ЦЕФОКТАМ® (CEFOKTAM)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: повышенная чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Кровотечения и заболевания ЖКТ в анамнезе, в том числе неспецифический язвенный колит.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, судороги. со стороны органов чувств: при лечении менингита у детей выявляли потерю слуха средней и слабой степени; со стороны ЖКТ: боль в животе, тошнота, рвота, диарея; описаны случаи псевдомембранозного колита; со стороны печени и желчевыводящих путей: транзиторное повышение активности печеночных ферментов (главным образом у пациентов с существующей патологией печени), транзиторное повышение уровня билирубина, холестаз; со стороны системы крови: анемия, эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, снижение гематокрита. Цефалоспорины имеют свойство абсорбироваться на поверхности мембраны красных кровяных клеток и взаимодействовать с антителами, вызывая положительный тест Кумбса, что может влиять на определение группы крови, и очень редко — гемолитическую анемию; со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня креатинина в плазме крови, азота мочевины в крови, уменьшение клиренса креатинина; со стороны иммунной системы: при продолжительном применении возможен чрезмерный рост нечувствительных микроорганизмов, например Candida; аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, медикаментозная лихорадка, интерстициальный нефрит; крайне редко — анафилактический шок; изредка отмечают макулопапулезные высыпания, васкулит сосудов кожи, анафилаксию, ангионевротический отек; со стороны кожи и подкожной клетчатки: полиморфная эритема, синдром Стивенса — Джонсона и токсический эпидермальный некролиз; нарушения в месте введения: болезненные ощущения, при в/в введении — ощущение жжения в месте введения, тромбофлебит.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: пациенты с аллергическими реакциями на пенициллины или другие β-лактамные антбиотики в анамнезе, могут проявлять повышенную чувствительность к цефалоспориновым антибиотикам. Осторожно назначают препарат новорожденным, недоношенным детям, пациентам с выраженными нарушениями функции почек, при колите, сниженном свертывании крови, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, больным пожилого возраста, пациентам с почечной недостаточностью. При продолжительном применении рекомендуется контролировать функцию почек (особенно при применении в высоких дозах) и осуществлять профилактику дисбактериоза. Цефалоспориновые антибиотики в высоких дозах следует с осторожностью применять у больных, которые получают лечение сильнодействующими диуретиками, такими как фуросемид, или аминогликозидными антибиотиками, поскольку есть сообщения о случаях нежелательного влияния на функцию почек при таком сочетании. У пациентов с нарушением функции почек доза должна быть снижена с учетом выражености почечной недостаточности и чувствительности возбудителя. После устранения симптомов заболевания лечения необходимо продолжать еще на протяжении 48–72 ч. Во время лечения нельзя употреблять алкоголь. Как и при других схемах лечения менингита, у нескольких больных детей, которые лечились цефуроксимом, были зарегистрированы случаи частичной потери слуха. Как и при лечении другими антибиотиками, через 18–36 ч после инъекции цефуроксима в СМЖ оказывается культура Haemophilus influenzae. Однако клиническое значение этого явления неизвестно. Как и при применении других антибиотиков, продолжительное применение цефуроксима может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов (например Candida, Enterococci, Clostridium difficile), что может потребовать прекращения лечения. При применении цефуроксима в режиме последовательной терапии время перехода на пероральное применение цефуроксима определяется тяжестью инфекции, клиническим состоянием пациента и чувствительностью микроорганизма. При отсутствии клинического улучшения на протяжении 72 ч следует продолжить парентеральное введение препарата. Применение в период беременности и кормления грудью. Данных об эмбриотоксичности и тератогенном действии цефуроксима нет, однако, как и при применении другого лекарственного средства, его следует с осторожностью назначать в первые месяцы беременности. Цефуроксим выделяется в грудное молоко, поэтому применение препарата в период кормления грудью необходимо прекратить. Дети. Препарат применяют в педиатрической практике. С осторожностью назначают препарат новорожденным, недоношенным детям. