ЦЕФАЗОЛИН (CEFAZOLIN)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефазолину и другим препаратам цефалоспоринового ряда, а также к пенициллинам; период беременности (кроме применения по жизненным показаниям), период кормления грудью; дети в возрасте до 1 мес и недоношенные.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: Аллергические реакции: сыпь (пятнисто-папулезная, розеолезная), зуд, крапивница, дерматит, лихорадка, гиперемия, очень редко — анафилаксия (в том числе бронхоспазм, снижение АД), отек Квинке, эозинофилия, сывороточная болезнь, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, периоральный кандидоз, анорексия. Существует вероятность развития характерного для антибиотиков колита (может быть вызван Clostridium difficile и проявляется в виде псевдомембранозного колита). Со стороны печени и билиарной системы: холестаз, гепатит. Со стороны системы кроветворения: обратимая лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, анемия (апластическая, гемолитическая), агранулоцитоз, панцитопения. Со стороны почек и мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, нефропатия, нарушение функции почек, почечная недостаточность, зуд наружных половых органов, зуд в перианальной области, кандидоз половых органов, вагинит. Лабораторные показатели: обратимое повышение уровня АсАТ, АлАТ, ЩФ, повышение уровня билирубина, ЛДГ, повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, увеличение протромбинового времени. Местные реакции: флебит при в/в введении, боль при в/м введении, уплотнение. Прочие: бледность кожи, развитие суперинфекции, тахикардия, гиперактивность, геморрагии.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: до начала лечения цефазолином следует установить, были ли у пациента в анамнезе реакции гиперчувствительности к цефалоспоринам, пенициллинам или к другим препаратам. При развитии аллергии препарат отменяют; при тяжелых острых аллергических реакциях может быть необходимым введение эпинефрина (адреналина) и проведение других неотложных мероприятий. Существует частичная перекрестная аллергенность между пенициллинами и цефалоспоринами. Сообщалось о тяжелых реакциях гиперчувствительности (в том числе анафилаксии) на оба препарата. Антибиотики следует осторожно назначать всем пациентам, в анамнезе которых были какие-либо формы аллергической реакции, особенно на лекарственные средства. Цефалоспорины могут абсорбироваться поверхностью мембран эритроцитов и вступать во взаимодействие с антителами, направленными против препарата. Это может привести к псевдоположительному тесту Кумбса (например у новорожденных, матери которых лечились цефазолином) и очень редко — к развитию гемолитической анемии. При такой реакции может возникнуть перекрестная реактивность с пенициллинами. Цефазолин может искажать результаты определения содержания сахара в моче неферментативными методами. Следует с осторожностью назначать Цефазолин пациентам с заболеваниями ЖКТ (особенно с колитом) в анамнезе. Сообщалось о развитии псвдомембранозного колита при применении практически всех антибиотиков широкого спектра действия, поэтому очень важно рассматривать такой диагноз у пациентов с диареей, возникшей при применении антибиотиков. Степень тяжести диареи может колебаться от легкой до угрожающей жизни; при легких формах для улучшения обычно достаточно только прекратить применение препарата. При средней степени тяжести и тяжелых формах необходимо принять соответствующие меры. Длительное или повторное применение цефазолина может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Если во время лечения возникает суперинфекция, следует принять соответствующие меры, в частности — периодически проводить исследование чувствительности микрофлоры к препарату. Когда цефазолин назначают пациентам с нарушениями функции почек, суточную дозу следует снизить, чтобы избежать токсичности. Коррекция дозы для пациентов гериатрической группы с нормальной функцией почек не требуется. В случае недавней, предшествующей назначению Цефазолина, длительной терапии антикоагулянтами необходимо осуществлять контроль протромбинового индекса. Интратекальное введение препарата не рекомендуется. Сообщалось о тяжелой токсической реакции со стороны ЦНС, в том числе судорогах, при использовании именно такого пути введения. Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности возможно в исключительных случаях по жизненным показаниям, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить. Дети. Препарат не применяют у детей в возрасте до 1 мес и у недоношенных. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Нет сообщений.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: почечный клиренс цефазолина снижается при одновременном приеме пробенецида, что приводит к повышению концентрации цефазолина в крови. Препарат не следует применять одновременно с антикоагулянтами, петлевыми диуретиками (фуросемид, кислота этакриновая). Цефазолин может вызывать реакции, подобные действию дисульфирама, при одновременном применении с этанолом. При одновременном или последовательном назначении других препаратов, обладающих нефротоксическим действием (аминогликозиды), усиливается токсическое действие на почки, поэтому необходим постоянный контроль их функции. Может возникнуть перекрестная реактивность между Цефазолином и препаратами пенициллиновой группы.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: парентеральное введение препарата в дозах, превышающих рекомендуемые, может вызвать развитие головокружения, парестезии и головную боль. При острой передозировке препарата или его кумуляции в организме у больных с ХПН могут развиться нейротоксические явления, при этом отмечается повышенная судорожная готовность, генерализованные клонико-тонические судороги, рвота и тахикардия. При передозировке применение препарата следует прекратить, при необходимости провести противосудорожную терапию. В случае развития у пациентов токсических реакций, а также при признаках передозировки Цефазолином выведение препарата из организма может быть ускорено путем гемодиализа. Перитонеальный диализ в данном случае будет неэффективным.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

