ВОЛЬТАРЕН® (VOLTAREN®)

противопоказания

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ: 

• язвенная болезнь желудка или кишечника, гастроинтестинальное кровотечение или перфорация;
• повышенная чувствительность к диклофенаку и другим ингредиентам препарата;
• пациентам, у которых в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП возникают приступы БА, крапивница или острый ринит;
• III триместр беременности и период кормления грудью;
• тяжелая печеночная, почечная или сердечная недостаточность;
• проктит.

Р-р для инъекций не назначают в период беременности, а также детям и подросткам в возрасте до 18 лет.   ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ:  побочные реакции классифицированы по частоте возникновения: часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (< 1/10 000), включая единичные сообщения. Инфекции и инвазии: очень редко — абсцесс в месте инъекции. Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз. Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая артериальную гипотензию и анафилактический шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица). Психические нарушения: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические нарушения. Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезия, нарушение памяти, судороги, тревожность, тремор, асептический менингит, нарушения вкуса, нарушение мозгового кровообращения. Со стороны органа зрения: очень редко — зрительные нарушения, затуманенность зрения, диплопия. Со стороны органа слуха и лабиринта: часто — вертиго; очень редко — звон в ушах, нарушения слуха. Со стороны сердца: очень редко — сильное сердцебиение, грудная боль, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда. Сосудистые нарушения: очень редко — АГ, васкулит. Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — астма (включая одышку), бронхоспазм; очень редко — пневмонит. Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, абдоминальная боль, метеоризм, анорексия; редко — гастрит, гастроинтестинальное кровотечение, рвота с кровью, геморрагическая диарея, мелена, язва желудка или кишечника (с/без кровотечения или перфорации); очень редко — колит (в том числе геморрагический колит и обострения язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, нарушения со стороны пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника, панкреатит. Со стороны гепатобилиарной системы: часто — повышенный уровень трансаминаз; редко — гепатит, желтуха, нарушения со стороны печени; очень редко — молниеносный гепатит. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезная сыпь; экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, аллергическая пурпура, зуд. Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — ОПН, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз. Общие нарушения и в месте введения препарата: часто — реакция в месте инъекции, боль, затвердение, раздражение; редко — отек, некроз в месте инъекции.   ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ:  в период лечения Вольтареном в любое время может возникнуть желудочно-кишечное кровотечение или развиться язва ЖКТ, иногда осложняющаяся перфорацией; причем далеко не всегда отмечают симптомы — предвестники этих осложнений или анамнестические сведения о язвенном поражении. Более серьезные последствия этих осложнений могут отмечаться у пациентов пожилого возраста. В тех редких случаях, когда у пациентов, получающих Вольтарен, развиваются эти осложнения, препарат должен быть отменен. У пациента, ранее не получавшего Вольтарен, в период лечения препаратом так же, как и во время терапии другими НПВП, могут в редких случаях развиться аллергические реакции, включая анафилактические и анафилактоидные реакции. Вольтарен благодаря своим фармакодинамическим свойствам может маскировать жалобы и симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний. Возможно развитие реакций гиперчувствительности на метабисульфит натрия, входящий в состав инъекционного р-ра. Во время применения Вольтарена необходимо тщательное медицинское наблюдение пациентов с жалобами, указывающими на заболевания ЖКТ или имеющими анамнестические сведения о язвенном поражении желудка или кишечника; лиц с язвенным колитом или болезнью Крона, а также пациентов с нарушениями функции печени. Во время применения Вольтарена так же, как и других НПВП, может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии Вольтареном в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются или усиливаются, появляются жалобы или развиваются симптомы, указывающие на заболевания печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например эозинофилия, сыпь и т.п.), Вольтарен следует отменить. Необходимо иметь в виду, что гепатит на фоне приема Вольтарена может возникнуть без продромальных явлений. Препарат может провоцировать приступы порфирии, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении Вольтарена больным с печеночной порфирией. Поскольку простагландины играют важную роль в поддержании почечного кровотока, особая осторожность требуется при лечении пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пациентов пожилого возраста, больных, получающих диуретические средства, а также лиц, у которых отмечается значительное уменьшение объема циркулирующей плазмы крови любой этиологии, например в период до и после массивных хирургических вмешательств. В этих случаях во время применения Вольтарена рекомендуется в качестве меры предосторожности регулярный контроль функции почек. Прекращение применения препарата обычно обусловливает восстановление функции почек до исходного уровня. При длительном применении Вольтарена, как и других НПВП, показан систематический контроль картины периферической крови. Вольтарен, как и другие НПВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей. Учитывая общие медицинские положения, осторожность при применении Вольтарена необходима и у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих недостаточную массу тела пациентов пожилого возраста, им рекомендуется назначать препарат в минимальной эффективной дозе. Особую осторожность следует соблюдать при в/м введении Вольтарена больным с БА (из-за риска