ТРУКСАЛ (TRUXAL®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата, сосудистая недостаточность (циркуляторный коллапс), угнетение ЦНС различного генеза (например в результате интоксикации, вызванной алкоголем, барбитуратами, опиоидными средствами), кома. Хлорпротиксен может обусловить пролонгацию интервала Q–T. Стойкая пролонгация интервала Q–T может повышать риск злокачественных аритмий. Поэтому Труксал противопоказан пациентам, имеющим в анамнезе клинически значимые изменения со стороны сердечно-сосудистой системы (например брадикардия <50 уд./мин, недавно перенесенный инфаркт миокарда, декомпенсированная сердечная недостаточность, сердечная гипертрофия, аритмии в случае, если пациенту проводят терапию антиаритмическими средствами класса ІА и ІІІ) и пациентам, имеющим в анамнезе желудочковые аритмии или аритмии Torsade de Pointes. Труксал противопоказан пациентам с некорригированной гипокалиемией и гипомагниемией. Труксал противопоказан пациентам с наследственным синдромом удлиненного интервала Q–T или установленным приобретенным удлиненным интервалом Q–T (Q–Тc >450 мс у мужчин и 470 мс — у женщин). Противопоказано также сочетанное применение с лекарственными средствами, значительно удлиняющими интервал Q–T. Дети в возрасте до 3 лет.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: побочные эффекты в большинстве случаев являются дозозависимыми. Их частота и тяжесть более выражены в начале терапии и уменьшаются при дальнейшем лечении. Возможно развитие экстрапирамидных симптомов, особенно в начальной фазе терапии. В большинстве случаев они корригируются снижением дозирования и/или назначением противопаркинсонических препаратов. Регулярное профилактическое применение последних не рекомендуется. При появлении побочных эффектов рекомендуется снижение дозы, а при возможности — временно прервать курс терапии хлорпротиксеном. В случае стойкой акатизии рекомендуется применять бензодиазепин или пропранолол. Частота побочных реакций, приведенная ниже в таблице, определяется как: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, но <1/10); нечасто (≥1/1000, но <1/100); редко (≥1/10 000, но <1/1000) или очень редко (<1/10 000).

Системы органов	Частота	Проявления
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы	Часто	Тахикардия, усиленное сердцебиение
	Нечасто	Артериальная гипотензия, румянец
	Редко	Удлинение интервала Q–T на ЭКГ
Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы	Редко	Тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения, агранулоцитоз
Нарушения со стороны нервной системы	Очень часто	Сонливость, головокружение
	Часто	Дистония, головная боль
	Нечасто	Поздняя дискинезия, паркинсонизм, судороги, акатизия
	Очень редко	Злокачественный нейролептический синдром
Нарушения со стороны органа зрения	Часто	Нарушение аккомодации, зрения
	Нечасто	Нарушение содружественного движения глаз
Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения	Редко	Одышка
Нарушения со стороны ЖКТ	Очень часто	Сухость во рту, гиперсаливация
	Часто	Запор, диспепсия, тошнота
	Нечасто	Рвота, диарея
Нарушения со стороны мочевыделительной системы	Нечасто	Расстройство мочеиспускания, задержка мочи, полиурия
Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки	Часто	Гипергидроз
	Нечасто	Сыпь, зуд, реакции фоточувствительности, дерматит
Нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата	Часто	Миалгия
	Нечасто	Мышечная ригидность
Нарушения со стороны эндокринной системы	Редко	Гиперпролактинемия
Нарушения со стороны обмена веществ	Часто	Повышенный аппетит, увеличение массы тела
	Нечасто	Сниженный аппетит, уменьшение массы тела
	Редко	Гипергликемия, нарушение толерантности к глюкозе
Общие нарушения и нарушения в месте введения	Часто	Астения, усталость
Нарушения со стороны иммунной системы	Редко	Гиперчувствительность, анафилактические реакции
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей	Нечасто	Нарушение печеночных функциональных проб
	Очень редко	Желтуха
Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез	Нечасто	Нарушение эякуляции, эректильная дисфункция
	Редко	Гинекомастия, галакторея, аменорея
Психические расстройства	Часто	Бессонница, тревожность, нервозность, снижение либидо

