ЦЕФАКСОН (CEFAXONE)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспоринам.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны ЖКТ (около 2% всех случаев): диарея, тошнота, рвота, стоматит, глоссит, нарушения вкусовосприятия (<1%). Со стороны кроветворной системы (около 2%): эозинофилия, лейкопения, гранулоцитопения (<1%), гемолитическая анемия, тромбоцитопения. Описаны отдельные случаи агранулоцитоза (<500 клеток/мкл), большинство из них развивались после 10 дней лечения и применения кумулятивной дозы 20 г и более. Кожные реакции (около 1%)): зуд, экзантема, аллергический дерматит, крапивница, отеки, полиморфная эритема. Отдельные случаи тяжелых побочных эффектов (синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла). Другие одиночные побочные эффекты: головная боль, головокружения, преципитация кальциевых солей цефтриаксона в желчном пузыре с соответствующей симптоматикой, панкреатит, повышение активности ферментов печени, гипербилирубинемия, олигурия, повышение содержания креатинина в сыворотке крови, микозы в области гениталий, вагинит, озноб, повышенное потоотделение, приливы, аллергический пневмонит, бронхоспазм, носовое кровотечение, гематурия, желтуха, снижение протромбинового времени, судороги, тахикардия, анафилаксия или анафилактические реакции. В исключительном случае отмечают псевдомембранозный энтероколит (<0,01%) и нарушения свертывания крови, а также образование конкрементов в почках, главным образом у детей в возрасте старше 3 лет, которые получали большие суточные дозы препарата (≥ 80 мг/кг/сут) или кумулятивные дозы больше 10 г, а также имевшие дополнительные факторы риска (ограниченное употребление жидкости, постельный режим). Образование конкрементов в почках может проходить бессимптомно или проявляться клинически, может приводить к почечной недостаточности и обратимо после прекращения лечения цефтриаксоном. Не следует смешивать или вводить одновременно цефтриаксон с кальцийсодержащими р-рами или препаратами, даже используя разные венозные доступы. Описаны летальные случаи образования преципитатов кальциевых солей цефтриаксона в легких и почках новорожденных. В некоторых случаях венозные доступы и время введения цефтриаксона и кальцийсодержащих р-ров были разными. После в/в введения в некоторых случаях возможен флебит. Для его предотвращения следует вводить препарат медленно (на протяжении 2–4 мин).   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: не исключена возможность развития анафилактического шока, который требует немедленной терапии — сначала в/в вводят адреналин, затем ГКС. Иногда при УЗИ желчного пузыря отмечается наличие тени, которая указывает на отложение осадков. Данный симптом исчезает после окончания или временного прекращения терапии Цефаксоном. Даже при наличии болевого синдрома подобные случаи не требуют оперативного вмешательства, достаточно консервативного лечения. Исследования in vitro показали, что подобно другим цефалоспориновым антибиотикам Цефаксон способен вытеснять билирубин, связанный с альбумином сыворотки крови. Поэтому у новорожденных с гипербилирубинемией, особенно у недоношенных, применение Цефаксона требует еще большей осторожности. Поскольку препарат попадает в грудное молоко, не следует продолжать кормление грудью в период приема Цефаксона. При продолжительном применении необходим периодический контроль формулы крови. Не слудует применять в период беременности (особенно первые 3 мес), а также в период кормления грудью. Во время лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: фармацевтически несовместим с другими антибактериальными препаратами в одном объеме. При одновременном применении Цефаксона в высоких дозах и таких сильнодействующих диуретиков, как фуросемид, нарушения функции почек не выявлено. Нет сведений о повышении почечной токсичности аминогликозидов благодаря Цефаксону. После приема алкоголя сразу после приема Цефаксона не отмечено эффектов, похожих на действие дисульфирама. Цефаксон не содержит М-метилтиотетразольную группу, которая бы могла обусловить непереносимость этанола, а также кровотечения, которые свойственны некоторым другим цефалоспоринам.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: большие концентрации Цефаксона в плазме крови не могут быть снижены при помощи гемодиализа или перитонеального диализа. При передозировке рекомендуется симптоматическое лечение.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Свежеприготовленный р-р Цефаксона пригоден для применения на протяжении 6 ч при температуре 25 °С или 24 ч при температуре 5 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