усиления выраженности симптомов заболевания), а также пациентам с аллергическим ринитом (в том числе сезонным) и полипами слизистой оболочки носа. Применение в период беременности и кормления грудью. Применение диклофенака в период беременности не изучалось. Таким образом, Вольтарен не следует назначать в течение I и II триместра беременности, если польза от его применения не превышает риска для плода. Как и для других НПВП, применение препарата в III триместр беременности противопоказано вследствие риска возможности развития слабости родовой деятельности матки и/или преждевременного закрытия артериального протока. Исследования на животных не оказали ни непосредственного, ни опосредствованного неблагоприятного влияния на протекание беременности, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. Как и другие НПВП, диклофенак в небольших количествах выделяется в грудное молоко. Таким образом, Вольтарен не следует применять в период кормления грудью, чтобы предупредить нежелательные реакции у ребенка. Как и другие НПВП, Вольтарен может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать его женщинам, планирующим беременность. У пациенток, которые имеют проблемы с зачатием или проходят исследование на бесплодие, следует рассмотреть целесообразность отмены этого препарата. Дети. Таблетки. Детям в возрасте 8–14 лет (с массой тела не менее 25 кг) препарат назначают лишь в форме таблеток по 25 мг. Подросткам в возрасте старше 14 лет можно назначать таблетки по 50 мг. Р-р для инъекций. В связи со значительным влиянием препарата Вольтарен в форме р-ра для инъекций не применяют у детей в возрасте младше18 лет. Суппозитории. Детям в возрасте 8–14 лет (с массой тела не менее 25 кг) препарат назначают лишь в форме суппозиториев по 25 мг. Подросткам в возрасте старше 14 лет можно назначать суппозитории по 50 мг. Суппозитории Вольтарен по 100 мг не применяют для лечения у детей и подростков. Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Пациентам, испытывающим во время применения Вольтарена головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не следует управлять транспортными средствами или работать с механизмами.   ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ:  Литий, дигоксин. Вольтарен может повышать концентрацию лития и дигоксина в плазме крови. Диуретические средства. Вольтарен так же, как и другие НПВП, может уменьшать выраженность диуретического действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может обусловливать повышение уровня калия в сыворотке крови (в случае такого сочетания лекарственных средств этот показатель следует часто контролировать). НПВП и кортикостероиды. Сопутствующее применение диклофенака и других системных НПВП или кортикостероидов может повысить частоту нежелательных явлений со стороны ЖКТ. Следует избегать одновременного применения Вольтарена с системными НПВП, в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2, из-за отсутствия любых доводов о возможной пользе от синергического действия. Антикоагулянты, противотромбоцитарные препараты. Хотя в клинических исследованиях не установлено влияния Вольтарена на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших одновременно Вольтарен и данные препараты. Поэтому в случае такого сочетания рекомендуется тщательное и регулярное наблюдение больных. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗ). Одновременное применение системных НПВП и СИОЗС может повысить риск желудочно-кишечного кровотечения. Противодиабетические препараты. В клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение Вольтарена и противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные сообщения о развитии в таких случаях как гипогликемии, так и гипергликемии, что обусловливало необходимость изменения дозы сахаропонижающих препаратов во время применения Вольтарена. По этой причине необходимо в период терапии контролировать уровень глюкозы в крови. Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при назначении НПВП менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата с учетом возможного повышения концентрации метотрексата в крови и усиления его токсического действия. Колестипол и колистерамин. Одновременное применение диклофенака и колестипола или колестирамина уменьшает всасывание диклофенака приблизительно на 30 и 60% соответственно. Препараты необходимо принимать с интервалом в несколько часов. Препараты, стимулирующие ферменты, которые метаболизируют лекарственные средства. Препараты, стимулирующие ферменты, например рифампицин, карбамазепин, фенитоин, зверобой (Hypericum perforatum) и прочие, теоретически способны снижать концентрацию диклофенака в плазме крови. Циклоспорин. Влияние НПВП на синтез простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина. Поэтому препарат следует назначать в более низких дозах, чем назначаемые пациентам, не принимающим циклоспорин. Антибактериальные средства — производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВП. Фармацевтическая несовместимость. Как правило, не следует смешивать р-р Вольтарена, содержащийся в ампулах, с р-рами других лекарственных средств для инъекций.   ПЕРЕДОЗИРОВКА:  типичной клинической картины, свойственной передозировке Вольтарена, нет. Передозировка может сопровождаться такими симптомами, как тошнота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, головокружение, звон в ушах или судороги. В случае выраженного отравления возможно развитие ОПН и поражений печени. Лечение при остром отравлении НПВП (поддерживающая и симптоматическая терапия) показано при таких осложнениях, как артериальная гипотензия, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Маловероятно, что форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия окажутся полезными для выведения НПВП, поскольку активные вещества этих препаратов в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.   УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ:  Таблетки. При температуре до 30 °С, предохранять от действия влаги. Р-р для инъекций. В оригинальной упаковке в защищенном от света месте при температуре до 30 °C. Суппозитории. При температуре до 30 °С.   Дата добавления: 03/11/2011

