность атомоксетина. Препараты, интенсивно связывающиеся с белками плазмы крови: данные исследования, проведенного in vitro показало отсутствие влияния атомоксетина на связывание с альбумином плазмы крови варфарина, ацетилсалициловой кислоты, фенитоина и диазепама. Влияние атомоксетина на другие препараты: исследования in vitro показывают, что атомоксетин не вызывает клинически значимого ингибирования или индукции изоферментов цитохрома Р450, включая CYP 1A2, CYP 3A, CYP 2D6 и CYP 2C9.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: симптомы. Наиболее распространенными симптомами, острой и хронической передозировки были сонливость или возбуждение, гиперактивность, нарушение поведения и нарушения со стороны ЖКТ. Большинство случаев были от легких до умеренных. Также наблюдались симптомы активации симпатической нервной системы, такие как мидриаз, тахикардия и сухость во рту, были сообщения о случаях появления зуда и кожной сыпи. У всех пациентов отмечался регресс симптомов передозировки. В некоторых случаях отмечались эпилептиформные приступы и очень редко — удлинение интервала Q–T. Сообщалось о случаях острой передозировки с летальным исходом при приеме атомоксетина в составе комбинированной терапии. Опыт клинических исследований передозировки атомоксетина ограничен. В клинических исследованиях смертельных случаев передозировки не наблюдалось. Лечение. Необходимо обеспечить вентиляцию легких. На протяжении 1 часа после передозировки можно применять активированный уголь для ограничения всасывания. Рекомендуется контроль сердечных показателей и показателей жизнедеятельности, а также проведение соответствующих симптоматических и поддерживающих мероприятий. За пациентом следует наблюдать не менее 6 ч. Поскольку атомоксетин имеет высокое сродство с белком, для лечения от передозировки польза от диализа маловероятна.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре 15–25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