Существуют сообщения о редких случаях пролонгации интервала Q–T, желудочковых аритмиях, фибрилляции желудочков, желудочковой тахикардии, аритмии Torsade de Pointes и внезапной смерти при применении лекарственных средств, относящихся к терапевтическому классу антипсихотических, в том числе хлорпротиксена. Внезапное прекращение применения хлорпротиксена может вызвать симптомы отмены, наиболее частыми из которых являются тошнота, рвота, анорексия, диарея, ринорея, потливость, миалгии, парестезии, бессонница, беспокойство, тревога и возбуждение. Пациенты также могут ощущать головокружение, попеременное ощущение тепла или холода и тремор. Симптомы обычно начинаются на протяжении 1–4 дней после прекращения приема препарата и уменьшаются на протяжении 7–14 дней.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: вероятность развития злокачественного нейролептического синдрома (гипертермия, ригидность скелетных мышц, спутанность сознания, нестабильность деятельности сердечно-сосудистой системы) существует при назначении любого нейролептика. Риск потенциально выше при применении нескольких средств. Среди летальных случаев преобладают пациенты с имеющимся органическим синдромом, умственной заторможенностью, злоупотреблением опиатами и алкоголем. Лечение: прекращение применения нейролептиков, симптоматические и общие поддерживающие мероприятия. Можно применять миорелаксанты прямого действия (дантролен), агонисты дофаминовых рецепторов (бромокриптин). У больных с уменьшением глубины передней камеры глаза и сужением ее угла могут наблюдаться приступы острой глаукомы вследствие расширения зрачка. При применении некоторых атипичных нейролептиков в рандомизированных плацебо-контролируемых исследованиях среди популяции пациентов с деменцией наблюдали повышение риска цереброваскулярных негативных явлений приблизительно в 3 раза. Механизм этого повышенного риска неизвестен. Повышенный риск не может быть исключен для других нейролептиков и других популяций пациентов. Хлорпротиксен необходимо применять с осторожностью у пациентов с факторами риска инсульта. Хлорпротиксен следует с осторожностью применять у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями в анамнезе или наследственным синдромом пролонгации Q–T в связи с высоким риском злокачественных аритмий. До начала лечения хлорпротиксеном обязательным является мониторинг ЭКГ. Хлорпротиксен противопоказан, если Q–Тc во время такого обследования у мужчин >450 мс или >470 мс — у женщин. На протяжении лечения необходимость мониторинга ЭКГ устанавливают для пациента индивидуально, дозу снижают, если интервал Q–Т удлиняется и прекращают терапию, если Q–Тc >500 мс. Рекомендуется периодически проводить контроль уровня электролитов. Сочетанного применения с другими нейролептиками следует избегать. Подобно другим нейролептикам, хлорпротиксен следует применять с осторожностью у пациентов с органическим мозговым синдромом, судорожным синдромом, прогрессирующими заболеваниями почек, печени и сердечно-сосудистой системы; а также пациентам с тяжелой формой миастении, гипертрофией предстательной железы. У пациентов пожилого возраста выше риск развития ортостатической гипертензии. Как и другие психотропные средства, хлорпротиксен может изменять чувствительность организма к инсулину и глюкозе, что требует коррекции противодиабетической терапии у пациентов с сахарным диабетом. При длительном применении препарата, особенно в высоких дозах, следует осуществлять тщательное наблюдение пациентов и периодически их обследовать в целях снижения дозирования препарата. Вспомогательные вещества Таблетки содержат моногидрат лактозы. Пациентам с редким наследственным нарушением толерантности к галактозе, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует назначать этот препарат. Период беременности и кормления грудью. Клинический опыт применения в период беременности ограничен. Хлорпротиксен не следует назначать в период беременности, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает теоретический риск для плода. Новорожденные, матери которых принимали нейролептики в поздний период беременности, могут иметь симптомы интоксикации, такие как апатичность, тремор и гипервозбудимость, а также низкую оценку по шкале Апгар. Хлорпротиксен проникает в грудное молоко в низких концентрациях, его влияние на ребенка грудного возраста при применении терапевтических доз маловероятно. Доза, которую получает ребенок грудного возраста с молоком, составляет приблизительно 2% материнской суточной дозы, зависящей от массы тела. Можно проводить кормление грудью в период лечения хлорпротиксеном, если это является клинически важным, но рекомендуется вести наблюдение за состоянием ребенка грудного возраста, особенно в первые 4 нед после рождения. Дети. Применяют у детей в возрасте старше 3 лет. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Труксал является седативным средством. Пациенты, которым назначены психотропные лекарственные средства, могут ощущать снижение общего внимания и концентрации и должны быть предупреждены о возможности влияния лечения на способность управлять транспортными средствами или работать с другими механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: Комбинации, требующие осторожности при применении Хлорпротиксен может усиливать седативное действие алкоголя, барбитуратов и ингибиторов ЦНС. Поскольку нейролептики могут усиливать или снижать эффект гипотензивных средств, Труксал не следует назначать одновременно с гуанетидином и аналогично действующими средствами в связи с ослаблением их эффекта. Сочетанное применение нейролептиков и солей лития повышает риск нейротоксичности. Трициклические антидепрессанты и нейролептики взаимно подавляют метаболизм друг друга. Хлорпротиксен может снижать эффективность леводопы и адренергических средств, а комбинация с метоклопрамидом и пиперазином повышает риск развития экстрапирамидных симптомов. Антигистаминный эффект хлорпротиксена может снижать или устранять реакцию алкоголь/дисульфирам. В связи с удлинением интервала Q–T, обусловленным применением антипсихотических средств, комбинации антипсихотических средств с другими средствами, значительно удлиняющими интервал Q–T, противопоказаны. Такие средства включают следующие классы:

• класс Іа и ІІІ антиаритмических средств (например хинидин, амиодарон, соталол, дофетилид);
• некоторые антипсихотические средства (например тиоридазин);
• некоторые антибиотики группы макролидов (например эритромицин);
• некоторые антигистаминные средства (например терфенадин, астемизол);
• некоторые антибиотики группы фторхинолонов (например гатифлоксацин, моксифлоксацин).

Перечень, приведенный выше, неполный, следует избегать комбинации с другими препаратами, способными значительно удлинять Q–T интервал (например цизаприд, литий). Средства, влияющие на электролитный баланс, например тиазидные диуретики (гипокалиемия) и средства, повышающие концентрацию хлорпротиксена, также необходимо применять с осторожностью, поскольку они могут повышать риск пролонгации интервала Q–T и злокачественных аритмий.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: Симптомы: сонливость, кома, шок, экстрапирамидные симптомы, гипер- или гипотермия. В тяжелых случаях — поражение почек. При передозировке препарата в случае его сочетанного применения со средствами, влияющими на сердечную деятельность, отмечали изменения на ЭКГ в виде пролонгации Q–T, аритмии Torsade de Pointes, желудочковые аритмии и остановку сердца. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. После приема внутрь следует провести экстренное промывание желудка, назначение активированного угля. Проводить мероприятия для поддержания деятельности дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Не следует применять эпинефрин (адреналин), поскольку это может привести к дальнейшему снижению АД. Судороги могут быть купированы диазепамом, а экстрапирамидные симптомы — с помощью биперидена. У взрослых смертельный исход может наблюдаться при приеме 2,5–4 г хлопротиксена, у детей — около 4 мг/кг массы тела. Известны случаи благополучного исхода после приема взрослыми 10 г и 1 г ребенком в возрасте 3 лет.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре ниже 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

CHLORPROTHIXENE N05A F03 Lundbeck Export A/S табл. п/о 25 мг контейнер, № 100

• Хлорпротиксен 25 мг
• Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кополивидон, глицерин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, покрытие Opadry OY-S-9478 коричневое RM1030.

№ UA/2208/01/01 от 18.11.2009 до 18.11.2014   табл. п/о 50 мг контейнер, № 50

• Хлорпротиксен 50 мг
• Прочие ингредиенты: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, кополивидон, глицерин, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, тальк, магния стеарат, покрытие Opadry OY-S-9478 коричневое RM1030.

