УРСОФАЛЬК (URSOFALK)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:

• гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
• острое воспаление желчного пузыря или желчевыводящих путей;
• непроходимости желчных путей (общего желчного протока или протока пузыря);

Препарат не назначают также при рентгенологически подтвержденном наличии конкрементов, при кальцинированных конкрементах или при нарушении сократительной функции желчного пузыря и частых желчных коликах.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ: очень часто (1/10), часто (>1/100, <1/10), иногда (>1/1000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000). Со стороны ЖКТ: часто: кашицеобразный стул, диарея; очень редко: при лечении первичного билиарного цирроза — боль в области правого подреберья. Со стороны печени и желчного пузыря: очень редко: кальциноз конкрементов, при лечении первичного билиарного цирроза в некоторых случаях отмечали декомпенсацию заболевания, которая частично регресировала после прекращения лечения. Реакции гиперчувствительности: очень редко: кожная сыпь, крапивница.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ: у пациентов с первичным билиарным циррозом в единичных случаях в начале лечения отмечают увеличение выраженности клинической симптоматики, например усиление кожного зуда. В этой ситуации рекомендуется продолжить лечение в дозе 1 капсула ежедневно, постепенно повышая дозу (на 1 капсулу в неделю), пока необходимая доза не будет достигнута вновь. В первые 3 мес лечения ежемесячно, а затем каждые 3 мес следует контролировать функциональные печеночные показатели (АсАТ, АлАТ и гамма-глутамилтрансферазу). Для своевременного выявления кальциноза желчных камней необходимо, в зависимости от их размера, через 6–10 мес от начала лечения выполнить обзорный снимок, холецистографию с контрастированием в положении стоя и лежа, а также провести УЗИ-контроль процесса лечения. Период беременности и кормления грудью. Достаточных данных о применении урсодезоксихолевой кислоты, в частности в І триместр беременности, нет. Капсулы Урсофалька нельзя употреблять на протяжении беременности, если это не является крайне необходимым. Решение об этом может принять только врач. Женщинам детородного возраста можно назначать лечение только при условиях надежной контрацепции. Перед началом лечения необходимо исключить наличие беременности. Проникает ли урсодезоксихолевая кислота в грудное молоко, неизвестно, поэтому капсулы Урсофалька нельзя применять в период кормления грудью. В случае необходимости применения капсул Урсофалька кормление грудью следует прекратить. Дети. Нет возрастных ограничений для применения Урсофалька у детей. У детей с массой тела <47 кг и/или с трудностями глотания применяют препарат в форме суспензии. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Влияния на способность руководить транспортными средствами или работать с другими механизмами не наблюдалось.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ: не следует применять препарат одновременно с колестирамином, колестиполом или гидроксидом алюминия и другими антацидными средствами, содержащими гидроксид алюминия и/или смектит, поскольку эти препараты могут образовывать в просвете кишечника соединения с урсодезоксихолевой кислотой и нарушать ее абсорбцию. Если применение этих препаратов необходимо, следует принимать их за 2 ч до или через 2 ч после Урсофалька. Урсофальк может повышать резорбцию циклоспорина из кишечника, что требует проведения мониторинга концентрации циклоспорина в крови, а при необходимости — коррекции его режима дозирования. В отдельных случаях Урсофальк может уменьшать резорбцию ципрофлоксацина. Урсодезоксихолевая кислота снижает Смах в плазме крови и AUC кальциевого антагониста нитрендипина. Исходя из этого, а также учитывая одно сообщение о взаимодействии с веществом дапсоном (уменьшение выраженности терапевтического эффекта) и из исследований in vitro, можно предположить, что урсодезоксихолевая кислота индуцирует активность метаболизирующего препарат цитохрома Р450 3А4. Поэтому при одновременном применении средств, метаболизирующихся при участии этого фермента, необходимо соблюдать осторожность и учитывать возможность возникновения потребности в коррекции дозы.   ПЕРЕДОЗИРОВКА: в случаях передозировки возможна диарея. Другие симптомы передозировки маловероятны, поскольку поглощение урсодезоксихолевой кислоты уменьшается при повышении дозы, поэтому большое ее количество экскретируется с калом. При появлении диареи дозу необходимо снизить, а в случае постоянной диареи — терапию прекратить. Лечение симптоматическое с восстановлением баланса жидкости и электролитов.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ: при температуре до 25 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