ATOMOXETINUM N06B A09 Eli Lilly капс. 10 мг, № 7

• Атомоксетин 10 мг

№ UA/9415/01/01 от 25.02.2009 до 25.02.2014   капс. 18 мг, № 7

• Атомоксетин 18 мг

№ UA/9415/01/02 от 25.02.2009 до 25.02.2014   капс. 25 мг, № 7

• Атомоксетин 25 мг

№ UA/9415/01/03 от 25.02.2009 до 25.02.2014   капс. 40 мг, № 7

• Атомоксетин 40 мг

№ UA/9415/01/04 от 25.02.2009 до 25.02.2014   капс. 60 мг, № 7

• Атомоксетин 60 мг

№ UA/9415/01/05 от 25.02.2009 до 25.02.2014   Фармакодинамика. Атомоксетин является высокоселективным и мощным ингибитором переносчика пресинаптического норадреналина, его вероятного механизма действия без прямого влияния на переносчиков серотонина и дофамина. Атомоксетин обладает минимальной аффинностью к другим норадренергическим рецепторам или к другим переносчиками или рецепторам нейротрансмиттеров. Атомоксетин имеет два основных окислительных метаболита: 4-гидроксиатомоксетин и N-десметилатомоксетин. 4-гидроксиатомоксетин имеет одинаковую с атомоксетином эффективность как ингибитор переносчика норадреналина, но, в отличие от атомоксетина, этот метаболит также обладает определенной ингибиторной активностью по отношению к переносчику серотонина. Однако любое влияние на этот переносчик, как правило, является минимальным, поскольку большая часть 4-гидроксиатомоксетина подвергается дальнейшему метаболизму и поэтому циркулирует в плазме крови в значительно более низких концентрациях (1% концентрации атомоксетина в активных метаболизаторах и 0,1% концентрации атомоксетина в медленных метаболизаторах). N-десметилатомоксетин обладает значительно более низкой фармакологической активностью по сравнению с атомоксетином. Он циркулирует в плазме в более низких концентрациях в активных метаболизаторах и в концентрациях, сравнимых с показателями исходного вещества в медленных метаболизаторах в равновесном состоянии. Атомоксетин не является психостимулятором или производным амфетамина. В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании аддиктогенного потенциала у взрослых пациентов при сравнении влияния атомоксетина и плацебо атомоксетин не связывался с моделью реакции, указывающей на свойства стимулятора или эйфорианта. Препарат исследовался при участии более 4000 детей и подростков с синдромом дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD). Острую эффективность Страттеры в лечении ADHD было установлено в 6 рандомизированных двойных слепых плацебо-контролируемых исследованиях продолжительностью 6–9 нед. Признаки и симптомы ADHD оценивались путем сравнения средних изменений от начальной до конечной точки для пациентов, получающих Страттеру и плацебо. В каждом из 6 исследований атомоксетин со статистической значимостью преобладал над плацебо относительно уменьшения признаков и симптомов ADHD. Кроме того, эффективность атомоксетина в поддержке влияния на симптомы была продемонстрирована во время 1-годичного плацебо-контролируемого испытании с более чем 400 пациентами, которое проводили в основном в Европе (около 3 мес открытого острого лечения с последующими 9 мес двойного слепого плацебо-контролируемого поддерживающего лечения). Доля пациентов с рецидивом через 1 год составляла 18,7 и 31,4% (атомоксетин и плацебо соответственно). После 1-годичного лечения атомоксетином пациенты, продолжающие прием атомоксетина на протяжении дополнительных 6 мес, были менее склонны к рецидиву или частичному возобновлению симптомов по сравнению с пациентами, прекратившими активное лечение и перешедшими на плацебо (2 и 12% соответственно). Детям и подросткам следует периодически проводить оценку текущих показателей во время длительного лечения. Препарат был эффективен как единая дневная доза и как разделенная доза, которую назначали утром и после обеда. Препарат, который вводили 1 раз в сутки, демонстрировал статистически более значимое снижение тяжести симптомов ADHD по сравнению с плацебо, по мнению учителей и родителей. Атомоксетин не усугубляет тик у пациентов с ADHD и сопутствующим моторным тиком или синдромом Туретта. 536 взрослых пациентов с ADHD было привлечено в 2 рандомизированных двойных слепых, плацебо-контролируемых клинических исследования продолжительностью 10 нед. Пациенты получали Страттеру 2 раза в сутки с титрованием дозы согласно клинической реакции в пределах 60–120 мг/сут. Средняя конечная доза Страттеры для обоих исследований составляла приблизительно 95 мг/сут. Во время обоих исследований симптомы ADHD имели статистически значимое улучшение при применении Страттеры, согласно измерениям показателей симптомов ADHD по шкале CAARS. Показатели улучшения симптомов у взрослых были более низкими, чем те, которые наблюдались у детей. Длительного сохранения эффекта у взрослых не наблюдалось.   Фармакокинетика. Фармакокинетические показатели атомоксетина у детей и подростков подобны таковым у взрослых. Фармакокинетику атомоксетина у детей в возрасте до 6 лет не определяли. Абсорбция: атомоксетин быстро и почти полностью абсорбируется после перорального введения, достигая средней Cmax в плазме приблизительно через 1–2 ч после введения дозы. Абсолютная биодоступность атомоксетина после перорального введения составляла 63–94%, в зависимости от различий между субъектами в умеренном пресистемном метаболизме. Атомоксетин может вводиться с пищей или без нее. Распределение: атомоксетин широко распределяется и активно (98%) связывается с белками плазмы крови, прежде всего с альбумином. Биотрансформация: атомоксетин подвергается биотрансформации в основном посредством цитохромного фермента P450 (CYP 2D6). Пациенты с медленным метаболизмом цитохромного фермента P450 (CYP 2D6) составляют около 7% группы представителей европеоидной расы и имеют более высокую концентрацию атомоксетина в плазме по сравнению с людьми с нормальной активностью (активными метаболизаторами). Для медленных метаболизаторов AUC атомоксетина приблизительно в 10 раз выше; равновесная и максимальная концентрация приблизительно в 5 раз выше, чем для активных метаболизаторов. Основным, полученным в результате окислениям метаболитом, является 4-гидроксиатомоксетин, быстро подвергающийся глюкуронизации. 4-гидроксиатомоксетин имеет подобную атомоксетину активность, но циркулирует в плазме крови в значительно более низких концентрациях. Хотя 4-гидроксиатомоксетин образуется в основном CYP 2D6, у субъектов с недостатком активности CYP 2D6 4-гидроксиатомоксетин может образовываться несколькими другими цитохромными ферментами P450, но с более низкой скоростью. Атомоксетин не ингибирует и не индуцирует CYP 2D6 в терапевтических дозах. Выведение. Средний Т½ атомоксетина после перорального введения составляет 3,6 ч у активных метаболизаторов и 21 ч — у медленных метаболизаторов. Атомоксетин выводится главным образом как 4–гидроксиатомоксетин–O–глюкуронид, как правило с мочой. Линейность/нелинейность: фармакокинетика атомоксетина является линейной в исследованном диапазоне доз как у активных, так и у медленных метаболизаторов. Особые группы Поражение печени приводит к снижению клиренса атомоксетина, повышению влияния атомоксетина (AUC увеличивается вдвое при умеренном поражении и в 4 раза — при тяжелом поражении) и увеличению Т½ исходного вещества по сравнению со здоровыми контрольными субъектами с одинаковым генотипом активного метаболизатора CYP 2D6. У пациентов с умеренным или тяжелым поражением печени (класс B и С по шкале Чайлд-Пью) следует регулировать начальную и конечную дозы. Средняя концентрация атомоксетина в плазме крови для субъектов с терминальной стадией почечной недостаточности (ESRD) в целом была выше среднего показателя для здоровых контрольных субъектов в соответствии с Cmax (различие 7%) и AUC0-∞ (различие около 65%) возрастает. После регулирования дозы в соответствии с массой тела расхождения между двумя группами данных обследуемых минимизируются. Фармакокинетика атомоксетина и его метаболитов у субъектов с ESRD показывает, что в регулировании дозы нет необходимости.