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Сообщений о влиянии препарата на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами нет.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: препараты, которые снижают агрегацию тромбоцитов (НПВП, салицилаты, сульфинпиразон) — Цефоктам, подавляя кишечную флору, препятствует синтезу витамина К, как результат — повышается риск развития кровотечений. Антикоагулянты — усиление антикоагулянтного действия, как результат — повышение риска развития кровотечений. Диуретики и потенциально нефротоксичные антибиотики (например аминогликозиды) — повышается риск развития нефротоксического действия. В сочетании с аминогликозидними антибиотиками отмечают аддитивный эффект, в некоторых случаях — синергизм. Пробенецид — препарат снижает канальцевую секрецию и уменьшает почечный клиренс Цефоктама, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови. Пероральные контрацептивы — Цефоктам подавляет микрофлору кишечника, тем самым уменьшает реабсорбцию эстрогена из кишечника, в результате чего снижается действие контрацептивов. При лечении Цефоктамом уровень глюкозы в крови и плазме крови рекомендуется определять с помощью глюкозооксидазной или гексозокиназной методики. Цефоктам не влияет на результаты энзимных методов определения глюкозурии. Цефоктам в незначительной степени может влиять на использование методик, которые базируются на восстановлении меди (Бенедикта, Фелинга, Клинитест), но это не приводит к псевдопозитивным результатам, как в случаях с некоторыми другими цефалоспоринами. Цефоктам не влияет на результат исследования уровня креатинина щелочным пикратом. 1,5 г Цефоктама, растворенного в 15 мл воды для инъекций, можно использовать вместе с р-ром метронидазола (500 мг/100 мл), оба препарата сохраняют свою активность на протяжении 24 ч при температуре ниже 25 °С. 1,5 г Цефоктама совместимы с 1 г азлоцилина (в 15 мл растворителя) или с 5 г (в 50 мл растворителя) на протяжении 24 ч при температуре 4 °С и 6 ч при температуре до 25 °С. Цефоктам (5 мг/мл) можно хранить на протяжении 24 ч при температуре 25 °С в 5 или 10% р-ре ксилита для инъекций. Цефоктам совместим с р-рами, которые содержат до 1% лидокаина гидрохлорида. Цефоктам совместим с большинством применяемых р-ров для в/в инъекций. Он сохраняет свои свойства на протяжении 24 ч при комнатной температуре. Стабильность Цефоктама в 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций с 5% р-ром глюкозы не меняется в присутствии гидрокортизона натрия фосфата. Цефоктам также совместим на протяжении 24 ч при комнатной температуре при разведении в р-ре для инфузий: с гепарином (10 или 50 ед./мл) в 0,9% р-ре натрия хлорида для инъекций; с р-ром калия хлорида (10 или 40 мекв/л) в 0,9% р-ре хлорида натрия для инъекций. Несовместимость. Фармацевтически несовместим с р-рами аминогликозидов (нельзя смешивать в одном шприце). рН 2,74% р-ра натрия бикарбоната для инъекций существенным образом влияет на цвет р-ра, поэтому этот р-р не рекомендуется для разведения Цефоктама. Однако в случае необходимости, если больной получает р-р бикарбоната натрия в/в путем инфузии, Цефоктам можно вводить непосредственно в трубку капельницы.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: передозировка цефалоспоринов может привести к развитию симптомов раздражения головного мозга, вследствие чего могут возникнуть судороги. Лечение. Применение противосудорожных средств, защита дыхательных путей, обеспечение вентиляции и перфузии, контроль и поддержка на необходимом уровне жизненно важных показателей, газов и электролитов крови, гемо- и перитонеальный диализ.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: в защищенном от света месте при температуре до 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