CEFAZOLINUM J01D B04 Артериум Корпорация Киевмедпрепарат пор. д/р-ра д/ин. 0,5 г фл., № 1, № 10

• Цефазолин 0,5 г

№ UA/2132/01/01 от 01.10.2009 до 01.10.2014   пор. д/р-ра д/ин. 1 г фл., № 1, № 10

• Цефазолин 1 г

  Фармакодинамика. Цефазолин имеет широкий спектр антимикробного (бактерицидного) действия. Как и пенициллины, угнетает синтез биополимеров клеточной стенки бактерий. Активен относительно грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus spp., вырабатывающих и невырабатывающих пенициллиназу, большинства штаммов, в том числе пневмококков); грамотрицательных микроорганизмов (Escherichia coli, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., Enterobacter aerogenes, Haemophylus influenzae, Clostridium perfringens, Neisseria gonorrhoeae, Salmonella typhi, Shigella disenteriae, Shigella flexneri). Устойчивы к антибиотику индолположительные штаммы протея (P. morgani, P. vulgaris, P. rettgeri), Enterobacter spp., Morganella morganii, Providencia rettgeri, Serratia spp., Pseudomonas spp.).   Фармакокинетика. При в/м введении препарат быстро всасывается, достигает Cmax в крови через 1 ч и удерживается в эффективной концентрации в плазме крови на протяжении 8–12 ч. Выделяется в основном (около 90%) почками в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер в амниотическую жидкость и кровь пуповины. В очень низкой концентрации содержится в грудном молоке. Препарат хорошо проникает через воспаленную синовиальную оболочку, в полость суставов, практически не проникает через ГЭБ. При в/в введении образуется более высокая концентрация в крови, но препарат выделяется быстрее (T½ — около 2 ч). При перитонеальном диализе (2 л/ч) с использованием р-ра, содержащего Цефазолин в концентрации 50 мг/л и 150 мг/л, через 24 ч средняя концентрация препарата в плазме крови составляет 10 и 30 мкг/мл соответственно.

показания

ПОКАЗАНИЯ:

• лечение инфекционных заболеваний, вызванных чувствительными микроорганизмами:
•  инфекции дыхательных путей;
• инфекции мочеполовой системы;
• инфекции кожи и мягких тканей;
• инфекции желчевыводящих путей;
• инфекции костей и суставов;
• септицемия, эндокардит;
• профилактика инфекций в хирургии.