ACIDUM URSODEOXYCHOLICUM A05A A02 Dr. Falk Pharma GmbH капс. 250 мг блистер, № 10, № 25, № 50, № 100

• Кислота урсодезоксихолевая 250 мг

Прочие ингредиенты

• Магния стеарат 2 мг
• Титана диоксид (Е171) 1,94 мг
• Крахмал кукурузный 73 мг
• Желатин белый 80,51 мг
• Натрия додецилсульфат 0,2 мг
• Вода 14,55 мг
• кремния диоксид.

№ UA/3746/02/01 от 13.12.2010 до 13.12.2015   табл. п/плен. оболочкой 500 мг блистер, № 50, № 100

• Кислота урсодезоксихолевая 500 мг

№ UA/3746/03/01 от 28.01.2011 до 28.01.2016   сусп. д/перорал. прим. 250 мг/5 мл бутылка 250 мл, с мерной ложкой, № 1

• Кислота урсодезоксихолевая 250 мг/5 мл
• Прочие ингредиенты: кислота бензойная, авицел RC-591, натрия хлорид, натрия цитрат, кислота лимонная безводная, глицерин, пропиленгликоль, ксилитол, натрия цикламат, ароматизатор лимонный, вода очищенная.

№ UA/3746/01/01 от 08.11.2010 до 08.11.2015   Фармакодинамика Урсодезоксихолевая кислота в небольшом количестве содержится в желчи человека. При пероральном приеме она уменьшает насыщение желчи ХС путем торможения его абсорбции в кишечнике и снижения его секреции в желчь, способствуя растворению ХС-конкрементов. Действие урсодезоксихолевой кислоты при заболеваниях печени и холестатических заболеваниях обусловлено относительной заменой липофильных, детергентоподобных, токсичных желчных кислот гидрофильной, цитопротекторной, нетоксичной урсодезоксихолевой кислотой, а также улучшением секреторной способности гепатоцитов и иммунорегуляторными процессами.   Фармакокинетика При пероральном приеме урсодезоксихолевая кислота быстро всасывается в тощей кишке и в верхнем отделе подвздошной кишки вследствие пассивного, а в терминальном отделе подвздошной кишки — активного транспорта. Степень абсорбции составляет 60–80%. После резорбции в кишечнике почти полностью конъюгируется в печени с аминокислотами глицином и таурином, а после этого снова выводится с желчью. Эффект первичного прохождения через печень составляет 60%. В кишечнике частично происходит бактериальное разложение на 7-кето-литохолевую кислоту. Литохолевая кислота гепатотоксична и в эксперименте способна вызывать повреждение паренхимы печени. У человека резорбируется только незначительная ее часть; эта часть сульфатируется и, таким образом, детоксицируется в печени, затем снова выводится с желчью и окончательно — с калом. Т½ урсодезоксихолевой кислоты составляет 3,5–5,8 дня.

показания

ПОКАЗАНИЯ: для лизиса ХС-конкрементов в желчном пузыре (не более 15 мм в диаметре, рентгеннегативных, при условии функционирующего желчного пузыря); гастрит, вызванный рефлюксом желчи; симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза в фазе компенсации.   ПРИМЕНЕНИЕ: Капсулы Суточную дозу устанавливают в зависимости от показаний.