CEFUROXIMUM J01D C02 Дарница пор. д/п ин. р-ра 0,75 г фл., № 1, № 5

• Цефуроксим 0,75 г

№ UA/2585/01/02 от 21.01.2010 до 21.01.2015   пор. д/п ин. р-ра 1,5 г фл., № 1, № 5

• Цефуроксим 1,5 г

№ UA/2585/01/03 от 21.01.2010 до 21.01.2015   цефалоспориновый антибиотик II поколения для парентерального применения. Действует бактерицидно, нарушает синтез клеточной стенки микроорганизмов. Имеет широкий спектр действия. Устойчив к действию большинства β-лактамаз, соответственно проявляет активность относительно многих ампициллин- или амоксициллинрезистентных штаммов. Высокоактивен относительно:

• грамотрицательных аэробов (Еscherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Proteus rettgeri, Providencia spp., Haemophilus influenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae (включая ампициллинрезистентные штаммы), Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Salmonella spp.;
• грамположительных аэробов (Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, которые продуцируют пенициллиназу, но исключая метициллинрезистентные штаммы), Streptococcus pyogenеs (а также другие β-гемолитические стрептококки), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus группы В (Streptococcus agalactiae), Streptococcus mitis (группа viridans), Bordetella pertussis);
• анаэробов;
• грамположительных и грамотрицательных кокков (включая Peptococcus и Peptostreptococcus species);
• грамположительных бактерий (включая большинство Clostridium spр.) и грамотрицательных бактерий (включая Bacteroides spp. и Fusobacterium spp.), Propionibacterium spp.;
• других микроорганизмов: Вorrelia burgdorferi.

Микроорганизмы, нечувствительные к цефуроксиму: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus aureus, метициллинрезистентные штаммы Staphylococcus epidermidis, Legionella spp. Некоторые штаммы микроорганизмов, нечувствительных к цефуроксиму: Enterococcus (Streptococcus) faecalis, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Enterobacter spp., Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.   Фармакокинетика. После в/м введения в дозе 0,75 г время достижения Cmax в плазме крови около 27 мкг/мл составляет почти 30–45 мин. При в/в введении 0,75 и 1,5 г под конец инфузии Cmax составляет соответственно 50 и 100 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови — 33–50%. Терапевтические концентрации регистрируются в плевральной и синовиальной жидкостях, желчи, мокроте, костной ткани, СМЖ (при воспалении мозговых оболочек), миокарде, коже и мягких тканях. Проходит сквозь плаценту, выделяется в грудное молоко, проникает сквозь ГЭБ при воспалении мозговых оболочек. Около 85–90% дозы выделяется почками в неизмененном виде через 24 ч (50% экcкретируется в почечных канальцах, 50% фильтруется в клубочках). Т½ при в/в и в/м введениях составляет около 70 мин (у новорожденных может быть в 3–5 раз дольше). В 0,75 г цефуроксима содержится 42 мг натрия.

показания

ПОКАЗАНИЯ: инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату возбудителями, в том числе инфекции верхних и нижних дыхательных путей — острый и хронический бронхит, бронхоэктатическая болезнь, бактериальная пневмония, абсцесс легких; инфекции уха, горла, носа — синусит, тонзиллит, фарингит и средний отит; инфекции мочевых путей — острый и хронический пиелонефрит, цистит, асимптомная бактериурия; инфекции мягких тканей — рожа, раневые инфекции; инфекции костей и суставов — остеомиелит, септический артрит; воспалительные заболевания органов малого таза (в акушерстве и гинекологии); гонорея; другие инфекции — перитонит, септицемия, менингит; профилактика инфекций при оперативных вмешательствах на органах брюшной полости, органах малого таза, при ортопедических и сердечно-сосудистых операциях.   ПРИМЕНЕНИЕ: перед применением препарата проводят кожную пробу на повышенную чувствительность к антибиотикам. Цефоктам вводят в/м и в/в. Растворители для растворения порошка цефуроксима: 5% р-р глюкозы для инъекций, 10% р-р глюкозы для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 5% р-р глюкозы с 0,9 или 0,45%, или 0,225% р-ром натрия хлорида для инъекций, р-ры Рингера, Рингера лактатный, Гартмана, вода для инъекций.

• В/м: добавляют 3 мл воды для инъекций до 0,75 г препарата, осторожно встряхивают флакон до образования однородной суспензии.

