Небикор

Подробно

Невиболол представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров: SRRR-небиволола (или D-небиволола) и RSSS-небиволола (или L-небиволола). Есть высокоселективным конкурентным блокатором бета-1-адренорецепторов (этот эффект связан с D-энантиомером) и оказывает умеренное вазодилатирующее действие за счет метаболического взаимодействия с L-аргинином / оксидом азота (NO) (этот эффект связан с L-энантиомером) . В терапевтических дозах не оказывает мембраностабилизирующей активности. Снижает ЧСС и уровень АД (АД) в покое и при физической нагрузке у пациентов как с нормальным АД, так и с артериальной гипертензией. Оптимальная гипотензивное действие проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях максимальный эффект достигается в течение 4 недель.

форма выпуска

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого цвета, с крестообразной насечкой.

Риска для разделения позволяет разделить таблетку на четыре равные части.

Состав:

действующее вещество : небиволол;

1 таблетка содержит небиволола гидрохлорида в пересчете на небиволол 5 мг

вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, полоксамер, повидон, целлюлоза микрокристаллическая и магния стеарат.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Лечится ли сердечная недостаточность

показания

• Эссенциальная артериальная гипертензия.
• Хроническая сердечная недостаточность, как дополнительное средство к стандартной терапии у пациентов пожилого возраста.

Способ применения и дозы:

• Взрослым назначают внутрь.
• Принимают в одно и то же время, независимо от приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
• Эссенциальная артериальная гипертензия. Доза составляет 1 таблетку (5 мг небиволола) в сутки; лучше принимать ее всегда в одно и то же время (таблетку можно принимать во время еды). Антигипертензивный эффект проявляется через 1-2 недели лечения. В некоторых случаях оптимальное действие достигается лишь через 4 недели лечения.
• Хроническая сердечная недостаточность . Таким больным назначают в случае, если имеет место хроническая сердечная недостаточность (ХСН) без эпизодов острой декомпенсации. Больные, которые применяют другие сердечно-сосудистые средства, должны иметь уже подобранную дозу этого лекарства в течение последних 2 недель, прежде чем начать лечение Небикором. Лечение небивололом должно начинаться при постепенном увеличении дозы в соответствии со следующей схемой: начальная доза составляет 1,25 мг небиволола один раз в сутки, может быть, в зависимости от переносимости, увеличена до 5 - 10 мг небиволола один раз в сутки (повышение дозы должно происходить с 14-дневным интервалом). Максимальная рекомендованная доза составляет 10 мг небиволола один раз в сутки. У больных с тяжелой формой сердечной недостаточности (по классификации NYHA ≥ИИИ), которые лечатся диуретиками, может наблюдаться значительное снижение артериального давления после первой дозы небиволола, а также после увеличения дозы препарата. Поэтому такие пациенты должны находиться под контролем врача в течение примерно двух часов после приема первой дозы небиволола и после повышения дозы препарата, чтобы предотвратить развитие неконтролируемой гипотензивной реакции (особенно это касается артериального давления, частоты сердечных сокращений, нарушение проводимости миокарда, а также усиление симптомов сердечной недостаточности ). При необходимости уже достигнутую дозу можно поэтапно вновь уменьшить или вновь к ней вернуться. При усилении симптомов сердечной недостаточности или непереносимости препарата в фазе его титрования дозу небиволола рекомендуют сначала снизить или, в случае необходимости, немедленно его отменить (при появлении тяжелой артериальной гипотензии, усилении симптомов сердечной недостаточности с острым отеком легких, при появлении кардиогенного шока, симптоматической брадикардии или AV-блокады). Как правило, лечение хронической сердечной недостаточности небивололом является длительным. Лечение небивололом не следует прекращать внезапно, так как это может привести к усилению симптомов сердечной недостаточности. Если отмена препарата необходима, то дозу следует снижать поэтапно, уменьшая ее на половину в неделю. Препарат можно применять как в режиме монотерапии, так и в комбинации с другими гипотензивными средствами, в частности с гидрохлоротиазидом (12,5 - 25 мг / сут).
• Хроническая почечная недостаточность. У больных с хронической почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекции дозы требуется, начиная с 2,5 мг. При выраженной почечной недостаточности препарат противопоказан (клиренс креатинина ≤40 мл / мин).
• Больные старше 65 лет. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно увеличить до 5 мг небиволола. -За недостаточного опыта лечения пациентов старше 75 лет, таким больным его следует применять под наблюдением врача.
• Хроническая печеночная недостаточность .Опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол им противопоказан.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Томатный соус защищает сердце