форма выпуска

DICLOFENACUM M01A B05 Novartis табл. гастрорезист. 25 мг, № 10, № 30 Диклофенак 25 мг Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), тальк, титана диоксид (Е171), метакрилатный сополимер, полиэтиленгликоль 8000, симетикон, масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное. № UA/9383/02/01 от 19.02.2009 до 19.02.2014 табл. гастрорезист. 50 мг, № 10, № 20 Диклофенак 50 мг Прочие ингредиенты: кремния диоксид коллоидный безводный, лактоза, крахмал кукурузный, натрия крахмалгликолят, повидон, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, железа оксид желтый (Е172), тальк, титана диоксид (Е171), метакрилатный сополимер, полиэтиленгликоль 8000, симетикон, железа оксид красный (Е 172), масло касторовое полиэтоксилированное гидрогенизированное. № UA/9383/02/02 от 19.02.2009 до 19.02.2014 р-р д/ин. 75 мг амп. 3 мл, № 5 Диклофенак натрий 75 мг Прочие ингредиенты: маннит (E421), натрия метабисульфит (E 223), спирт бензиловый, пропиленгликоль, вода для инъекций, натрия гидроксид. № UA/9812/01/01 от 25.06.2009 до 25.06.2014 супп. 25 мг стрип, № 10 Диклофенак натрий 25 мг Прочие ингредиенты: жир твердый. № UA/9383/01/01 от 19.02.2009 до 19.02.2014 супп. 50 мг стрип, № 10 Диклофенак натрий 50 мг Прочие ингредиенты: жир твердый. № UA/9383/01/02 от 19.02.2009 до 19.02.2014 супп. 100 мг стрип, № 5 Диклофенак натрий 100 мг Прочие ингредиенты: жир твердый. № UA/9383/01/03 от 19.02.2009 до 19.02.2014   Фармакодинамика. Вольтарен содержит диклофенак натрия — вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Основным механизмом считается торможение биосинтеза простагландинов. Простагландины играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгезирующие свойства диклофенака обеспечивают клинический эффект, характеризующийся значительным уменьшением выраженности таких симптомов и жалоб, как боль в покое и при движении, утренняя скованность и припухлость суставов, а также улучшением функции. In vitro диклофенак натрия в концентрациях, эквивалентных тем, которые достигаются при лечении пациентов, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как спонтанную, так и возникающую при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны. Результаты проведенных клинических исследований свидетельствуют о значительном анальгезирующем эффекте препарата при умеренном и сильно выраженном болевом синдроме неревматического генеза. Вольтарен способен устранять болевые ощущения и уменьшать выраженность кровопотери при первичной дисменорее. Кроме того, оказывает благоприятное действие на проявления приступов мигрени.   Фармакокинетика. Всасывание таблетки. После приема внутрь гастрорезистентных таблеток действующее вещество Вольтарена (диклофенак) быстро и полностью абсорбируется. Пища уменьшает скорость абсорбции, но количество действующего вещества, которое абсорбируется, не меняется. После одноразового приема внутрь Вольтарена в дозе 50 мг Cmax достигается приблизительно через 2 ч и составляет 1,5 мкг/мл (5 мкмоль/л). Количество абсорбированного действующего вещества линейно пропорционально дозе. Прохождение таблетки через желудок замедляется, если препарат принимать во время или после еды, но количество абсорбированного диклофенака не меняется. Поскольку приблизительно ½ дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения»), площадь под кривой AUC после перорального или ректального применения равна приблизительно ½ от площади в случае парентерального введение эквивалентной дозы. При соблюдении рекомендованного