• Для лизиса ХС-конкрементов в желчном пузыре

Доза, приблизительно соответствующая 10 мг/кг массы тела, составляет при массе тела: <60 кг — 2 капсулы; 61–80 кг — 3 капсулы; 81–100 кг — 4 капсулы; >101 кг — 5 капсул. Капсулы следует принимать не разжевывая, вечером, перед сном, с небольшим количеством жидкости. Прием препарата следует проводить регулярно. Необходимая продолжительность применения может составить 6–24 мес. Если после 12 мес применения препарата уменьшения размера конкрементов не отмечено, дальнейшее продолжение терапии нецелесообразно. Эффективность терапии контролируют с помощью УЗИ или рентгенографически каждые 6 мес. При развитии кальциноза конкрементов лечение прекращают.

• Для лечения рефлюкс-гастрита

1 капсула Урсофалька 250 мг 1 раз в сутки с некоторым количеством жидкости вечером перед сном. Назначают, как правило, в течение 10–14 дней. Решение о продолжительности применения препарата принимается индивидуально.

• Для симптоматического лечения первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет 3–7 капсул (приблизительно 14± 2 мг урсодезоксихолевой кислоты на 1 кг массы тела). Рекомендуется такой режим дозирования препарата:

Масса тела, кг	Суточная доза (мг/кг массы тела)	Капсулы
		первые 3 мес			в дальнейшем
		утром	днем	вечером	вечером (1 раз в сутки)
47–62	12–16	1	1	1	3
63–78	13–16	1	1	2	4
79–93	13–16	1	2	2	5
94–109	14–16	2	2	2	6
& gt;110	–	2	2	3	7

Продолжительность применения при первичном билиарном циррозе не ограничена. У пациентов с первичным билиарным циррозом в редких случаях в начале лечения могут ухудшаться клинические симптомы, например усилиться зуд. В таком случае терапию следует продолжать, принимая 1 капсулу Урсофалька 250 мг/сут, после чего постепенно повышать дозу (повышая каждую неделю суточную дозу на 1 капсулу) до достижения назначенного режима дозирования. Суспензия

• Для растворения ХС-желчных конкрементов

Приблизительно 10 мг/кг массы тела ежесуточно, что соответствует:

Масса тела, кг	Мерные ложки (1 мерная ложка/5 мл суспензии содержит 250 мг урсодезоксихолевой кислоты)	Эквивалент, мл
5–7	¼	1,25
8–12	½	2,5
13–18	¾ (¼ + ½)	3,75
19–25	1	5
26–35	1 ½	7,5
36–50	2	10
51–65	2 ½	12,5
66–80	3	15
81–100	4	20
>100	5	25

Суспензию следует принимать регулярно вечером перед сном. Время, необходимое для растворения желчных конкрементов, обычно составляет 6–24 мес. Если уменьшение размеров желчных конкрементов не наблюдается после 12 мес, терапию необходимо прекратить. Эффективность лечения контролируют с помощью УЗИ или холецистографии через каждые 6 мес. Необходимо проводить дополнительные исследования для выявления возможной кальцификации конкрементов. Если это произошло, лечение следует прекратить.

• Симптоматическое лечение первичного билиарного цирроза

Суточная доза зависит от массы тела и составляет приблизительно 14 мг/кг массы тела ± 2 мг. Рекомендуется такая схема приема препарата:

Масса тела, кг	Суточная доза (мг/кг массы тела)	Количество мерных ложек на прием (1 мерная ложка, или 5 мл суспензии содержат 250 мг урсодезоксихолевой кислоты)
		первые 3 мес			в дальнейшем
		утром	днем	вечером	вечер (1 раз в сутки)
8–11	12–16	–	0,25	0,25	0,5
12–15	12–16	0,25	0,25	0,25	0,75
16–19	13–16	0,5	–	0,5	1
20–23	13–15	0,25	0,5	0,5	1,25
24–27	13–16	0,5	0,5	0,5	1,5
28–31	14–16	0,25	0,5	1	1,75
32–39	12–16	0,5	0,5	1	2
40–47	13–16	0,5	1	1	2,5
48–62	12–16	1	1	1	3
63–80	12–16	1	1	2	4
81–95	13–16	1	2	2	5
96–115	14–16	2	2	2	6
>115	–	2	2	3	7