Побочные действия:

Распространенность побочных реакций оценивалась, исходя из частоты проявлений:

• очень часто (> 1/10);
• часто (> 1/100, <1/10);
• нечасто (> 1/1000, <1/100);
• редко (> 1/10000, <1/1000);
• очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Часто - головная боль, головокружение, парестезии редко - ощущение усталости, снижение концентрации внимания, кошмарные сновидения, депрессия, сонливость очень редко - обмороки, бессонница.
• Со стороны органов зрения . Редко - нарушение зрения.
• Со стороны пищеварительной системы. Часто - тошнота, запоры, диарея редко - боль в животе, сухость во рту, метеоризм, диспепсия, блюванняи.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы. Редко - брадикардия, ортостатическая гипотензия, отеки, сердечная недостаточность, AV-блокада, нарушения сердечного ритма, кардиалгии, усиление перемежающейся хромоты, артериальная гипотензия, усиление симптомов сердечной недостаточности.
• Со стороны дыхательной системы. Часто - одышка редко - бронхоспазм.
• Со стороны кожных покровов. Иногда - зуд, кожная эритема, дистрофические изменения кожи, очень редко - обострение псориаза.
• Со стороны половой системы. Иногда - импотенция.
• Общие расстройства. Повышенная утомляемость.
• Кроме этого, сообщалось о таких побочных эффектах, которые вызываются некоторыми бета-адреноблокаторами: галлюцинации, психозы, спутанность сознания, холодные / цианотичны конечности, синдром Рейно, сухость глаз и окуломукокутанна токсичность по типу практолол.

Передозировка:

• Симптомами передозировки бета-адреноблокаторами является брадикардия, артериальная гипотензия, бронхоспазм и острая сердечная недостаточность.
• В случае передозировки или развития гиперергической реакции следует обеспечить постоянное медицинское наблюдение за пациентом и оказания ему интенсивной медицинской помощи.
• Рекомендуется контролировать уровень глюкозы в крови.
• Всасывания действующего вещества, которая еще содержится в пищеварительном тракте, можно предупредить путем промывания желудка, введением активированного угля и слабительных средств.
• Может потребоваться проведение искусственной вентиляции легких.
• Для устранения брадикардии рекомендуется введение атропина или метилатропину.
• Лечение артериальной гипотензии и шока следует проводить с помощью введения плазмы или плазмозаменителей и, если возникнет в этом необходимость, катехоламинов.
• Бета-блокирующее действие можно прекратить медленным введением изопреналина гидрохлорида, начиная с дозы 5,0 мкг / мин, до тех пор, пока не установится ожидаемый эффект.
• В случае непереносимости изопреналин можно комбинировать с добутамином, начиная с дозы 2,5 мкг / мин до достижения ожидаемого эффекта. Если эта мера не приводит к желаемому результату, можно применить введение 50 - 100 мкг / кг глюкагона.
• При необходимости инъекцию в течение часа следует повторить и дальше, если нужно, провести внутривенную капельную инфузию глюкагона из расчета 70 мкг / кг / час.
• В экстремальных случаях, например при брадикардии, резистентной к терапии, можно использовать водитель ритма.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Дыхательная гимнастика: способ заставить сердце лучше работать

противопоказания

• Повышенная чувствительность к небиволола и / или вспомогательных веществ.
• Тяжелые заболевания печени и печеночная недостаточность.
• Период беременности и кормления грудью.
• Детский возраст.
• Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ≤ 40 мл / мин).

Общими для бета-адреноблокаторов являются следующие противопоказания:

• Кардиогенный шок.
• Декомпенсированная сердечная недостаточность.
• Синдром слабости синусового узла (СССУ), синоатриальная блокада.
• AV-блокада II и III степени.
• Бронхиальная астма и бронхоспазм в анамнезе.
• Нелеченная феохромоцитома.
• Метаболический ацидоз в стадии декомпенсации.
• Острая сердечная недостаточность
• Брадикардия (частота сокращения сердца менее 60 ударов в мин.).
• Артериальная гипотензия (систолическое давление ниже 100 мм рт. Ст.).
• Тяжелые нарушения периферического кровообращения.