№ UA/2208/01/02 от 18.11.2009 до 18.11.2014   Фармакодинамика. Хлорпротиксен является нейролептиком группы тиоксантена. Антипсихотический эффект нейролептиков обусловлен блокированием дофаминовых рецепторов, а также вероятным вовлечением в процесс блокады 5-НТ-(5-гидрокситриптамин) рецепторов. Хлорпротиксен обладает высокой аффинностью к 5-НТ2-рецепторам и α1-адренорецепторам и в этом отношении сходен с высокодозовыми фенотиазинами (левомепромазином, хлорпромазином, тиоридазином) и атипичным нейролептиком клозапином. Характеризуется высокой гистаминной (Н1) аффинностью, подобной аффинности дифенгидрамина. Хлорпротиксен обладает высокой аффинностью к М-холинорецепторам. Профиль связывания с рецепторами подобен профилю клозапина, хотя хлорпротиксен имеет почти в 10 раз большую афинность к рецепторам дофамина (в отличие от производных фенотиазина), к рецепторам дофамина (аффинность почти в 10 раз выше, чем у клозапина). Труксал является седативным нейролептиком с широким диапазоном показаний. Труксал ослабляет или устраняет тревогу, навязчивые состояния, психомоторное возбуждение, ощущение беспокойства, нервозность и бессонницу, а также галлюцинации, манию и другие психотические симптомы. В низких дозах оказывает антидепрессивное действие, в связи с чем применяется для лечения целого ряда психических расстройств, в том числе сопровождающихся синдромами беспокойства, тревоги и депрессии; психосоматических расстройств. Хлорпротиксен не вызывает привыкания, зависимости и не сопровождается развитием толерантности к действию препарата. Таким образом, хлорпротиксен эффективен при лечении как психотических состояний, так и широкого спектра других психических расстройств. Кроме того, Труксал усиливает действие анальгетиков, обладает собственным анальгезирующим, противосудорожным и противорвотным действием.   Фармакокинетика. После приема внутрь Cmax в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч (диапазон — 0,5–6 ч). Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 12% (диапазон — 5–32%). Связывание с протеинами плазмы крови — >99%. Хлорпротиксен проникает через плацентарный барьер. Метаболизм хлорпротиксена проходит в основном путем сульфоксидирования и N-деметилирования. T½ составляет приблизительно 16 ч (4–33 ч). Системный клиренс — около 1,2 л/мин. Экскреция происходит с калом и мочой. Хлорпротиксен выделяется в малых количествах в грудное молоко. Соотношение концентрации молоко/плазма крови равно 1,2/2,6. Информация о фармакокинетических параметрах при нарушении функции печени, почек и у пациентов пожилого возраста отсутствует. Отличия между концентрацией хлорпротиксена в плазме крови или скорости элиминации у пациентов контрольной группы и больных алкоголизмом не установлены, независимо от наличия или отсутствия алкогольной интоксикации в последней группе.

показания

ПОКАЗАНИЯ:

• шизофрения и другие психозы, связанные с психомоторным возбуждением, беспокойством и тревожным состоянием;
• лечение абстиненции при алкоголизме и наркомании;
• депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические нарушения, сопровождающиеся тревожным состоянием, напряженностью, возбуждением, бессонницей, нарушением сна;
• эпилепсия и олигофрения, сопровождаемые психическими расстройствами, такими как эретизм, возбуждение, лабильность настроения и расстройства поведения;
• хронический болевой синдром (для потенцирования действия анальгетиков);
• в гериатрии — гиперактивность, возбуждение, повышенная раздражительность, спутанность сознания, состояние тревоги, расстройства поведения и сна;
• в педиатрии — расстройства поведения и сна.

  ПРИМЕНЕНИЕ: Взрослые.Таблетки принимают внутрь, запивая водой. Дозу устанавливают индивидуально в соответствии с состоянием пациента. В начале лечения обычно назначают препарат в невысоких дозах, которые следует повышать до достижения оптимального клинического эффекта по возможности быстро, в зависимости от индивидуальной реакции на лечение.

• Шизофрения и другие психотические состояния, мании. Начальная доза — 50–100 мг/сут, с постепенным повышением дозы до достижения клинического эффекта. Обычно оптимальная терапевтическая доза составляет 300 мг/сут, но при необходимости может быть повышена до 1200 мг/сут. Поддерживающая доза в большинстве случаев составляет 100–200 мг/сут. С учетом седативного действия препарата суточную дозу разделяют на 3 приема, причем дневные дозы ниже, чем доза, принимаемая перед сном.

• Лечение состояния абстиненции у больных алкоголизмом и наркоманией. Назначают 500 мг/сут, разделенные на несколько приемов в течение 7 дней. После преодоления периода абстиненции дозу снижают постепенно. Поддерживающая доза — 25+25+50 мг (1+1+2 таблетки по 25 мг) позволяет стабилизировать состояние и снизить риск развития рецидива. Через некоторое время дозу можно снизить.

• Депрессивные синдромы, неврозы, психосоматические нарушения. Минимальная доза — 25 мг/сут, которую постепенно повышают до 75–100 мг/сут, в тяжелых случаях — до 150 мг/сут. Суточную дозу разделяют на 3 приема, при этом утренняя доза должна составлять 1/3 вечерней дозы.

• Нарушения сна. Назначают по 25 мг за 1 ч до сна.

• Эпилепсия и олигофрения с психическими расстройствами. Назначают по 100–125 мг/сут. Больным эпилепсией обязательно назначают противосудорожные средства в адекватной поддерживающей дозе.

• Хроническая боль. Возможна комбинация с анальгетиками. Дозу постепенно повышают от 75–100 мг до 200–300 мг/сут.

В гериартрии дозу препарата устанавливают индивидуально, обычно она составляет 25–75 мг/сут. В педиатрии — назначают детям в возрасте старше 3 лет в дозе 0,5–2 мг/кг массы тела в сутки. Нарушение функции почек или печени. Необходим осторожный подбор дозы и по возможности определение уровня препарата в сыворотке крови.