• В/в: растворяют 0,75 г препарата не менее чем в 6 мл воды для инъекций, 1,5 г — в 15 мл растворителя.

• Для непродолжительных в/в инфузий (до 30 мин) 0,75 г препарата растворяют не менее чем в 25 мл растворителя (вода для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида, 5% р-р глюкозы), 1,5 г — в 50–100 мл растворителя.

Растворители для в/в введения: 5% р-р глюкозы для инъекций, 5% р-р глюкозы и р-р Рингера лактатный для инъекций, 5% р-р глюкозы и 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций, 10% р-р глюкозы для инъекций, р-р Рингера лактатный для инъекций, 0,9% р-р натрия хлорида для инъекций. Полученные р-ры могут быть введены непосредственно в вену или в трубку капельницы при инфузионной терапии. Во время хранения уже готовых р-ров могут произойти изменения насыщенности цвета.

• Взрослым в/м или в/в назначают по 0,75 г препарата 3 раза в сутки, при более тяжелых инфекциях — по 1,5 г 3 раза в сутки в/в. При необходимости интервал между инъекциями может быть сокращен до 6 ч. Суточная доза препарата — 3–6 г.

• Грудным детям и детям назначают препарат в дозе 30–100 мг/кг массы тела в сутки за 3–4 введения. Для большинства инфекций оптимальная суточная доза составляет 60 мг/кг/сут.

• Новорожденным назначают по 30–100 мг/кг/сут за 2–3 введения. Необходимо учитывать, что Т½ цефоктама в первые недели жизни может быть в 3–5 раз больше, чем у взрослых.

При гонорее препарат назначают в дозе 1,5 г разово в виде одной или двух инъекций по 0,75 г, которые вводят в обе ягодицы. При менингите: взрослым назначают по 3 г внутривенно каждые 8 ч; грудным детям, детям назначают 150–250 мг/кг/сут в/в, распределенные на 3–4 введения; новорожденным назначают препарат в дозе 100 мг/кг/сут в/в. Для профилактики инфекций при абдоминальных, тазовых и ортопедических операциях препарат вводят в/в в средней дозе 1,5 г во время наркоза. При необходимости возможно дополнительное введение препарата в/м в дозе 0,75 г через 8 и 16 ч. При операциях на сердце, легких, пищеводе и сосудах обычная доза составляет 1,5 г в/в, которую вводят на стадии индукции анестезии, а затем дополняют в/м введением 0,75 г 3 раза в сутки на протяжении следующих 24–48 ч. При полной замене сустава 1,5 г порошка Цефоктама смешивают с одним пакетом метилметакрилатного цемента-полимера перед добавлением редкого мономера. Последовательная терапия. Пневмония: 1,5 г Цефоктама 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) на протяжении 48–72 ч с дальнейшим переходом на пероральные формы антибиотиков на протяжении 7–10 дней. Обострение хронического бронхита: 0,75 г Цефоктама 2–3 раза в сутки (в/м или в/в) на протяжении 48–72 ч с дальнейшим переходом на пероральные формы антибиотиков на протяжении 5–10 дней. Продолжительность как парентеральной, так и пероральной терапии определяется тяжестью инфекции и клиническим состоянием пациента. Больным с нарушениями функции почек при клиренсе креатинина 10–20 мл/мин рекомендуется вводить препарат по 0,75 г 2 раза в сутки; при клиренсе креатинина <10 мл/мин — 0,75 г 1 раз в сутки. Больным, которые находятся на гемодиализе, в конце каждой процедуры вводят еще 0,75 г в/м или в/в. Дополнительно к парентеральному введению препарат можно добавлять к перитонеальной диализной жидкости (обычно 0,25 г на каждые 2 л диализной жидкости). При продолжительном артериовенозном гемодиализе или быстрой гемофильтрации препарат назначают по 0,75 г 2 раза в сутки. При медленной гемофильтрации необходимо соблюдать схемы доз, как для лечения при нарушениях функции почек.