ТИОПЕНТАЛ (THIOPENTALUM)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к тиопенталу и/или к другим барбитуратам, приступы острой перемежающейся порфирии (в анемнезе больного или у его ближайших родственников), БА, астматический статус, дисфункция печени и/или почек, резко выраженное нарушение кровообращения, выраженная кахексия, миастения, сахарный диабет, микседема, болезнь Аддисона, тяжелая анемия, коллапс, шок, воспалительные заболевания носоглотки, лихорадочные состояния. Период беременности и кормления грудью.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, отек Квинке, гиперемия кожи, озноб, анафилактический шок; со стороны ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, рвота; со стороны ЦНС и периферической нервной системы: гипертонус мышц, сонливость, головная боль; со стороны дыхательной системы: угнетение или остановка дыхания, ларингоспазм, бронхоспазм; со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, тахикардия, аритмия, сердечная недостаточность; другие: раздражение прямой кишки и кровотечение (при ректальном введении).   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: необходимо учитывать, что достижение и поддержание наркоза нужной глубины и продолжительности зависит как от дозы препарата, так и от индивидуальной чувствительности к нему. Следует также учитывать, что препарат оказывает кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и снижает АД. С целью предотвращения реакций, связанных с повышением тонуса блуждающего нерва, больному перед наркозом проводят премедикацию атропином или метацином. С осторожностью применяют при нарушении сократительной функции миокарда. Применение в период беременности и кормления грудью. Применение Тиопентала в период беременности противопоказано. Тиопентал проникает в грудное молоко, поэтому на время его применения кормление грудью следует прекратить. Дети. Препарат применяют с первых дней жизни (см. ПРИМЕНЕНИЕ). Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Постоперационные головокружение, дезориентацию и седативный эффект могут отмечать длительное время после применения Тиопентала, поэтому следует воздержаться от управления транспортными средствами или выполнения работы, требующей усиленного внимания и скорости психомоторных реакций, особенно в первые 24–36 ч после применения препарата.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Тиопентал следует с осторожностью применять одновременно с наркотическими анальгетиками в связи с возможностью угнетения дыхания. Тиопентал повышает эффективность гипотензивных и жаропонижающих средств. Препарат потенцирует угнетающее влияние на ЦНС седативных и снотворных средств, кетамина, нейролептиков, магния сульфата, этанола. Активность препарата повышается при одновременном применении с блокаторами Н1-рецепторов и пробенецидом; снижается при применении с аналептиками и некоторыми антидепрессантами, аминофиллином. Таким образом, следует с осторожностью применять Тиопентал с перечисленными препаратами, учитывая изменения фармакодинамики при их одновременном применении.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: при передозировке отмечают угнетение дыхания вплоть до апноэ, ларингоспазм, артериальную гипотензию, тахикардию, остановку сердца, отек легких; посленаркозный делирий. Лечение: вводят бемегрид, являющийся специфическим антагонистом. При остановке дыхания применяют ИВЛ, ингаляцию 100% кислорода; при ларингоспазме — миорелаксанты и ингаляцию 100% кислорода под давлением; при артериальной гипотензии — инфузию плазмозамещающих р-ров, гипертензивные препараты.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в оригинальной упаковке, при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

THIOPENTALUM NATRIСUM N01A F03 Артериум Корпорация Киевмедпрепарат лиофил. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл.

• Тиопентал натрий 0,5 г

№ UA/3916/01/01 от 30.07.2010 до 30.07.2015   лиофил. д/р-ра д/ин. 1 г фл.

