ВАЛЬТРОВИР® (VALTROVIR®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ:  повышенная чувствительность к валацикловиру, ацикловиру или любому другому компоненту, входящему в состав препарата.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  критерии оценки частоты развития побочных реакций: очень часто — ≥1 на 10, часто — ≥1 на 100 и ≤1 на 10, нечасто — ≥1 на 1000 и <1 на 100, редко — ≥1 на 10 000 и <1 на 1000, очень редко — <1 на 10 000. Со стороны системы пищеварения: часто — тошнота; редко — ощущение дискомфорта и боль в животе, рвота, диарея, сухость во рту, метеоризм, анорексия. Со стороны ЦНС: часто — головная боль; редко — обратимые неврологические нарушения, такие как головокружение, нарушение и спутанность сознания, галлюцинации, снижение умственных способностей, потеря сознания; очень редко — ажитация, тремор, атаксия, дизартрия, психотические симптомы, судороги, энцефалопатия, кома. Как правило, эти симптомы имеют обратимый характер и наблюдаются у пациентов группы риска. Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко — транзиторное повышение показателей печеночных проб, иногда расценивающееся как гепатит. Со стороны почек: редко — нарушения функции почек, очень редко — боль в почках, которая ассоциируется с почечной недостаточностью, острая почечная недостаточность. Со стороны системы кроветворения: очень редко — лейкопения/нейтропения (особенно у больных с иммунодефицитом), тромбоцитопения. Аллергические реакции: нечасто — кожная сыпь, фотосенсибилизация; редко — зуд; очень редко — крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия. Прочие: нечасто — одышка. У больных с иммунодефицитом, длительно принимающих препарат в высоких дозах, возможны почечная недостаточность, микроангиопатия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения (иногда в комбинации).   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  Период беременности и кормления грудью. Назначение препарата в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. Ацикловир, основной метаболит валацикловира, выделяется с грудным молоком. Учитывая это, следует соблюдать осторожность при назначении препарата Вальтровир в период кормления грудью, грудное вскармливание следует прекратить. Дети. Данных о применении препарата у детей нет. Лица пожилого возраста. При отсутствии выраженных нарушений функции почек коррекции дозы препарата у лиц пожилого возраста не требуется. Необходимо поддерживать адекватный уровень гидратации. Пациентам с нарушением функции почек необходима коррекция дозы (см. ПРИМЕНЕНИЕ). У пациентов с нарушением функции почек и у пациентов, получающих Вальтровир для профилактики цитомегаловирусной инфекции после трансплантации органов, частота развития неврологических реакций выше. Поэтому с осторожностью следует применять Вальтровир при печеночной недостаточности и трансплантации печени. Данных о применении валацикловира в более высоких суточных дозах (≤4 мг) для лечения пациентов с заболеваниями печени нет. Специальные исследования относительно применения валацикловира при трансплантации печени не проводили; однако установлено, что профилактика с помощью высоких доз ацикловира снижает частоту инфицирования и заболеваний, вызванных цитомегаловирусом. Супрессивная терапия валацикловиром снижает риск передачи генитального герпеса, но не излечивает герпетическую инфекцию и полностью не исключает риск передачи вируса. Дополнительно к терапии Вальтровиром рекомендуется придерживаться правил безопасного секса. Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. Сообщений нет. Однако следует с осторожностью принимать препарат лицам, управляющим транспортными средствами или работающим с другими механизмами, в связи с возможным риском развития нежелательных реакций со стороны нервной системы.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  никаких клинически значимых форм взаимодействия не выявлено. Циметидин и пробенецид повышают значение AUC ацикловира вследствие снижения его почечного клиренса; тем не менее, необходимости в коррекции дозы нет ввиду широкого терапевтического индекса ацикловира. Другие лекарственные средства, влияющие на функцию почек, могут изменять уровень ацикловира в плазме крови. С осторожностью и под контролем функции почек следует применять Вальтровир совместно с нефротоксическими препаратами (циклоспорин, такролимус). С осторожностью назначать Вальтровир в высоких дозах (4 г в сутки) для профилактики цитомегаловирусной инфекции совместно с препаратами, конкурирующими с ацикловиром за пути выведения, поскольку это может привести к повышению уровня в плазме крови одного или обоих препаратов и их метаболитов. Одновременное применение валацикловира и микофенолата мофетила (иммунодепрессанта, применяющегося при трансплантации органов) приводит к повышению концентрации обоих препаратов в плазме крови.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  Симптоматика. Возможны тошнота, рвота, развитие острой почечной недостаточности, неврологических симптомов (спутанность сознания, галлюцинации, ажитация, потеря сознания и кома). Большинство из описанных симптомов являются последствиями недостаточного снижения дозы у пациентов с нарушением функции почек и лиц пожилого возраста. Необходимо соблюдать осторожность при установлении дозы. Лечение. Пациенты должны находиться под наблюдением врача для выявления признаков токсического действия. Гемодиализ значительно ускоряет элиминацию ацикловира из крови и может считаться оптимальным методом лечения в случае симптоматической передозировки.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.   Дата добавления: 09/11/2011