CEFTRIAXONUM J01D D04 Lupin пор. д/п ин. р-ра 1 г фл., № 1

• Цефтриаксон 1 г

1 флакон содержит цефтриаксона натриевой соли в пересчете на цефтиаксон 0,25 г, 0,5 г или 1,0 г. № UA/9108/01/01 от 11.11.2008 до 11.11.2013   Цефаксон — цефалоспориновый антибиотик III поколения для парентерального применения, оказывает бактерицидное действие, угнетает синтез клеточной стенки бактерий, in vitro угнетает рост большинства грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. К действию Цефаксона чувствительны следующие виды микроорганизмов: грамположительные: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы А (Str. pyogenes), Streptococcus группы В (Str. agalactiae), Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus spp.; грамотрицательные: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Branhamella catarrhalis, Citrobacter spp., Enterobacter spp. (некоторые штаммы — резистентны), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (в том числе Kl. pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (некоторые штаммы — резистентны), Salmonella spp. (в том числе S. typhi), Serratia spp. (в том числе S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (в том числе V. cholerae), Yersinia spp. (в том числе Y. enterocolitica); анаэробные возбудители: Bacteroides spp. (например B. fragilis), Clostridium spp., (в том числе Cl. difficile), Fusobacterium spp. (кроме F. mostiferum, F. varium), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. Некоторые штаммы большинства Bacteroides spp. (например B. fragilis), вырабатывающие бета-лактамазу — устойчивы к цефтриаксону.   Фармакокинетика. Цефтриаксон отличается продолжительным Т½, который у здоровых взрослых составляет около 8 ч. Концентрация в плазме крови после в/в введения равняется таковой после в/м введения. Это означает, что биодоступность цефтриаксона после в/м введения составляет 100%. После в/в введения цефтриаксон быстро внедряется в тканевую жидкость, где на протяжении более чем 24 ч поддерживаются бактерицидные концентрации относительно чувствительных микроорганизмов. Выведение. Т½ у здоровых взрослых составляет около 8 ч. У грудных детей в возрасте до 1 мес и у людей пожилого возраста старше 75 лет средний Т½ приблизительно вдвое длиннее. У взрослых в неизмененном виде с мочой выделяется 50–60% цефтриаксона и 40–50% с желчью. Под влиянием кишечной флоры цефтриаксон превращается в неактивный метаболит. У новорожденных около 70% введенной дозы выделяется почками. При недостаточности почек средней тяжести, при патологии печени у взрослых фармакокинетика цефтриаксона почти не изменяется, Т½ удлиняется незначительно. При патологии функции почек увеличивается выделение с желчью, а если отмечают патологию печени, то усиливается выделение цефтриаксона почками. Связывание с белками. Цефтриаксон обратимо связывается с альбумином. Степень связывания обратно пропорциональна концентрации (при концентрации препарата в сыворотке крови <100 мг/л связывание цефтриаксона с белками плазмы крови составляет 95%, а при контрацепции 300 мг/л — только 85%). Благодаря более низкому содержанию альбуминов в интерстициальной жидкости концентрация цефтриаксона в ней выше, чем в сыворотке крови. Проницаемость в цереброспинальную жидкость. У новорожденных и у детей при воспалении мозговой оболочки цефтриаксон проникает в ликвор, при этом в случае бактериального менингита в среднем 17% от концентрации препарата в сыворотке крови попадает в спинномозговую жидкость, которая приблизительно в 4 раза больше, чем при асептическом менингите. Через 24 ч после в/в введения цефтриаксона в дозе 50–100 мг/кг концентрация в спинномозговой жидкости превышает 1,4 мг/л. У взрослых больных менингитом через 2–25 ч после введения цефтриаксона в дозе 50 мг/кг концентрация цефтриаксона многократно превышала минимальную ингибирующую дозу для возбудителей менингита.