интервала дозирования кумуляции препарата не наблюдалось. Всасывание р-ра для инъекций. После в/м введения 75 мг диклофенака всасывание начинается немедленно. Cmax в плазме крови, среднее значение которой составляет около 2,5 мкг/мл (8 мкмоль/л), достигается примерно через 20 мин. Сразу после ее достижения отмечают быстрое снижение концентрации препарата в плазме крови. Количество всасывающегося активного вещества находится в линейной зависимости от величины дозы препарата. Величина AUC после в/м введения Вольтарена примерно в 2 раза больше, чем после его перорального или ректального применения, поскольку в последних случаях около половины диклофенака метаболизируется при первом прохождении через печень. После повторного применения препарата фармакокинетические показатели не изменяются. При условии соблюдения рекомендуемых интервалов между введениями препарата кумуляции не отмечается. Всасывание суппозиториев. После одноразового применения Вольтарена в форме ректальных суппозиториев в дозе 50 мг Cmax достигается приблизительно через 1 ч и составляет 1,0 мкг/мл (3,33 мкмоль/л). У детей концентрация диклофенака в плазме крови при применении в эквивалентных дозах (мг/кг массы тела) подобна аналогичным показателям у взрослых. Концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от величины дозы. После многоразового применения препарата его фармакокинетика не меняется. Кумуляции препарата не наблюдается. Распределение. Связывание с белками сыворотки крови составляет 99,7%, при этом с альбумином связывается 99,4% препарата. Объем распределения составляет 0,12–0,17 л/кг массы тела. Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его Cmax достигается на 2–4 ч позже, чем в плазме крови. Т½ из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч. Через 2 ч после достижения Cmax в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими в течение 12 ч. Метаболизм. Диклофенак метаболизируется частично путем глюкуронизации неизмененной молекулы, но главным образом посредством однократного и многократного метоксилирования, что обусловливает образование нескольких фенольных метаболитов (3-гидрокси-, 4-гидрокси-, 5-гидрокси-, 4,5-дигидрокси- и 3-гидрокси-4-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два из этих фенольных метаболитов биологически активны, но значительно меньше, чем диклофенак. Выведение. Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный Т½ составляет 1–2 ч. Т½ четырех метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1–3 ч. Один из метаболитов (3-гидрокси-4-метокси-диклофенак) имеет более длительный Т½, однако этот метаболит полностью неактивен. Около 60% примененной дозы препарата выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть примененной дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью и калом. Фармакокинетика для разных групп больных. Значительных отличий в фармакокинетике при приеме препарата у лиц разного возраста не наблюдалось. Однако у некоторых пациентов пожилого возраста 15-минутная в/в инфузия обусловила концентрацию в плазме крови на 50% выше, чем это наблюдалось у молодых здоровых лиц. У пациентов с нарушением функции почек при применении препарата в обычных однократных дозах накопления диклофенака не отмечалось. В том случае, если клиренс креатинина составляет <10 мл/мин, расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых пациентов. Однако в конечном счете метаболиты выводятся с желчью. У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов без заболеваний печени.