Беременность и лактация:

Назначение небиволола в период беременности и в период кормления грудью противопоказано.

При необходимости лечения Небикором следует прекратить кормление грудью.

Особенности применения:

Общими для бета-блокаторов являются следующие предупреждения и меры безопасности.

Феохромоцитома.

Бета-адреноблокаторы применяют только при условии достаточной блокады альфа-адренорецепторов альфа-адреноблокаторами для предотвращения парадоксального повышения артериального давления.

Анестезия.

Поддержание состояния бета-блокады снижает риск появления нарушений сердечного ритма во время введения в наркоз и интубации. Если необходимо прекратить бета-блокаду, то не менее чем за 24 часа следует прекратить прием небиволола. Нужно быть осторожным при применении таких средств для наркоза: циклопрану, эфира, трихлорэтилена. Вагусные реакции можно предупредить внутривенным введением атропина.

Сердечно-сосудистая система.

Перед назначением препарата пациентам с застойной сердечной недостаточностью следует провести соответствующее лечение до полной компенсации состояния. Бета-адреноблокаторы не следует назначать при ранее нелеченной и декомпенсированной сердечной недостаточности.

Прекращение терапии бета-адреноблокаторами у пациентов с ишемической болезнью сердца следует проводить постепенно в течение 1-2 недель в связи с возможностью развития синдрома отмены.

Блокаторы бета-адренорецепторов могут вызвать брадикардию. Если частота сердечных сокращений (ЧСС) в покое снижается до 60 раз в минуту или у пациента появляются признаки, свидетельствующие о развитии брадикардии, лечение следует прекратить.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями периферического кровообращения (болезнь Рейно, перемежающаяся хромота) у пациентов с нарушением AV проводимости (AV-блокада I степени); у пациентов с Ангиоспастическая стенокардией (стенокардия Принцметала) в связи с беспрепятственной, опосредованной через бета-адренорецепторы вазоконстрикцией коронарных артерий и как следствие этого - увеличение продолжительности приступа Ангиоспастическая стенокардии.

Обмен веществ и эндокринная система.

Невиболол не влияет на уровень глюкозы у пациентов с сахарным диабетом, однако при действии небиволола могут оказаться замаскированными определенные проявления гипогликемии (тахикардия). Как и другие бета-блокаторы, небиволол маскирует тахикардию, вызванную гиперфункцией щитовидной железы. При внезапном прекращении терапии эти симптомы могут усилиться.

Дыхательная система.

Следует иметь в виду, что все бета-блокаторы противопоказаны при бронхиальной астме. Их нужно с осторожностью применять при хронических обструктивных заболеваниях легких.

Другие.

Назначать блокаторы бета-адренорецепторов пациентам с псориазом в анамнезе следует только после соответствующего сравнения важного риска и предполагаемой пользы. Блокаторы бета-адренорецепторов могут повысить чувствительность к аллергенам и увеличить выраженность анафилактических реакций.

Это лекарственное средство нельзя принимать пациентам, страдающим наследственной непереносимость галактозы, которая редко проявляется дефицитом Lapp-лактазы или глюкозо-галактозы синдромом мальабсорбции.

Хроническая почечная недостаточность.

У больных с хронической почечной недостаточностью легкой и средней степени коррекции дозы требуется, начиная с 2,5 мг. При выраженной почечной недостаточности препарат противопоказан (клиренс креатинина ≤40 мл / мин).

Хроническая печеночная недостаточность .

Опыт применения препарата у таких пациентов ограничен, поэтому небиволол им противопоказан.

Больные старше 65 лет. Рекомендованная начальная доза составляет 2,5 мг небиволола в сутки. При необходимости ее можно увеличить до 5 мг небиволола. -За недостаточного опыта лечения пациентов старше 75 лет, таким больным его следует применять под наблюдением врача.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Поскольку при применении препарата могут развиться головокружение и слабость, следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.

ЧИТАЙТЕ ТАКЖЕ:

• Ожирение и проблемы с сердцем - последствия недосыпания

Взаимодействие:

Общими для бета-адреноблокаторов есть определенные взаимодействия.