показания

ПОКАЗАНИЯ: инфекции, вызванные чувствительными к Цефаксону патогенными микроорганизмами: сепсис, менингит, инфекции брюшной полосити (перитонит, воспалительные заболевания ЖКТ, желчевыводящих путей), инфекции костей, суставов, соединительной ткани, кожи, инфекции у больных со сниженной функцией иммунной системы, инфекции почек и мочевыводящих путей, инфекции дыхательных путей, в особенности пневмонии, а также инфекции ЛОР-органов, гениталий, в том числе гонорея. Профилактика инфекций в послеоперационный период   ПРИМЕНЕНИЕ: взрослые и дети старше 12 лет: среднесуточная доза составляет 1–2 г Цефаксона 1 раз в сутки (через 24 ч) в/в или в/м. В тяжелых случаях или при инфекциях, вызванных умеренно чувствительными патогенами, одноразовая суточная доза может быть увеличена до 4 г. Для детей от первого года жизни до 12 лет: при одноразовом суточном дозировании рекомендуется такая схема: новорожденным (до двухнедельного возраста): 20–50 мг/кг в сутки (дозу 50 мг/кг массы тела превышать не рекомендуется из-за незрелости ферментной системы грудных детей). Суточная доза составляет до 50 мг/кг. Детям с массой тела 50 кг и более следует использовать дозы для взрослых. Дозу свыше 50 мг/кг необходимо назначать в виде в/в инфузии по крайней мере на протяжении 30 мин. Продолжительность терапии зависит от течения заболевания. Пациенты пожилого возраста: применяются обычные дозы для взрослых. Менингит При бактериальном менингите у детей начальная доза составляет 100 мг/кг один раз в сутки (максимально 4 г). При выделении культуры патогенного микроорганизма и определении его чувствительности к Цефаксону, следует снизить дозу в соответствии с полученными данными. Рекомендуется следующая продолжительность курса в зависимости от возбудителя:

Возбудитель	Продолжительность терапии
Neisseria meningitidis	4–10 дней
Haemophilus influenzae	6–10 дней
Streptococcus pneumoniae	7–14 дней
Чувствительные Enterobacteriacease	10–28 дней

Гонорея. Для лечения гонореи, вызванной как пенициллиназо-образующими, так и пенициллиназо-необразующими штаммами, рекомендуется разовая доза 250 мг в/м. Профилактика инфекции в пред- и послеоперационный период Для предупреждения развития послеоперационных инфекций рекомендуется однократное введение взрослым Цефаксона в дозе 1–2 г за 30–90 мин до оперативного вмешательства. Недостаточность функции почек и печени У больных с нарушенной функцией почек, при нормальном функционировании печени, нет необходимости снизить дозу Цефаксона. Только при недостаточности почек в претерминальной стадии (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) рекомендуется, чтобы суточная доза Цефаксона не превышала 2 г для взрослых. У больных с нарушенной функцией печени, при сохранении функции почек, дозу Цефаксона снижать также нет необходимости. При сочетанной тяжелой патологии печени и почек необходимо регулярно контролировать концентрацию Цефаксона в сыворотке крови. Больным, находящимся на гемодиализе, нет необходимости изменять дозу препарата после процедуры. Свежеприготовленный р-р сохраняет свою физическую и химическую стабильность на протяжении 6 ч при комнатной температуре (или на протяжении 24 ч при температуре 5 °С). В зависимости от концентрации и продолжительности хранения цвет р-ров может варьировать от бледно-желтого до янтарного. Это свойство активного вещества не влияет на эффективность или переносимость препарата. В/м введение: для в/м введения 1 г препарата необходимо развести в 3,5 мл 1% р-ра лидокаина и необходимое количество препарата ввести глубоко в ягодичную мышцу; рекомендуется вводить не больше 1 г препарата в одну ягодицу. Полученный р-р нельзя вводить в/в! В/в введение: для в/в инъекции 1 г препарата необходимо развести в 10 мл стерильной дистиллированной воды и необходимое количество препарата вводить в/в медленно на протяжении 2–4 мин. В/в инфузия: продолжительность в/в инфузии по крайней мере 30 мин. Для в/в инфузии 2 г порошка необходимо развести приблизительно в 40 мл р-ра, не содержащего кальций, например: в 0,9% р-ре натрия хлорида, в 5% р-ре глюкозы, в 10% р-ре глюкозы, 5% р-ре левулезы и ввести необходимое количество препарата. В связи с возможной несовместимостью р-ры, которые содержат Цефаксон, нельзя смешивать с другими р-рами,содержащими антибактериальные препараты.