показания

ПОКАЗАНИЯ: лечение синдрома дефицита внимания с гиперактивностью (ADHD) у детей в возрасте старше 6 лет, а также у подростков и взрослых, как часть комплексной программы лечения.   ПРИМЕНЕНИЕ: лечение должно проводиться специалистом по лечению ADHD. Диагноз необходимо ставить в соответствовии с критериями диагностического и статистического справочника психических нарушений IV пересмотра (DSM-IV) или основным принципам МКБ-10 (ICD-10). Для перорального применения. Препарат можно применять как единую дневную дозу утром с пищей или без. Пациентам, у которых применение Страттеры как единой дневной дозы не дает удовлетворительного клинического эффекта, может быть рекомендовано применение 2 раза в сутки, утром и после обеда, с равномерным распределением дозы.

• Дозирование для детей/подростков с массой тела до 70 кг. Начинать лечение следует с общей дневной дозы около 0,5 мг/кг массы тела. Эту дозу следует поддерживать не менее 7 дней до повышения дозы, в зависимости от клинической реакции и переносимости. Рекомендованная поддерживающая доза составляет приблизительно 1,2 мг/кг/сут (в зависимости от массы пациента и дозирования атомоксетина). Дополнительного эффекта от доз более 1,2 мг/кг/сут не наблюдается. Безопасность разовых доз более 1,8 мг/кг/сут и общих дневных доз более 1,8 мг/кг систематически не оценивалась. Срок лечения определяется индивидуально. В некоторых случаях возможно лечение до взрослого возраста.

• Дозирование для детей/подростков с массой тела более 70 кг. Начальная общая дневная доза — 40 мг. Эта доза должна поддерживаться в течение не менее 7 дней до повышения дозы, в зависимости от клинической реакции и переносимости. Рекомендованная поддерживающая доза составляет 80 мг. Дополнительного эффекта от доз более 80 мг не наблюдается. Максимальная рекомендованная общая дневная доза составляет 100 мг. Безопасность разовых доз свыше 120 мг и общих дневных доз свыше 150 мг систематически не оценивалась. Срок лечения определяется индивидуально. В некоторых случаях может быть целесообразным лечения до взрослого возраста.

Дополнительная информация по безопасности применения этого препарата. Атомоксетин должен применяться соответственно национальным клиническим установкам относительно лечения ADHD при их наличии. В программе исследований выраженных симптомов абстиненции описано не было. В случаях значительных отрицательных эффектов, применение атомоксетина может быть прекращено немедленно или путем постепенного уменьшения дозы. Если пациенты продолжают лечение атомоксетином на протяжении более 1 года, рекомендуется повторное определение необходимости в терапии специалистом по лечению ADHD. Для подростков, у которых симптомы сохраняются по достижению взрослого возраста и у которых четко определяется польза лечения, может быть целесообразным продолжение лечения до взрослого возраста. Однако начинать лечение пациента во взрослом возрасте нецелесообразно. Программа комплексного лечения, как правило, включает психологические, учебные и социальные меры и направлена на стабилизацию состояния детей с поведенческим синдромом, который характеризуется симптомами, к которым могут относиться хронический длительный недостаточный объем внимания, склонность к отвлечению, эмоциональная лабильность, импульсивность, умеренная или выраженная гиперактивность, незначительные неврологические симптомы и отклонения на ЭЭГ. Нарушение способности к обучению не обязательно. Фармакологическое лечение показано не всем детям с этим синдромом, и решение относительно применения медикамента должно основываться на очень тщательной оценке тяжести симптомов у ребенка с учетом его возраста, стойкости и выраженности симптоматики. Особые группы Печеночная недостаточность. Для пациентов с умеренной печеночной недостаточностью (класс B по шкале Чайлд-Пью) начальные и конечные дозы должны быть снижены до 50% от обычной дозы. Для больных с тяжелой печеночной недостаточностью (класс С по шкале Чайлд-Пью) начальная доза и конечные дозы должны быть снижены до 25% от обычной дозы. Почечная недостаточность. Пациенты с терминальной стадией почечной недостаточности подвергались более высокому системному влиянию атомоксетина, чем здоровые субъекты (повышение приблизительно на 65%), но различий не наблюдалось, если влияние корректировалось с учетом дозы в рассчете на единицу массы тела. Таким образом, Страттеру можно назначать пациентам с ADHD с терминальной стадией почечной недостаточности или с более низким уровнем почечной недостаточности с применением обычного режима дозирования. Атомоксетин может обострять АГ у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности. Приблизительно 7% представителей европеоидной расы имеют генотип, который соответствует нефункциональному ферменту CYP 2D6 (так называемые «медленные метаболизаторы» CYP 2D6). Пациенты с этим генотипом испытывают в несколько раз большее воздействие атомоксетина по сравнению с пациентами с функциональным ферментом. Таким образом, медленные метаболизаторы более поддаются риску отрицательных явлений. Для пациентов с генотипом, соответствующему медленным метаболизаторам, рекомендуется более низкая начальная доза и более медленное повышение дозы. Пациенты пожилого возраста. Препарат не применяют.