Антагонисты кальция : при комбинации блокаторов бета-адренорецепторов с антагонистами кальция типа верапамил и дилтиазем нужно соблюдать осторожность в связи с их отрицательным инотропным действием и влиянием на AV-проводимость. Пациентам, принимающим небиволол, введение верапамила противопоказано. При приеме антагонистов кальция типа дигидропиридина (амлодипин, фелодипин, лацидипином, нифедипин, нимодипин, нитрендипин) повышается риск развития артериальной гипотензии, а у больных с сердечной недостаточностью может ухудшиться насосная функция желудочков.

Антиаритмические препараты: при комбинации блокаторов бета-адренорецепторов с антиаритмическими препаратами III класса (с амиодароном) необходима осторожность в связи с вероятным усилением их негативного инотропного эффекта и негативного воздействия на внутрипредсердную и AV-проводимость. Не рекомендуется совместное применение с антиаритмическими препаратами I класса (хинидин, гидрохинидин, цибензолин, флекаинид, дизопирамид, лидокаин, мексилетин, пропафенон) - может усилиться действие на AV-проводимость и увеличиться отрицательный инотропный эффект.

Гипертензивные препараты центрального действия (клонидин, гуанфацин, моксонидин, Метилдофа, рилменидин): может привести к усилению сердечной недостаточности вследствие уменьшения ЧСС, ударного объема и вазодилатации. При внезапном прекращении длительного лечения клонидином блокаторы бета-адренорецепторов повышают риск развития синдрома отмены с повышением артериального давления, поэтому отличие следует проводить постепенно.

Препараты наперстянки: гликозиды наперстянки в сочетании с блокаторами бета-адренорецепторов могут удлинять время атриовентрикулярного проведения. Клинические исследования небиволола не выявили существенного взаимодействия с препаратами наперстянки. Небиволол не влияет на фармакокинетику дигоксина.

Инсулин и пероральные противодиабетические средства: хотя небиволол не влияет на уровень глюкозы, он может маскировать некоторые симптомы гипогликемии, например тахикардию. Анестезирующие средства: одновременное применение бета-адреноблокаторов и анестезирующих средств может подавлять рефлекторную тахикардию и повышать риск развития артериальной гипотензии. Анестезиолог должен быть проинформирован о том, что пациент принимает небиволол.

Прочее: одновременное применение небиволола с нестероидными противовоспалительными средствами не влияет на его гипотензивное действие.

При одновременном применении циметидина повышался уровень небиволола в плазме крови, но без изменения клинической активности. Одновременное применение ранитидина влияния на фармакокинетику небиволола не оказывали.

При условии, что небиволол принимается во время еды, а антацидное средство - между приемами пищи, оба препарата можно принимать вместе.

При комбинации с никардипином слегка повышались значения концентраций обеих субстанций в плазме без изменения клинической активности.

Одновременный прием фуросемида и гидрохлоротиазида, а также употребление алкоголя влияния на фармакокинетику не оказывает.

Небиволол не оказывал влияния на фармакодинамику и фармакокинетику варфарина.

Симпатомиметики могут уменьшать активность бета-адреноблокаторов. Медикаментозная блокада бета-адренорецепторов может привести к усилению альфа-адренергической активности симпатикотонических средств, как с альфа-адренергической, так и с бета-адренергической действием (опасность развития артериальной гипертензии, тяжелой брадикардии, AV-блокады).

Одновременное применение трициклических антидепрессантов, барбитуратов и производных фенотиазина может усиливать гипотензивное действие.

Поскольку в процессе метаболизма небиволола принимает участие изофермент CYP2D6, то сопутствующее медикаментозное лечение препаратами, которые ингибируют обратный захват серотонина, например декстрометорфаном, флуоксетином, пароксетином, хинидином или другими соединениями, которые метаболизируются преимущественно тем же самым метаболическим путем, может способствовать тому, что реакция лиц с быстрым метаболизмом станет похожа на реакцию лиц с медленным метаболизмом.

При одновременном применении с тиоридазином возможно внезапное снижение артериального давления.

Данные о взаимодействии небиволола с аллергенами, которые применяются для диагностики и лечения аллергических реакций, отсутствуют.

Нет также данных и о взаимодействии небиволола с рентгенконтрастными средствами и ингибиторами МАО.

Условия хранения и срок годности:

Хранить при температуре не выше 30 ° С.

Срок годности - 3 года