форма выпуска

VALACICLOVIRUM J05A B11 Артериум Корпорация Киевмедпрепарат табл. п/плен. оболочкой 500 мг, № 10 Валацикловир 500 мг Прочие ингредиенты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон низкомолекулярный (12600 ± 2700), кальция стеарат, opadry II Yelow. Препарат содержит валацикловир в форме гидрохлорида. № UA/2951/01/01 от 07.12.2009 до 07.12.2014   Фармакодинамика. Валацикловир — противовирусный препарат. Является специфическим ингибитором ДНК-полимеразы вирусов герпеса. Блокирует синтез вирусной ДНК и репликацию вирусов.   Фармакодинамика. В организме человека валацикловир быстро и полностью превращается в ацикловир с помощью фермента валацикловиргидролазы. Валацикловир in vitro активен в отношении вирусов простого герпеса 1-го и 2-го типа, вируса Varicella zoster, цитомегаловируса, вируса Эпштейна — Барр и вируса герпеса человека 6-го типа. В результате фосфорилирования ацикловир превращается в активный трифосфат ацикловира, конкурентно ингибирующий синтез вирусной ДНК. На первой стадии фосфорилирования необходима активность вирусспецифического фермента — вирусной тимидинкиназы, которая имеется только в инфицированных вирусом клетках. При цитомегаловирусной инфекции фосфорилирование ацикловира частично осуществляется специфическим ферментом — фосфотрансферазой UL 97, что в значительной степени объясняет его селективность. Процесс фосфорилирования (преобразования монофосфата в трифосфат) полностью завершается клеточными ферментами. Трифосфат ацикловира ингибирует вирусную ДНК-полимеразу и, являясь аналогом нуклеозида, встраивается в вирусную ДНК, что приводит к облигатному разрыву цепи, прекращению синтеза ДНК и в итоге — к блокированию репликации вируса.   Фармакокинетика. Валацикловир и ацикловир обладают сходными параметрами фармакокинетики после приема внутрь. После приема внутрь валацикловир хорошо всасывается, быстро и почти полностью превращается в ацикловир и L-валин. Биодоступность ацикловира при приеме 1000 мг валацикловира составляет 54% и не снижается при одновременном приеме пищи. Cmax ацикловира в плазме крови после однократного приема 250–1000 мг валацикловира составляет 10–25 мкмоль (2,2–5,7 мкг/мл) и достигается через 1–1,5 ч после приема. Cmax валацикловира в плазме крови достигается в среднем через 30–60 мин после приема, через 3 ч валацикловир в плазме крови не определяется. Связывание валацикловира с белками плазмы крови очень низкое (15%). Т½ ацикловира после одно- и многократного приема валацикловира у пациентов с нормальной функцией почек составляет около 3 ч. Валацикловир выводится с мочой главным образом в виде ацикловира (>80% дозы) и его метаболита — 9-карбоксиметоксиметилгуанина, в неизмененном виде выводится <1% препарата. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности Т½ ацикловира составляет около 14 ч.