• Тиопентал натрий 1 г

№ UA/3916/01/02 от 30.07.2010 до 30.07.2015   Фармакодинамика. Тиопентал натрия относится к средствам для неингаляционного наркоза. Под действием препарата удлиняется период открытия ГАМК-зависимых каналов на постсинаптических мембранах нейронов головного мозга, время вхождения ионов хлора в нейроны и возникает гиперполяризация мембран. Уменьшает выраженность возбуждающего действия аминокислот (аспартата и глутамата). В высоких дозах, непосредственно активируя ГАМК-рецепторы, оказывает ГАМК-ергическое действие. Обладает противосудорожной активностью, повышая порог возбудимости нейронов и блокируя проведение и распространение судорожных импульсов в головном мозгу. Способствует миорелаксации, угнетая полисинаптические рефлексы, и замедляет проведение по вставочным нейронам спинного мозга. Замедляет метаболические процессы в головном мозгу, уменьшает утилизацию мозгом глюкозы и кислорода. Оказывает снотворное действие, проявляющееся в ускорении процесса засыпания и изменении структуры сна. Угнетает дыхательный центр и снижает его чувствительность к углекислому газу. Оказывает кардиодепрессивное действие: уменьшает ударный объем, сердечный выброс и снижает АД. Увеличивает емкость венозной системы, снижает печеночный кровоток и скорость клубочковой фильтрации.   Фармакокинетика. При в/в введении быстро проникает в головной мозг, скелетные мышцы, почки, печень и жировую ткань. В жировых депо концентрация препарата выше, чем в плазме крови в 6–12 раз. С белками плазмы крови связывается 80–86% препарата. Проникает через плацентарный барьер и экскретируется с грудным молоком. Биотрансформируется преимущественно в печени с образованием неактивных метаболитов, незначительная часть инактивируется в почках и головном мозгу. Т½ составляет 10–12 ч. Выводится преимущественно с мочой. При правильном дозировании препарата период введения в наркоз происходит легко и быстро — в течение 40 с. Хирургическая глубина наркоза характеризуется ухудшением или исчезновением сухожильных и роговичных рефлексов, небольшим миозом (или нормальным размером зрачков), неподвижностью или плавающими движениями глазных яблок, расслаблением мышц глотки с западанием языка, уменьшением глубины дыхания и снижением АД. Продолжительность наркоза после в/в введения препарата составляет в среднем 20 мин. При выходе из наркоза анальгезирующее действие тиопентала натрия прекращается с пробуждением больного. Обладает способностью к кумуляции при повторных введениях.

показания

ПОКАЗАНИЯ: в качестве самостоятельного наркотического средства главным образом при непродолжительных оперативных вмешательствах, а также для вводного и базисного наркоза; в сочетании с мышечными релаксантами и анальгетиками при условии проведения ИВЛ.   ПРИМЕНЕНИЕ: перед применением необходимо проведение пробы на индивидуальную чувствительность. Вводят в/в или ректально (последний способ введения используют главным образом у детей). Готовят р-р непосредственно перед использованием на стерильной воде для инъекций (р-р должен быть абсолютно прозрачным). Взрослым для введения в наркоз: пробная доза — 25–75 мг с последующим введением 50–100 мг с интервалом 30–40 с до достижения желаемого эффекта или однократно из расчета 3–5 мг/кг. Для поддержания наркоза вводят 50–100 мг; для купирования судорог — 75–125 мг на протяжении 10 мин. При нарушении функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) назначают 75% средней дозы. Высшая разовая доза препарата для взрослых при в/в введении составляет 1 г (50 мл 2% р-ра). Вводить р-р Тиопентала в/в следует медленно со скоростью не более 1 мл/мин. Сначала обычно вводят 1–2 мл, а через 20–30 с — остальной р-р. Детям вводят в/в струйно медленно на протяжении 3–5 мин однократно из расчета 3–5 мг/кг. Перед проведением ингаляционного наркоза без предыдущей премедикации у новорожденных — 3–4 мг/кг, у детей в возрасте 1–12 мес — 5–8 мг/кг, от 1 года до 12 лет — 5–6 мг/кг; для наркоза у детей с массой тела 30–50 кг — 4–5 мг/кг. Поддерживающая доза составляет 25–50 мг. У детей с нарушением функции почек (клиренс креатинина <10 мл/мин) применяют 75% средней дозы. Применение препарата для базисного наркоза особенно показано у детей с повышенной нервной возбудимостью. В таких ситуациях Тиопентал можно применять ректально в форме 5% теплого (32–35 °С) р-ра: детям в возрасте до 3 лет — из расчета по 0,04 г на 1 год жизни, 3–7 лет — по 0,05 г на 1 год жизни.