показания

ПОКАЗАНИЯ: 

• воспалительные и дегенеративные формы ревматических заболеваний (ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, спондилоартриты);
• боль в области позвоночника;
• ревматические заболевания внесуставных мягких тканей;
• острый приступ подагры;
• гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением, например первичная дисменорея или аднексит;
• посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением и отеком, например после стоматологических и ортопедических вмешательств;
• приступы мигрени тяжелого течения;
• как вспомогательное средство при тяжелых воспалительных заболеваниях ЛОР-органов, сопровождающихся ощущением боли, например при фаринготонзиллите, отите. Придерживаясь общих терапевтических принципов, основное заболевание необходимо лечить средствами базисной терапии. Повышенная температура тела сама по себе не является показанием для применения препарата.
• почечная и желчная колика.

  ПРИМЕНЕНИЕ:  Таблетки, суппозитории. Рекомендуется подбирать дозу индивидуально, а также принимать их в наиболее низкой эффективной дозе в течение менее короткого времени. Для взрослых рекомендованная начальная суточная доза составляет 100–150 мг. В легких случаях, как и при долгосрочной терапии, обычно достаточно применения 75–100 мг. Общая суточная доза для взрослых обычно делится на 2–3 приема. При необходимости для уменьшения выраженности ночной боли и утренней ригидности дополнительно к применению препарата днем назначают Вольтарен в форме суппозиториев ректальных перед сном. Суточная доза препарата не должна превышать 150 мг. При первичной дисменорее суточную дозу подбирают индивидуально, в целом она составляет 50–150 мг. Начальная доза может составлять 50–100 мг, по необходимости ее можно повысить в течение нескольких менструальных циклов, но не выше чем 200 мг/сут. Применение препарата необходимо начинать как можно раньше после проявления первых болевых симптомов, продолжительность приема зависит от симптоматики и составляет до нескольких суток. У детей в возрасте 8–14 лет (с массой тела не менее 25 кг) применяют таблетки по 25 мг по назначению врача в суточной дозе 1–2 мг/кг массы тела в зависимости от тяжести симптомов; эту дозу распределяют на 2–3 приема. Например, для ребенка с массой тела 30 кг суточная доза может составлять 30–60 мг. Исходя из этого диапазона ребенку можно назначить по 1 таблетке 25 мг 2 раза в сутки. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть повышена до максимальной суточной дозы — 3 мг/кг. Не следует превышать максимальную суточную дозу —150 мг. Р-р для инъекций. Применяют у взрослых, вводят в/м путем глубокой инъекции в ягодичную область. Не следует применять инъекции Вольтарена более 2 дней подряд. При необходимости лечение может быть продолжено с применением Вольтарена в форме таблеток или ректальных свечей. При проведении в/м инъекции для того, чтобы избежать повреждения нервов или других тканей в месте инъекции, рекомендуется придерживаться следующих правил. Препарат следует вводить глубоко в/м в верхний наружный квадрант ягодичной области. Доза обычно составляет 75 мг (содержимое 1 ампулы) 1 раз в сутки. В тяжелых случаях (например при колике) в виде исключения могут быть проведены 2 инъекции по 75 мг с промежутком в несколько часов (вторая инъекция должна проводиться в противоположную ягодичную область). В качестве альтернативы 1 инъекцию препарата в сутки (75 мг) можно комбинировать с применением других лекарственных форм Вольтарена (таблетки, ректальные свечи), при этом максимальная суточная доза составляет 150 мг.

место работы

20218