показания

ПОКАЗАНИЯ:  лечение заболеваний кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом Herpes simplex 1-го и 2-го типа, в том числе впервые выявленного и рецидивирующего генитального герпеса; профилактика рецидивов инфекций кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая генитальный герпес; лечение опоясывающего лишая; профилактика цитомегаловирусной инфекции, развивающейся при трансплантации органов.   ПРИМЕНЕНИЕ:  Взрослые: для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, Вальтровир назначают по 500 мг 2 раза в сутки. Лечение рецидивов заболевания длится 3–5 дней; в случае первичного эпизода заболевания, течение которого может быть более тяжелым, 5–10 дней. Терапию желательно начинать в продромальный период или сразу же после появления первых симптомов заболевания. Лечение герпеса губ: по 2 г 2 раза в сутки на протяжении 1 дня с промежутком между приемами около 12 ч, но не менее чем 6 ч. Терапию следует начинать при появлении первых ранних симптомов губного герпеса (ощущения пощипывания, зуда или жжения в области губ). Лечение опоясывающего герпеса: по 1000 мг Вальтровира 3 раза в сутки на протяжении 7 дней. Лечение следует начинать как можно раньше. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса: больным с нормальным иммунным статусом назначают по 500 мг 1 раз в сутки. Некоторым пациентам с очень частыми обострениями (например ≥10 эпизодов в год) дозу 500 мг назначают в 2 приема (по 250 мг 2 раза в сутки). Больным с иммунодефицитом препарат назначают в дозе 500 мг 2 раза в сутки. Уменьшение передачи вируса генитального герпеса: взрослым гетеросексуальным лицам (с нормальным иммунным статусом) больным генитальным герпесом (инфицированный половой партнер), у которых отмечают ≤9 обострений заболевания в году, Вальтровир необходимо назначать в дозе 500 мг 1 раз в сутки инфицированному партнеру. Данных об уменьшении передачи вируса генитального герпеса в других популяциях больных нет. Для профилактики цитомегаловирусной инфекции взрослым и подросткам в возрасте старше 12 лет назначают в дозе 2 г 4 раза в сутки как можно раньше после трансплантации. Продолжительность применения обычно составляет 90 дней, но может быть увеличена для пациентов с высокой степенью риска. Дозирование при нарушении функции почек. Доза Вальтровира должна быть скорригирована с учетом нарушений функции почек, как указано ниже:  

Функция почек (клиренс креатинина, мл/мин)	Коррекция дозирования Вальтровира
	Herpes zoster	Herpes simplex			Снижение риска передачи вируса при генитальном герпесе
		Лечение	Профилактика
			Нормальный иммунитет	Иммунодефицит
15–30	1000 мг 2 раза в сутки	Не изменяется	Не изменяется	Не изменяется	Не изменяется
<15	1000 мг 1 раз в сутки	500 мг 1 раз в сутки	250 мг 1 раз в сутки	500 мг 1 раз в сутки	250 мг 1 раз в сутки

  Для лечения Herpes labialis (oral Herpes simplex):  

Клиренс креатинина, мл/мин	Режим дозирования
31–49	1 г 2 раза в сутки на протяжении 1 дня
15–30	500 мг 2 раза в сутки на протяжении 1 дня
<15	500 мг однократно

  Для профилактики цитомегаловирусной инфекции рекомендуют следующие дозы:  

Клиренс креатинина, мл/мин	Режим дозирования
≥75	2 г 4 раза в сутки
50–75	1,5 г 4 раза в сутки
25–50	1,5 г 3 раза в сутки
10–25	1,5 г 2 раза в сутки
<10 или диализ	1,5 г 1 раз в сутки

  Пациентам, находящимся на гемодиализе, препарат рекомендуется применять в той же дозе, что и больным с клиренсом креатинина <15 мл/мин. Препарат принимают после процедуры гемодиализа. Дозирование при нарушении функции печени. В коррекции дозы у больных с легким или умеренно выраженным циррозом печени нет необходимости (синтезирующая функция печени сохранена). Фармакокинетические показатели при выраженном циррозе (с нарушением синтезирующей функции печени и наличием признаков портальной гипертензии) свидетельствуют об отсутствии необходимости в изменении дозирования, однако клинический опыт применения препарата в данной ситуации ограничен.

место работы

20218