  ПРИМЕНЕНИЕ: перед началом терапии с применением Цефазолина необходимо исключить наличие у пациента повышенной чувствительности к антибиотику, сделав кожную пробу. Цефазолин вводят в/м или в/в (струйно или капельно). Цефазолин нельзя вводить интратекально! Дозировка Обычные дозы для взрослых

Тип инфекции	Доза	Частота
Пневмококковая пневмония	500 мг	Каждые 12 ч
Инфекции, вызванные чувствительными грамположительными микроорганизмами	250–500 мг	Каждые 8 ч
Острые неосложненные инфекции мочевыводящих путей	1 г	Каждые 12 ч
Инфекции средней тяжести и тяжелые формы	от 500 мг до 1 г	Каждые 6–8 ч
Жизненно опасные инфекции* (например перитонит, деструктивная пневмония, острый гематогенный остеомиелит, осложненные урологические инфекции, сепсис, эндокардит)	от 1 г до 1,5 г	Каждые 6 ч

*Редко назначали цефазолин в дозе 12 г в сутки. Для профилактики послеоперационной инфекции назначают 1 г Цефазолина за 30–60 мин до операции; при хирургических операциях продолжительностью 2 ч и более — дополнительно 0,5–1 г во время операции и по 0,5–1 г каждые 6–8 ч в течение суток после операции. Взрослые с нарушением функции почек Рекомендованные дозы:

• при клиренсе креатинина 55 мл/мин и более коррекции дозы не требуется;
• при клиренсе креатинина 35–54 мл/мин коррекции разовой дозы также не требуется, однако интервал между введениями должен быть не менее 8 ч;
• при клиренсе креатинина 11–34 мл/мин разовая доза равна половине стандартной разовой дозы, интервал между введениями — 12 ч;
• при клиренсе креатинина 10 мл/мин и менее разовая доза равна половине стандартной разовой дозы с интервалом 18–24 ч.

Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы, выбор которой зависит от вида и тяжести инфекции (см. выше). Препарат выводится при диализе. Пациенты пожилого возраста: назначают дозы как для взрослых (при условии нормальной функции почек). Детям старше 1 мес препарат назначают в суточной дозе 25–50 мг/кг массы тела, при тяжелых инфекциях — 100 мг/кг. Суточную дозу для детей необходимо разделить на равные части на 3–4 введения. Максимальная суточная доза для детей — 100 мг/кг массы тела. Дозы для детей

Масса тела, кг	25 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения		25 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
	Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч), мг	Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл, мл	Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч), мг	Объем, необходимый для разведения 125 мг/мл, мл
4,5	40	0,35	30	0,25
9	75	0,6	55	0,45
13,5	115	0,9	85	0,7
18	150	1,2	115	0,9
22,5	190	1,5	140	1,1
Масса тела, кг	50 мг/кг/сут, разделенная на 3 введения		50 мг/кг/сут, разделенная на 4 введения
	Приблизительная разовая доза (каждые 8 ч), мг	Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл, мл	Приблизительная разовая доза (каждые 6 ч), мг	Объем, необходимый для разведения 225 мг/мл, мл
4,5	75	0,35	55	0,25
9	150	0,7	110	0,5
13,5	225	1,0	170	0,75
18	300	1,35	225	1,0
22,5	375	1,7	285	1,25

У детей с нарушениями функции почек коррекцию режима дозирования проводят в зависимости от значений клиренса креатинина. При клиренсе креатинина 40–70 мл/мин назначают 60% от средней суточной дозы и вводят с интервалом между введениями 12 ч. При клиренсе креатинина 20–40 мл/мин назначают 25% средней суточной дозы с интервалом между введениями 12 ч. Детям с клиренсом креатинина 5–20 мл/мин назначают 10% средней суточной дозы каждые 24 ч. Все рекомендуемые дозы вводят после применения начальной ударной дозы. Приготовление р-ров для инъекций и инфузий Для в/в или в/в струйного введения 0,5 г препарата растворяют в 2 мл воды для инъекций, 1 г — в 4 мл воды для инъекций. Для в/в болюсного введения полученный р-р разводят 5 мл воды для инъекций, затем вводят медленно в течение 3–5 мин. Для в/в капельного введения препарат разводят 50–100 мл 5 или 10% р-ра декстрозы, 0,9% р-ра натрия хлорида, 5% р-ра декстрозы в р-ре Рингера с лактатом для инъекций, р-ра Рингера для инъекций с лактатом или без лактата, 0,9; 0,45 или 0,2% р-ра натрия хлорида в 5% р-ре глюкозы для инъекций. Во время разведения флаконы энергично встряхивают до полного растворения.